《藥物化學》課件-第八章 消化系統(tǒng)藥物藥

第八章消化系統(tǒng)藥物學習目標知識要求1.掌握西咪替丁、鹽酸雷尼替丁、奧美拉唑、多潘立酮、昂丹司瓊的化學結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床用途。2.熟悉抗?jié)兯?、促胃腸動力藥和止吐藥的類型、作用機制；典型藥物的化學名稱、結(jié)構(gòu)特征、作用特點及代謝特點。技能要求1.熟練掌握典型藥物的化學鑒別方法。2.學會分析典型藥物的結(jié)構(gòu)特征；會應用消化系統(tǒng)藥物的理化性質(zhì)解決藥物在合理用藥、制劑、分析檢驗、貯存養(yǎng)護、使用等方面的問題。第一節(jié)抗?jié)兯幭詽儯ㄎ笣兒褪改c潰瘍）：P157

一般指胃酸、胃蛋白酶分泌過多，超過胃黏液對胃壁的保護能力，導致黏膜損傷，形成潰瘍。（幽門螺旋桿菌感染，食物或藥物、精神長期緊張焦慮等會誘導）正常胃壁胃潰瘍胃穿孔胃痛位置十二指腸痛位置胃潰瘍：飯后痛（餐后胃酸才大量分泌，刺激胃壁），

痛感在劍突下正中或偏左的地方。十二指腸潰瘍：空腹痛（消化完食物，剩胃液刺激）多是位于上腹正中或者是略偏向右側(cè)治療用藥1.抗酸藥：Al(OH)3、碳酸鈣、碳酸氫鈉2.潰瘍面保護藥：甘珀酸鈉、硫糖鋁、維U

（促進粘液分泌、抑制胃蛋白酶、促進愈合等）3.胃酸分泌抑制藥H2受體拮抗劑：**替丁M受體阻斷藥：哌侖西平H+泵抑制劑：奧美拉唑抗?jié)兯帲?/p>

通過減少胃酸分泌和加強黏膜的抵抗力來治療消化性潰瘍。第一節(jié)抗?jié)兯幩惯_舒：維生素U、氫氧化鋁、顛茄流浸膏胃舒平：氫氧化鋁、氫氧化鎂洛塞克：奧美拉唑胃仙U雙層片：層：甘草酸鈉、葡萄糖醛酸、干氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、牛膽浸膏、L-薄荷腦、葉綠素。內(nèi)層維生素U、淀粉酶。

胃必治：鋁酸鉍、甘草浸膏、碳酸鎂、碳酸氫鈉三九胃泰：中藥制劑胃樂膠襄：中藥制劑常見抗?jié)兯帯Ｂ?lián)合用藥：奧美拉唑+硫糖鋁+阿莫西林用法與用量：見說明書抗?jié)兯幨裁磿r候服用？抗酸藥（氫氧化鋁、氧化鎂等），直接中和胃酸，其最佳服藥時間是餐后60～90分鐘。（餐后才分泌胃酸，餐后用或痛時用，能直接中和胃酸）

抗膽堿藥（顛茄等）、**拉唑，能減少胃酸分泌，因其作用高峰在口服后60～90分鐘，故服藥時間在餐前15～30分鐘。（用藥一定時間后才起作用，建議餐前服用，餐后剛好抑制）H2受體阻斷劑（雷尼替丁等）通過阻斷H2受體，減少胃酸分泌，為了不影響對食物的消化，建議臨睡前一次服藥，不僅保證療效，而且能減少副作用。

（調(diào)理性的，用藥較長時間后才起作用，故睡前服用）抗過敏藥：H1受體拮抗劑抗消化道潰瘍藥：H2受體拮抗劑結(jié)合H1受體：（1）皮膚毛細管擴張，壁通透性增加，血漿從循環(huán)中進入毛細管周圍組織蕁麻疹、水腫、紅斑、血壓下降、休克。（過敏）

（2）肺、腸平滑肌收縮腹痛腹瀉，哮喘結(jié)合H2受體：胃酸分泌增多胃潰瘍抗組胺藥組胺作用：一、H2受體拮抗劑－P158一、H2受體拮抗劑－P158咪唑類：西咪替丁、奧美替丁呋喃類：雷尼替丁噻唑類：法莫替丁、尼扎替丁哌啶甲苯類：羅沙替丁藥物：**替丁胃病，塞米糊組胺西咪替丁P158雷尼替丁——P159法莫替丁、尼扎替丁羅沙替丁——P160結(jié)構(gòu)特征：三部分組成雜環(huán)+含硫醚或醚3-4C鏈+類似胍結(jié)構(gòu)一、H2受體拮抗劑－P158學習要點：

認識雷尼替丁、法莫替丁結(jié)構(gòu)，知道作用類型、結(jié)構(gòu)歸類西咪有咪屬咪唑；雷公為男屬呋喃；塞座搶位法莫管H2受體拮抗劑，抑酸分泌，治潰瘍都有S化物性質(zhì)、生物堿性質(zhì)。只有西咪替丁有胍結(jié)構(gòu)！西咪替丁

最早（1975年）成功地廣泛用于治療消化性潰瘍的H2受體阻斷劑，抑制所有已知胃酸分泌物如組胺、五肽胃泌素等引起的胃酸分泌，是最強的胃酸分泌抑制劑之一。特征基團與性質(zhì)：S還原性、N基堿性。P158穩(wěn)定性質(zhì)：較穩(wěn)定，氰基（C—N），水解。分析應用：1.絡合反應2.S性質(zhì)。S→SO2

胍基化學式為-CN3H4，一個C與3個N連接，其中與一個N是以雙鍵相連的，其余的2個N是以單鍵相連的！一、H2受體拮抗劑－P158二、質(zhì)子泵抑制劑（H+/K+-ATP酶抑制劑）質(zhì)子泵：向胃腔排出HCl等的酶。藥物：奧美拉唑、替莫拉唑、蘭索拉唑有人要去打架，拉住(拉唑）=制止（質(zhì)子）奧美拉唑（進口商品名：洛賽克）結(jié)構(gòu)：P161（苯并咪唑類）性質(zhì)：旋光性、酸堿兩性穩(wěn)定性：亞磺?；?、醚鍵，水溶液不穩(wěn)定性（腸溶片）藥物特點：前藥，體內(nèi)生成次磺酸和次磺酰胺起作用苯并咪唑環(huán)亞磺?；拎きh(huán)一.促胃腸動力藥

促進胃腸蠕動，促使胃腸道內(nèi)容物向前移動，加速胃排空和運轉(zhuǎn)，協(xié)調(diào)胃腸運動規(guī)律的藥物。常用藥物：甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙必利。P162

第二節(jié)促胃腸動力藥和止吐藥作用機理：多巴胺Ｄ2受體拮抗劑典型藥物：多潘立酮（嗎丁啉）苯并咪唑-2-酮苯并咪唑-2-酮哌啶環(huán)學習要點：認結(jié)構(gòu)（雙苯并咪唑酮），知作用類型。

（多巴胺D2受體抑制劑類促胃動力藥）作用：促進胃腸道的蠕動，促進胃排空，增加胃竇和十二指腸運動，協(xié)調(diào)幽門的收縮。抑制各種原因引起的惡心嘔吐。一.促胃腸動力藥止吐藥：通過不同環(huán)節(jié)防止或減輕惡心和嘔吐的藥物。第二節(jié)促胃腸動力藥和止吐藥類型及藥物Ｐ163多巴胺受體拮抗劑：多潘立酮乙酰膽堿受體拮抗劑：阿托品組胺Ｈ1受體拮抗劑：苯海拉明吩噻嗪類：氯丙嗪5-羥色胺受體拮抗劑：昂丹司瓊

乘暈寧片（苯海拉明片）：苯海拉明與氯茶堿之復鹽片劑（茶苯海明）

暈動片（苯巴比妥東莨菪堿片）氫溴酸東莨菪堿、苯巴比妥、硫酸阿托品復方片劑

暈車貼（含莨菪堿等）洋金花（蔓陀羅）提取物，每貼含洋金花0.5克。第二節(jié)促胃