《天然藥物化學(xué)》課件-第一章 緒論

緒論—第一章—緒論掌握

天然藥物化學(xué)的概念、研究?jī)?nèi)容；天然藥物中各類(lèi)化學(xué)成分的基本知識(shí)熟悉

學(xué)習(xí)天然藥物化學(xué)的目的和意義；各類(lèi)化合物的生物合成途徑了解

天然藥物化學(xué)的發(fā)展概況及其研究進(jìn)展。學(xué)習(xí)目標(biāo)一、天然藥物化學(xué)研究的內(nèi)容二、天然藥物化學(xué)研究的意義和目的三、天然藥物化學(xué)研究的發(fā)展概況四、天然化合物的生物合成

五、天然藥物各類(lèi)化學(xué)成分簡(jiǎn)介學(xué)習(xí)引導(dǎo)

利血平利血平是什么類(lèi)型化合物？此類(lèi)化合物有什么特點(diǎn)呢天然藥物化學(xué)：是應(yīng)用現(xiàn)代科學(xué)理論、方法與技術(shù)研究天然藥物中化學(xué)成分的學(xué)科。研究對(duì)象：天然藥物中有效成分或藥效物質(zhì)基礎(chǔ)天然藥物來(lái)源：植物、動(dòng)物、礦物、海洋藥物

一、天然藥物化學(xué)研究的內(nèi)容研究的主要內(nèi)容：天然藥物中有效成分或藥效物質(zhì)基礎(chǔ)的結(jié)構(gòu)類(lèi)型、理化性質(zhì)、提取分離方法、結(jié)構(gòu)鑒定方法、檢識(shí)與分析方法，以及有效成分的生物轉(zhuǎn)化就代謝、化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾與改造等，同時(shí)也研究活性成分的構(gòu)效關(guān)系，以及外界環(huán)境影響對(duì)有效成分影響的規(guī)律等內(nèi)容。

天然藥物化學(xué)成分的闡述為天然藥物藥效物質(zhì)基礎(chǔ)的進(jìn)一步研究提供科學(xué)依據(jù)

一、天然藥物化學(xué)研究的內(nèi)容天然藥物中防病治病的物質(zhì)基礎(chǔ)---活性成分有效成分：天然藥物中的具有生物活性，能代表其臨床療效的的單體化合物，能用分子式、結(jié)構(gòu)式表示，并具有一定的物理常數(shù)的。例：鹽酸小檗堿

一、天然藥物化學(xué)研究的內(nèi)容有部位分：生物活性成分是幾種化合物的混合成分

一、天然藥物化學(xué)研究的內(nèi)容人參總皂苷總生物堿總黃酮一、天然藥物化學(xué)研究的內(nèi)容無(wú)效成分：無(wú)生物活性的物質(zhì)多數(shù)情況下。如多糖、蛋白質(zhì)、氨基酸、鞣質(zhì)、樹(shù)脂、油脂等有效成分和無(wú)效成分的相對(duì)性：如豬苓多糖、香菇多糖具有抗腫瘤作用，五倍子鞣質(zhì)收斂止血等二、天然藥物化學(xué)研究的意義和目的（一）探索天然藥物防病治病的機(jī)理結(jié)構(gòu)療效毒性有效成分現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)吸收分布代謝有效成分排泄作用原理研究二、天然藥物化學(xué)研究的意義和目的（一）探索天然藥物防病治病的機(jī)理發(fā)汗解表----α-松油醇宣肺平喘----麻黃堿、去甲麻黃堿利水消腫----偽麻黃堿二、天然藥物化學(xué)研究的意義和目的（二）控制天然藥物及其制劑質(zhì)量防病治病有效成分天然藥物存在與否

含量多少品種、產(chǎn)地、采收季節(jié)、加工辦法、貯存條件二、天然藥物化學(xué)研究的意義和目的（二）控制天然藥物及其制劑質(zhì)量二、天然藥物化學(xué)研究的意義和目的（二）控制天然藥物及其制劑質(zhì)量因此，只有研究了天然藥物的有效成分，才能通過(guò)含量測(cè)定的方法控制天然藥物及其制劑的質(zhì)量二、天然藥物化學(xué)研究的意義和目的（二）控制天然藥物及其制劑質(zhì)量因此，只有研究了天然藥物的有效成分，才能通過(guò)含量測(cè)定的方法控制天然藥物及其制劑的質(zhì)量二、天然藥物化學(xué)研究的意義和目的（二）控制天然藥物及其制劑質(zhì)量建立生物活性成分質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)規(guī)范同名異物、同物異名現(xiàn)象建立中藥指紋圖譜實(shí)現(xiàn)中藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)規(guī)范化、國(guó)際化的重要手段二、天然藥物化學(xué)研究的意義和目的（三）改進(jìn)藥物劑型、提高臨床療效

有效成分

現(xiàn)代化技術(shù)和手段傳統(tǒng)劑型現(xiàn)代劑型二、天然藥物化學(xué)研究的意義和目的（四）擴(kuò)大藥源，促進(jìn)新藥開(kāi)發(fā)----尋找

三顆針

黃連（毛茛科）

黃柏

小檗堿二、天然藥物化學(xué)研究的意義和目的（四）擴(kuò)大藥源，促進(jìn)新藥開(kāi)發(fā)----尋找

秋水仙堿秋水仙百合科植物麗江山慈菇的球莖二、天然藥物化學(xué)研究的意義和目的（四）擴(kuò)大藥源，促進(jìn)新藥開(kāi)發(fā)----改造

青蒿素（水溶性小、半衰期短）

青蒿琥珀酸酯（可做注射劑、半衰期長(zhǎng)、活性高）

二、天然藥物化學(xué)研究的意義和目的（五）為中藥炮制提供科學(xué)依據(jù)---控制炮制品的質(zhì)量酒制清熱、消炎、活血化瘀密制炒炭醋制用于老年體弱的便秘用于體內(nèi)出血活血化瘀作用顯著現(xiàn)代實(shí)驗(yàn)技術(shù)和方法定性定量分析控制規(guī)格質(zhì)量二、天然藥物化學(xué)研究的意義和目的（五）為中藥炮制提供科學(xué)依據(jù)---完善改進(jìn)炮制方法和技術(shù)前后前后的化學(xué)成分，闡明了功效變化的原因的化生潤(rùn)腸、解瘡毒熟補(bǔ)肝腎補(bǔ)肝腎三、天然藥物化學(xué)研究的發(fā)展概況國(guó)外：瑞典藥劑師：酒石鈣鹽酒石酸阿片------嗎啡（第一個(gè)天然活性成分）吐根堿、奎寧、馬錢(qián)子堿、咖啡因、阿托品、洋地黃毒苷等印度蘿芙木----利血平（降壓藥）長(zhǎng)春花----長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿(抗癌活性)三、天然藥物化學(xué)研究的發(fā)展概況國(guó)內(nèi)：古代公元前2世紀(jì)，我國(guó)使用大麥發(fā)芽制造飴糖三、天然藥物化學(xué)研究的發(fā)展概況國(guó)內(nèi)：晉代葛洪“丹砂燒之成水銀，積變又還成丹砂?！比⑻烊凰幬锘瘜W(xué)研究的發(fā)展概況國(guó)內(nèi)：明代李時(shí)珍《本草綱目》中記述五倍子“看藥上長(zhǎng)起長(zhǎng)霜，藥則已成”為漆樹(shù)科植物鹽膚木.青麩楊.或紅麩楊葉上的蟲(chóng)癭，主要由五倍子蚜寄生而形成。長(zhǎng)霜即為沒(méi)食子酸結(jié)晶,這是世界上最早制得有機(jī)酸的記載三、天然藥物化學(xué)研究的發(fā)展概況國(guó)內(nèi)：近代

二十年代：開(kāi)始研究麻黃素，通過(guò)分離，制備及藥理研究，使麻黃堿成為世界性常用藥物。同時(shí)還對(duì)鬧羊花、莽草、延胡索等開(kāi)展了一些研究工作。三十年代：進(jìn)行了中藥延胡索、防己、貝母、陳皮、細(xì)辛、鉤吻、洋金花、除蟲(chóng)菊、雷公藤、三七、廣地龍、柴胡中成分的分離工作。

四十年代：主要研究了常山的抗瘧有效成分，定出了常山生物堿的分子式、母核，并和國(guó)外學(xué)者共同研究取得一定成績(jī)。另對(duì)羊角拗、遠(yuǎn)志、前胡、丹參、射干、使君子等也做了許多工作。三、天然藥物化學(xué)研究的發(fā)展概況國(guó)內(nèi)：現(xiàn)代

五十年代以后，中醫(yī)藥事業(yè)得到迅速發(fā)展，發(fā)現(xiàn)了眾多具有生物活性的單體化合物。與現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步密不可分：現(xiàn)代分離技術(shù)：凝膠色譜、離子交換色譜、HPLC等色譜技術(shù)光譜技術(shù)：UV、IR、NMR、MS等活性檢測(cè)技術(shù)術(shù)：UV、IR、NMR、MS等活性檢測(cè)技術(shù)

多學(xué)科交叉運(yùn)用：現(xiàn)代藥理學(xué)、毒理學(xué)、分子生物學(xué)、計(jì)算機(jī)化學(xué)、組合化學(xué)等四、天然化合物的生物合成

（一）一次代謝和二次代謝（二）生物合成途徑五、天然藥物各類(lèi)化學(xué)成分簡(jiǎn)介（一）糖類(lèi)和苷類(lèi)化合物（二）黃酮類(lèi)化合物五、天然藥物各類(lèi)化學(xué)成分簡(jiǎn)介（三）醌類(lèi)化合物（四）苯丙素類(lèi)化合物五、天然藥物各類(lèi)化學(xué)成分簡(jiǎn)介（五）皂苷類(lèi)化合物（六）強(qiáng)心苷類(lèi)化合物