口服降糖藥物分類詳解

口服降糖藥物分類詳解匯報(bào)時(shí)間：日期：演講人：目錄口服降糖藥物概述磺脲類藥物雙胍類藥物α-葡萄糖苷酶抑制劑DPP-4抑制劑類藥物其他口服降糖藥物總結(jié)與展望口服降糖藥物概述0101定義02分類口服降糖藥物是指通過(guò)口服途徑給藥，能夠降低血糖水平，用于治療糖尿病的藥物。根據(jù)作用機(jī)制和藥物特點(diǎn)，口服降糖藥物可分為磺脲類、雙胍類、α-葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑等。定義與分類發(fā)展歷程自20世紀(jì)50年代磺脲類降糖藥物的發(fā)現(xiàn)以來(lái)，口服降糖藥物經(jīng)歷了多個(gè)發(fā)展階段，不斷有新的藥物類別和品種問(wèn)世?，F(xiàn)狀目前，口服降糖藥物已成為治療糖尿病的主要手段之一，各類藥物在療效、安全性、耐受性等方面不斷改進(jìn)和優(yōu)化，為患者提供了更多的治療選擇。發(fā)展歷程及現(xiàn)狀隨著全球糖尿病患病率的不斷攀升，口服降糖藥物市場(chǎng)需求持續(xù)增長(zhǎng)。同時(shí)，患者對(duì)藥物的療效、安全性及使用方便性等方面提出更高要求。市場(chǎng)需求未來(lái)，口服降糖藥物市場(chǎng)將繼續(xù)擴(kuò)大，創(chuàng)新藥物和聯(lián)合治療方案將成為研發(fā)重點(diǎn)。此外，針對(duì)特殊人群（如兒童、孕婦、老年人等）的專用口服降糖藥物也將成為研究熱點(diǎn)。前景市場(chǎng)需求與前景磺脲類藥物02010203磺脲類藥物通過(guò)與胰島B細(xì)胞膜上的磺脲受體結(jié)合，刺激胰島B細(xì)胞釋放胰島素，從而降低血糖。刺激胰島B細(xì)胞釋放胰島素磺脲類藥物還可抑制肝糖原異生，減少肝糖輸出，進(jìn)一步降低血糖。降低肝糖原輸出磺脲類藥物多為長(zhǎng)效制劑，作用時(shí)間可持續(xù)數(shù)小時(shí)至數(shù)十小時(shí)不等。作用時(shí)間較長(zhǎng)作用機(jī)制與特點(diǎn)

常用藥物及用法格列本脲（優(yōu)降糖）一般劑量為2.5-10mg/d，早餐前或早餐及午餐前各1次，也可0.25g，一日3次，餐前服用。格列吡嗪（美吡達(dá)）一般劑量為5-20mg/d，早餐前30分鐘服用。日劑量超過(guò)15mg，宜在早、中、晚分三次餐前服用。格列齊特（達(dá)美康）一般劑量為80-240mg/d，分2-3次于餐前30分鐘服用。適應(yīng)癥磺脲類藥物主要用于治療2型糖尿病，尤其是非肥胖型、用飲食控制無(wú)效的2型糖尿病。對(duì)于1型糖尿病和妊娠期糖尿病，磺脲類藥物不適用。禁忌癥對(duì)磺脲類藥物過(guò)敏者禁用；嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用；已明確診斷的1型糖尿病患者禁用；糖尿病酮癥酸中毒、糖尿病高滲性昏迷等急性并發(fā)癥患者禁用。適應(yīng)癥與禁忌癥低血糖反應(yīng)01磺脲類藥物最常見(jiàn)的副作用是低血糖反應(yīng)，多發(fā)生在用藥劑量過(guò)大、飲食不配合、使用長(zhǎng)效制劑等情況下。輕者表現(xiàn)為心悸、出汗、面色蒼白等，重者可能出現(xiàn)昏迷甚至死亡。體重增加02長(zhǎng)期使用磺脲類藥物可能導(dǎo)致體重增加，與藥物促進(jìn)脂肪合成和儲(chǔ)存有關(guān)。胃腸道反應(yīng)03部分患者可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)少數(shù)患者可能出現(xiàn)皮膚瘙癢、皮疹等過(guò)敏反應(yīng)。過(guò)敏反應(yīng)在使用磺脲類藥物時(shí)，應(yīng)從小劑量開(kāi)始，根據(jù)血糖監(jiān)測(cè)結(jié)果逐漸調(diào)整劑量；避免同時(shí)使用其他降血糖藥物或酒精等可能引起低血糖的因素；老年人、肝腎功能不全者應(yīng)謹(jǐn)慎使用或減量使用；孕婦和哺乳期婦女不宜使用磺脲類藥物。注意事項(xiàng)不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)雙胍類藥物0303改善胰島素抵抗通過(guò)改善胰島素抵抗，增加胰島素的降糖作用。01抑制肝糖原異生通過(guò)抑制肝糖原異生，減少肝糖輸出，從而降低空腹血糖和餐后血糖。02增加外周組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用促進(jìn)肌肉等外周組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用，提高胰島素敏感性。作用機(jī)制與特點(diǎn)常用劑量為500-2000mg/日，分2-3次口服。可與磺脲類、α-糖苷酶抑制劑等藥物合用。二甲雙胍已很少使用，因其可能導(dǎo)致乳酸酸中毒等嚴(yán)重并發(fā)癥。苯乙雙胍常用藥物及用法主要用于2型糖尿病，尤其是肥胖或超重的患者。也可用于1型糖尿病的輔助治療。嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病酮癥酸中毒、心力衰竭、急性心肌梗死等患者禁用。適應(yīng)癥與禁忌癥禁忌癥適應(yīng)癥不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)（如惡心、嘔吐、腹瀉等）、乳酸性酸中毒（罕見(jiàn)但嚴(yán)重）、維生素B12缺乏等。注意事項(xiàng)用藥期間應(yīng)定期檢查血糖、尿糖、尿酮體、肝腎功能等；避免與堿性藥物（如碳酸氫鈉）合用；飲酒可增強(qiáng)二甲雙胍的降血糖作用，用藥期間應(yīng)避免飲酒；苯乙雙胍已很少使用，因其可能導(dǎo)致乳酸酸中毒等嚴(yán)重并發(fā)癥。不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)α-葡萄糖苷酶抑制劑04改善胰島素抵抗通過(guò)降低餐后高血糖，減輕胰島β細(xì)胞的負(fù)擔(dān)，改善胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。安全性高不增加體重，不引起低血糖反應(yīng)，可與其他降糖藥物聯(lián)合使用。抑制α-葡萄糖苷酶活性通過(guò)可逆性地與α-葡萄糖苷酶結(jié)合，降低其活性，從而延緩碳水化合物在腸道的吸收，降低餐后血糖高峰。作用機(jī)制與特點(diǎn)常用藥物及用法阿卡波糖起始劑量為50mg，一日3次，與第一口食物一起嚼服。根據(jù)血糖情況調(diào)整劑量，最大劑量可至100mg，一日3次。伏格列波糖起始劑量為0.2mg，一日3次，餐前口服。根據(jù)血糖情況調(diào)整劑量，最大劑量可至0.3mg，一日3次。適應(yīng)癥與禁忌癥適用于以碳水化合物為主要食物成分和餐后血糖升高的患者?？勺鳛閱嗡幹委?，也可與其他降糖藥物聯(lián)合使用。適應(yīng)癥對(duì)α-葡萄糖苷酶抑制劑過(guò)敏的患者禁用。嚴(yán)重腸道疾病如炎癥性腸病、腸梗阻、腸潰瘍等患者禁用。禁忌癥VS胃腸道反應(yīng)如腹脹、腹瀉等，多出現(xiàn)在用藥初期，隨著用藥時(shí)間延長(zhǎng)可逐漸減輕或消失。注意事項(xiàng)使用α-葡萄糖苷酶抑制劑時(shí)應(yīng)從小劑量開(kāi)始，逐漸增加劑量。用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖、糖化血紅蛋白等指標(biāo)，以評(píng)估療效和調(diào)整治療方案。同時(shí)，應(yīng)注意飲食控制和適當(dāng)運(yùn)動(dòng)等生活方式的調(diào)整。常見(jiàn)不良反應(yīng)不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)DPP-4抑制劑類藥物050102DPP-4抑制劑通過(guò)抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）活性，減少胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）的滅活，從而促進(jìn)胰島素分泌，降低血糖。DPP-4抑制劑具有口服吸收迅速、生物利用度高、作用持久等特點(diǎn)。作用機(jī)制與特點(diǎn)常用藥物西格列汀、沙格列汀、維格列汀等。要點(diǎn)一要點(diǎn)二用法一般每日一次，口服給藥，可與或不與食物同服。具體劑量需根據(jù)醫(yī)生建議和患者血糖水平進(jìn)行調(diào)整。常用藥物及用法適用于2型糖尿病患者，尤其是肥胖、胰島素抵抗明顯的患者。可作為單藥治療，也可與二甲雙胍、磺脲類藥物等聯(lián)合使用。對(duì)DPP-4抑制劑過(guò)敏者禁用；1型糖尿病患者、糖尿病酮癥酸中毒、嚴(yán)重肝腎功能不全等患者不宜使用。適應(yīng)癥禁忌癥適應(yīng)癥與禁忌癥不良反應(yīng)常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括頭痛、上呼吸道感染、鼻咽炎等，一般輕微且短暫。少數(shù)患者可能出現(xiàn)低血糖、胃腸道不適等。注意事項(xiàng)使用DPP-4抑制劑時(shí)，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖水平，避免低血糖的發(fā)生。同時(shí)，患者應(yīng)遵醫(yī)囑按時(shí)服藥，不可自行調(diào)整劑量或停藥。此外，DPP-4抑制劑可能與其他藥物產(chǎn)生相互作用，如同時(shí)使用其他降糖藥物或影響血糖的藥物時(shí)，應(yīng)咨詢醫(yī)生意見(jiàn)。不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)其他口服降糖藥物06123噻唑烷二酮類藥物主要通過(guò)激活過(guò)氧化物酶體增殖劑激活受體γ起作用，增加靶組織對(duì)胰島素作用的敏感性而降低血糖。藥物作用羅格列酮、吡格列酮等。代表藥物此類藥物可能導(dǎo)致體重增加和水腫，心功能不全患者需謹(jǐn)慎使用。使用注意噻唑烷二酮類藥物藥物作用GLP-1受體激動(dòng)劑類藥物通過(guò)激動(dòng)GLP-1受體而發(fā)揮降低血糖的作用。GLP-1受體激動(dòng)劑以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延緩胃排空，通過(guò)中樞性的食欲抑制減少進(jìn)食量。代表藥物利拉魯肽、艾塞那肽等。使用注意此類藥物可能導(dǎo)致胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐等，一般可耐受。GLP-1受體激動(dòng)劑類藥物藥物作用SGLT-2抑制劑類藥物通過(guò)抑制腎臟腎小管中負(fù)責(zé)從尿液中重吸收葡萄糖的SGLT-2降低腎糖閾，促進(jìn)尿葡萄糖排泄，從而達(dá)到降低血液循環(huán)中葡萄糖水平的作用。代表藥物達(dá)格列凈、恩格列凈等。使用注意此類藥物可能導(dǎo)致泌尿生殖系統(tǒng)感染風(fēng)險(xiǎn)增加，需保持個(gè)人衛(wèi)生和適量飲水。同時(shí)，在血容量不足的情況下（如使用利尿劑或透析患者）可能引發(fā)低血壓，需密切監(jiān)測(cè)血壓情況。SGLT-2抑制劑類藥物總結(jié)與展望07磺脲類降糖藥主要通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素來(lái)降低血糖，但可能導(dǎo)致低血糖和體重增加。通過(guò)抑制肝糖原異生和增加外周組織對(duì)葡萄糖的利用來(lái)降低血糖，但可能引起胃腸道不適。通過(guò)抑制α-葡萄糖苷酶活性，延緩碳水化合物在腸道的吸收，從而降低餐后血糖。但可能導(dǎo)致胃腸道不適和肝損害。通過(guò)抑制二肽基肽酶-4活性，增加內(nèi)源性胰高血糖素樣肽-1水平，促進(jìn)胰島β細(xì)胞釋放胰島素并抑制其凋亡，從而降低血糖。但可能引起胰腺炎和關(guān)節(jié)痛。通過(guò)抑制腎臟中鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2活性，減少腎臟對(duì)葡萄糖的重吸收，從而降低血糖。但可能導(dǎo)致泌尿生殖系統(tǒng)感染和酮癥酸中毒。雙胍類降糖藥DPP-4抑制劑SGLT-2抑制劑α-葡萄糖苷酶抑制劑各類口服降糖藥物比較評(píng)價(jià)個(gè)體化治療隨著精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)的發(fā)展，未來(lái)口服降糖藥物將更加注重個(gè)體化治療