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文檔簡(jiǎn)介
第三章-抗感染藥(一)
第七節(jié)抗感染藥
(一)青霉素類抗生素
青霉素類頭抱菌素類
單環(huán)B-內(nèi)酰胺類
內(nèi)酰胺類分為:青霉素類、頭胞菌素類、單環(huán)B-內(nèi)酰胺類
1、構(gòu)效關(guān)系
田內(nèi)酰胺環(huán)是活性必需結(jié)構(gòu),旦
需保持2S,5R,6R的立體構(gòu)型
6位酰胺側(cè)鏈引入親水
\0
性基團(tuán)擴(kuò)大抗菌譜
HH
/y位二個(gè)甲基非活性必需
1R1H3
6位酰胺側(cè)鏈引入吸電子基
團(tuán),耐酸,可口服COOH
6位酰胺側(cè)鏈引入較大的取代按基是活性必需藥效團(tuán),轉(zhuǎn)變成
基,可對(duì)(3-內(nèi)酰胺隨形成位其他基團(tuán)活性降低或消失。可酯
阻,解決耐藥性化得到「1服吸收好的前藥
圖3-25青霉素類抗生素的構(gòu)效關(guān)系
COOH
青霉素類頭抱菌素類
?記住小方塊一
田內(nèi)酰胺類抗菌藥
青霉素類頭抱菌素類
B-內(nèi)酰胺環(huán):酰胺在環(huán)里,a、B兩個(gè)碳。
青霉素類:B內(nèi)酰胺+四氫曝喋;6-氨基青霉烷酸;3個(gè)手性碳。
頭抱菌素類:B內(nèi)酰胺+氫化曝嗪;7-氨基頭胞烷酸;2個(gè)手性碳。
(1)青霉素類(青霉素、XX西林)
青霉素
1、青霉素G=葦基青霉素,常用鈉鹽或是鉀鹽。
2、青霉素鈉刺激性較青霉素鉀小,使用較多。
3、青霉素鈉因水溶液不穩(wěn)定,故使用粉針劑。
4、青霉素+丙磺舒一一降低青霉素的排泄速度。
5、交叉過(guò)敏反應(yīng)的原因:酰胺鍵斷裂產(chǎn)生青霉曝喋高聚物(頭抱菌
素類很少有交叉過(guò)敏反應(yīng))。
6、三大缺點(diǎn):不耐酸(不能口服)、不耐酶、抗菌譜窄。
【半合成青霉素構(gòu)效關(guān)系】
不耐酸(不能口服)、不耐酶、抗菌譜窄一一改造!!一一XX西林
1)耐酸青霉素(可口服)
非奈西林:6位側(cè)鏈苯氧乙酰氨基的甲基碳上引入甲基
2)耐酶青霉素
甲氧西林COOH
6位引入二甲氧基苯,耐酶不耐酸。
2)耐酶青霉素
COOH
苯嗖西林
苯與異惡哇形成共朝,提高耐酸活性,具有耐酶、耐酸雙重活性。
阿莫西林可口服,廣譜,生物利用度比氨葦西林更高。
OH-^^-CH-CO-NH
NH
20coo
NH
氨葦西林、阿莫西林水溶液不穩(wěn)定,可發(fā)生聚合反應(yīng),二者水溶液中
若含有梨酸鹽、山梨醇、硫酸鋅等,會(huì)生成2,5f比嗪二酮。
3)廣譜青霉素
COOH
蝮莘西林磺茉西林
?氨莘西林中氨基以羚基代替----斐莘西林口服不吸收,可用
?氨茉西林中氨基以磺酸基代替~磺茉西林J于銅綠假單向菌
?將氨采西林側(cè)鏈氨基,以脂肪酸、芳香酸、芳雜環(huán)酸酰
化時(shí),增大抗菌譜。
3)廣譜青霉素
----------------COOH
哌拉西林
1、氨葦西林中氨基引入極性較大的哌嗪酮酸哌拉西林
(哌嗪酮基顯酸性二哌嗪酮酸)
2、用于銅綠假單胞菌等
耐酸:非奈西林、阿度西林。
耐酶:甲氧西林、苯嗖西林(耐酸)。
廣譜:氨革西林、阿莫西林。
用于銅綠假單胞菌:竣革西林、磺革西林、哌拉西林。
XX西林都有可能產(chǎn)生青霉睡哇高聚物而過(guò)敏。
(二)頭抱菌素類(頭胞XX)
第一代頭抱一一耐青霉素酶,不耐8-內(nèi)酰胺酶
抗菌譜——敏感G+菌,某些G-球菌
頭抱嗖林
頭抱喋林結(jié)構(gòu):C-3位連有5-甲基-2-筑基3,4-睡二喋
側(cè)鏈四氮喋乙?;?/p>
第二代頭抱一一對(duì)多數(shù)B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定
抗菌譜:比1代更廣,對(duì)G-作用>1代,對(duì)G+作用<1代
NH2
頭抱克洛
頭抱克洛:3位C1親脂性增強(qiáng),口服吸收好。
第二代頭抱一一對(duì)多數(shù)B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定
NH2
頭抱吠辛:C7位氨基上有順式
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