中樞神經系統的藥物-鎮(zhèn)靜催眠藥（藥理學課件）

巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥巴比妥類分類代表藥起效時間維持時間長效類苯巴比妥30分鐘6-8小時中效類異戊巴比妥15-30分鐘3-6小時短效類司可巴比妥15分鐘2-3小時超短效類硫噴妥鈉靜注立即0.25小時巴比妥類藥物分類比較表巴比妥類基本作用

隨用藥劑量的增加，依次出現鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、麻醉作用，中毒劑量則產生延髓麻醉而死亡。巴比妥類作用及用途易產生耐受性、依賴性，可產生嚴重的戒斷癥狀不良反應多見，過量可產生嚴重毒性誘導肝藥酶活性臨床已不作常規(guī)鎮(zhèn)靜催眠藥使用鎮(zhèn)靜催眠巴比妥類作用及用途用于各種原因所致的驚厥苯巴比妥用于癲癇大發(fā)作、癲癇持續(xù)狀態(tài)等抗驚厥、抗癲癇硫噴妥鈉用于靜脈麻醉、誘導麻醉、基礎麻醉苯巴比妥用于麻醉前給藥麻醉與麻醉前給藥巴比妥類作用機制GABA介導的Cl-內流Cl-通道開放時間中樞性抑制巴比妥類不良反應后遺效應：服藥次日出現嗜睡、乏力、頭暈、記憶力下降，精神不振、共濟失調、動作能力低下等宿醉反應。防治措施司機、高空作業(yè)、機械操作人員禁用！巴比妥類不良反應耐受性和依賴性：耐受性與其自身藥酶誘導作用有關。長期應用可產生依賴性，突然停藥，戒斷癥狀明顯，表現為激動、失眠、焦慮，甚至驚厥。防治措施不宜長期用藥！巴比妥類不良反應急性中毒：口服10倍催眠量或靜脈注射速度過快，可引起急性中毒，表現為昏迷、呼吸抑制、血壓下降、體溫降低、多種反射減弱或消失，最后因呼吸衰竭而死亡。防治措施立即排除毒物、維持呼吸、循環(huán)功能；包括洗胃、導瀉、利尿，應用碳酸氫鈉堿化尿液加速藥物排泄；必要時可進行血液透析。苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥你了解睡眠嗎？非快動眼睡眠期（NREMS）呼吸循環(huán)功能穩(wěn)定。沒有眼球快速轉動。75～90分鐘。肌肉充分松弛。血壓升高。呼吸加快，多夢。10～15分鐘。快動眼睡眠期（REMS）一夜交替4至6次睡眠障礙的危害有哪些？衰老加速引起健忘誘發(fā)心腦血管疾病睡眠障礙的危害有哪些？誘發(fā)糖尿病降低免疫引起肥胖鎮(zhèn)靜催眠藥分類中樞神經系統抑制藥苯二氮卓類巴比妥類其他苯二氮卓類藥理作用抗焦慮：小于鎮(zhèn)靜劑量時即可顯著改善緊張、憂慮、恐懼、激動等癥狀。臨床應用焦慮癥首選、神經官能癥。苯二氮卓類藥理作用鎮(zhèn)靜催眠：緩和激動不安；恢復安靜情緒。縮短入睡時間；減少覺醒次數；延長睡眠持續(xù)時間。臨床應用麻醉前給藥、各種失眠癥。苯二氮卓類藥理作用抗驚厥：有較強的抗驚厥作用?？拱d癇：對癲癇持續(xù)狀態(tài)有效。臨床應用破傷風、癲癇、小兒高熱、藥物中毒等引起的驚厥。癲癇持續(xù)狀態(tài)首選。苯二氮卓類藥理作用中樞性肌肉松弛：有較強的中樞性肌肉松弛作用，但不影響正?；顒樱词乖龃髣┝?，也不會達到麻醉狀態(tài)。臨床應用用于中樞神經病變引起的肌肉僵直。苯二氮卓類作用機制苯二氮卓類BDZ結合BDZ受體GABA結合GABA受體CL-通道開放頻率增加CL-內流，細胞超極化中樞抑制苯二氮卓類不良反應后遺效應：服藥次日出現嗜睡、乏力、頭暈、記憶力下降，精神不振、共濟失調、動作能力低下等宿醉反應。防治措施司機、高空作業(yè)、機械操作人員禁用！苯二氮卓類不良反應耐受性和依賴性：長期應用可產生一定的耐受性和依賴性，久服突然停藥可出現反跳現象和戒斷癥狀，如焦慮、失眠、震顫、心動過速及驚厥等。防治措施連續(xù)用藥不超過6周！苯二氮卓類不良反應急性中毒：過量可致昏迷和呼吸抑制。防治措施用BDZ-R拮抗藥氟馬西尼解毒。苯二氮卓類不良反應其他：致畸性；視物模糊；言語不清等。防治措施孕婦及哺乳期婦女禁用。苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥案例案例分析案例分析患者，男性，51歲，身體一直健康，近兩個月出現入睡困難，睡眠表淺，易被驚醒，睡眠時間明顯減少，從而導致白天精神不振，嗜睡、乏力、體力不支，近期出現記憶力下降，反應遲鈍，頭痛、心悸、易怒、情緒低落。診斷：失眠癥。問題應用何藥改善患者的癥狀？如何做到合理用藥？除用藥外，還應采取哪些措施幫助患者建立正常睡眠？分析要點1從小劑量開始，使用最小有效劑量。服用本類藥物時應盡量避免與下列食物或藥物同服：①含乙醇或咖啡因的食物或飲料。②抗過敏藥物。③其他催眠藥物。連續(xù)用藥不要超過6周，如需繼續(xù)需停藥2周后再繼續(xù)使用。逐漸停藥。應選用苯二氮卓類類藥物如地西泮治療。2安排規(guī)律生活、保持適度運動、睡前放松心情、睡前飲食適度、戒煙戒酒等。鎮(zhèn)靜催眠藥案例案例分析案例分析患者，女，58歲，近兩年來易激惹，常心煩意亂、頭暈頭痛，診斷為廣泛性焦慮癥，處方如下，分析是否合理，為什么?RP:

地西泮片 2.5mg×100 Sig.10mg h.s. p.o.問題分析