藥物制劑生產(chǎn)（高級(jí)）課件 12-2 栓劑制備

項(xiàng)目12栓劑生產(chǎn)——任務(wù)12.1栓劑制備任務(wù)12.1栓劑制備12.1.1基礎(chǔ)知識(shí)栓劑系指原料藥物與適宜的基質(zhì)等制成的供腔道給藥的固體狀外用制劑。分為直腸栓（常用）、陰道栓（常用）和尿道栓等。直腸栓的形狀有魚(yú)雷形、圓錐形、圓柱形等。陰道栓的形狀有鴨嘴形、球形、卵形等基質(zhì)是藥物的載體，對(duì)栓劑制備和藥物釋放均有重要影響，優(yōu)良的基質(zhì)應(yīng)具備以下要求：室溫時(shí)應(yīng)具有適宜的硬度，在體溫下易軟化、融化或溶解具有潤(rùn)濕或乳化能力，有較強(qiáng)的吸水能力基質(zhì)的熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)的間距不宜過(guò)大對(duì)黏膜無(wú)刺激性、無(wú)毒性、無(wú)過(guò)敏性性質(zhì)穩(wěn)定適用于冷壓法或熱熔法制備栓劑，易于脫模任務(wù)12.1栓劑制備任務(wù)12.1栓劑制備12.1.1基礎(chǔ)知識(shí)栓劑常用的基質(zhì)分為油脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)兩大類(lèi)。油脂性基質(zhì)：可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯、氫化植物油等。水溶性基質(zhì)：聚氧乙烯硬脂酸酯（s-40）和聚乙二醇類(lèi)等。可可豆脂棕櫚酸酯任務(wù)12.1栓劑制備12.1.1基礎(chǔ)知識(shí)置換價(jià)（DV）：系指藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值。G為不含藥基質(zhì)的空白栓重；M為含藥栓重；W為含藥栓中每粒栓劑的平均含藥重量任務(wù)12.1栓劑制備12.1.1基礎(chǔ)知識(shí)例：現(xiàn)制備鞣酸栓劑100粒，每粒含鞣酸0.2g，以可可豆脂為基質(zhì)，模孔純基質(zhì)栓重2.0g，鞣酸對(duì)該基質(zhì)的置換價(jià)為1.6，計(jì)算所需基質(zhì)的量。解：已知：DV=1.6W=0.2gG=2.0g，代入公式（12-2）可得：X=（G－W/DV）×n=(2.0－0.2/1.6)×100=187.5g

答：需要基質(zhì)187.5g任務(wù)12.1栓劑制備12.1.2工藝流程栓劑一般采用搓捏法、冷壓法和熱熔法制備。目前生產(chǎn)上以熱熔法應(yīng)用最為廣泛。圖12-2熱熔法制備栓劑的工藝流程圖任務(wù)12.1栓劑制備【任務(wù)實(shí)施】熔融基質(zhì)加入藥物注模冷卻脫模任務(wù)12.1栓劑制備【知識(shí)總結(jié)】1.栓劑系指原料藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固體制劑。2.栓劑在人體腔道中起到局部治療作用，亦可通過(guò)吸收入血發(fā)揮全身治療作用。3.栓劑分為直腸栓、陰道栓和尿道栓等。4.置換價(jià)（DV）系指藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值。5.栓劑制備，以