膽堿受體阻斷藥和有機(jī)磷酸酯類中毒及解救

膽堿受體阻斷藥

阿托品(atropine)

從茄科植物顛茄、洋金花及莨菪中提取的生物堿，現(xiàn)已人工合成。莨菪天仙子顛茄洋金花

阿托品阿托品的作用廣泛，作用隨劑量的增加依次是：

1抑制腺體分泌

2對(duì)眼的作用

3松弛內(nèi)臟平滑肌

4興奮心臟

5擴(kuò)張血管

6興奮中樞[藥理作用及臨床應(yīng)用]

阿托品1.腺體

抑制腺體分泌

汗腺＞唾液腺＞呼吸道腺體＞胃腺

【藥理作用與臨床應(yīng)用】治療嚴(yán)重盜汗、流涎癥、麻醉前給藥

2.眼(1)擴(kuò)瞳——阻斷M受體(2)升高眼壓前房角間隙變窄瞳孔擴(kuò)大，虹膜退向四周外緣(3)調(diào)節(jié)麻痹（導(dǎo)致遠(yuǎn)視）

睫狀肌M受體阻斷,睫狀肌松弛而退向外緣懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度減低,近物模糊,遠(yuǎn)物清楚稱調(diào)節(jié)麻痹。

睫狀肌懸韌帶晶狀體晶狀體2.眼科(1)虹膜睫狀體炎(2)驗(yàn)光配眼鏡(3)眼底檢查-后馬托品青光眼的視神乳頭損害球后視神經(jīng)炎視神經(jīng)乳頭水腫3.松弛內(nèi)臟平滑肌

阻斷平滑肌的M受體，松弛多種平滑肌，尤其是過度活動(dòng)或痙攣狀態(tài)的平滑肌松弛作用更為明顯。

胃腸平滑?。灸虻榔交〖鞍螂妆颇蚣。据斈蚬埽灸懙溃局夤埽咀訉m

解除平滑肌痙攣:用于各種內(nèi)臟絞痛膽絞痛或腎絞痛：阿托品＋哌替啶4.興奮心臟阻斷心臟的M受體，解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用。(1)心率加快：

較大劑量阿托品（１～２mg）心率加快作用比較明顯。(2)房室傳導(dǎo)加快：

治療竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯5.擴(kuò)張血管

大劑量阿托品可擴(kuò)張外周及內(nèi)臟血管，解除微小血管痙攣，改善微循環(huán)，用于搶救抗感染性休克的搶救?，F(xiàn)已被山莨菪堿

取代。

6.興奮中樞

治療量不明顯，較大劑量（1~2mg）可興奮延腦呼吸中樞和大腦皮層。

中毒劑量（10mg)可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀，如煩躁不安，多言，幻覺，運(yùn)動(dòng)失調(diào)，驚厥等。用途：解救有機(jī)磷中毒解除有機(jī)磷酸酯類中毒

大劑量阿托品（1~2mg）可解除有機(jī)磷酸酯類中毒的M樣癥狀，對(duì)中、重度中毒，應(yīng)配合解磷定及其他搶救措施。[不良反應(yīng)]1.副作用：口干、皮膚干燥（0.5mg）、視力模糊（1mg）、面紅、心悸、便秘、體溫升高等，停藥后可逐漸自行消失。2.毒性反應(yīng)：上述癥狀加重，還可出現(xiàn)中樞興奮癥狀。嚴(yán)重中毒時(shí)中樞可由興奮轉(zhuǎn)化為抑制，出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹。[禁忌證]青光眼、心率過快、前列腺肥大及幽門梗阻的病人禁用。山莨菪堿(654-2)解除：胃腸平滑肌痙攣血管痙攣

1.常替代阿托品用于感染性休克及內(nèi)臟絞痛。2.青光眼及前列腺肥大者禁用。

東莨菪堿

1.對(duì)腺體抑制作用強(qiáng)。2.中樞作用與阿托不同，對(duì)中樞系統(tǒng)有較強(qiáng)的抑制作用。（小劑量鎮(zhèn)靜，較大劑量催眠）3.主要用于麻醉前給藥。4.也能抗暈動(dòng)病、治療帕金森病。5.禁忌證同阿托品。練習(xí)題

1阿托品的作用不包括：

A視遠(yuǎn)物模糊不清

B使胃腸平滑肌松弛

C擴(kuò)張血管

D抑制腺體分泌

E呼吸加快

答案：A練習(xí)題

2下列哪種情況不能使用阿托品：

A休克血壓下降者

B房室傳導(dǎo)阻滯

C手術(shù)全身麻醉前

D前列腺增生排尿困難者

E有機(jī)磷中毒答案D第二節(jié)N受體阻斷藥

骨骼肌松弛藥

除極化型肌松藥

琥珀膽堿(司可林)骨骼肌松弛藥

非除極化型肌松藥

筒箭毒堿、泮庫溴銨

除極化型肌松藥--琥珀膽堿特點(diǎn)：肌肉松弛作用快，持續(xù)時(shí)間短；連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性；治療量無神經(jīng)節(jié)阻滯作用?！静涣挤磻?yīng)與注意事項(xiàng)】1.可引起血鉀升高、眼壓升高、術(shù)后肌肉疼痛。過量可引起呼吸肌麻痹，嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致死亡。2.本藥可引起強(qiáng)烈的窒息感，可先用硫噴妥鈉作靜脈麻醉，再給琥珀膽堿，但二者不宜同時(shí)使用。非除極化型肌松藥肌松藥--筒箭毒堿【作用及應(yīng)用】特點(diǎn)：1.靜脈注射3-6分鐘起效；

2.過量中毒可用新斯的明解救；3.有神經(jīng)節(jié)阻斷作用，引起血壓下降?！静涣挤磻?yīng)】嚴(yán)重休克，支氣管哮喘，肌無力病人禁用。有機(jī)磷酸酯類中毒及其解救有機(jī)磷酸酯類：

農(nóng)業(yè)殺蟲劑---敵百蟲、敵敵畏、樂果、對(duì)硫磷（1605）、內(nèi)吸磷（1059）、甲拌磷（3911）、馬拉硫磷（4049）戰(zhàn)爭(zhēng)化學(xué)武器：沙林、塔崩等中毒途徑：

呼吸道、消化道、皮膚黏膜

乙酰膽堿在突觸間隙積蓄→過度激動(dòng)M、N受體，并作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)

有機(jī)磷酸酯類中毒原理：（磷?；憠A酯酶）突出間隙有機(jī)磷酸酯類×中毒表現(xiàn)：輕度中毒：M樣癥狀為主中度中毒：M樣和N樣癥狀嚴(yán)重中毒：

M、N樣癥狀，還有中樞癥狀可因呼吸中樞麻痹、支氣管痙攣、肺水腫等導(dǎo)致呼吸困難危及生命。

M受體阻斷藥，解除M樣癥狀，也能透過血腦屏障進(jìn)入中樞，對(duì)抗乙酰膽堿引起的呼吸抑制，消除部分中樞中毒癥狀。

但不能復(fù)活膽堿酯酶的活性，對(duì)骨骼肌震顫等N樣癥狀無效。

常用解毒藥（一）：

阿托品

2.“阿托品化”后應(yīng)減量維持：瞳孔散大、皮膚潮紅干燥、心率加快、肺部羅音明顯減少或消失、意識(shí)好轉(zhuǎn)甚至出現(xiàn)輕度躁動(dòng)不安?！咀⒁馐马?xiàng)】：1.有機(jī)磷酸酯類中毒病人對(duì)阿托品耐受性大，必須盡早、足量、反復(fù)用藥，用量可不受藥典規(guī)定的極量所限。

常用解毒藥（二）：膽堿酯酶復(fù)活藥解磷定（氯解磷定，碘解磷定）

1.對(duì)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板處選擇性高，迅速控制N樣癥狀肌束顫動(dòng)；也能減輕部分中樞癥狀。2.不能對(duì)抗已經(jīng)蓄積的乙酰膽堿，對(duì)M樣癥狀效果差

中、重度中毒時(shí)需與M受體阻斷藥（阿托品）合用

解磷定（氯解磷定，碘解磷定）3．解救用藥要盡早、足量、聯(lián)合和反復(fù)，若治療不及時(shí)，被磷?；哪憠A酯酶難以復(fù)活，即磷?；憠A酯酶“老化”，中毒36小時(shí)以上者療效較差。4．碘解磷定在堿性條件下可水解生產(chǎn)劇毒的氰化物，故禁與堿性藥物配伍。

5.洗胃時(shí)應(yīng)注意：

堿性

敵百蟲敵敵畏（毒性更強(qiáng)）

高錳酸鉀

對(duì)硫磷對(duì)氧磷（毒性更強(qiáng)）

解磷定（氯解磷定，碘解磷定）××1、字體安裝與設(shè)置如果您對(duì)PPT模板中的字體風(fēng)格不滿意，可進(jìn)行批量替換，一次性更改各頁面字體。在“開始”選項(xiàng)卡中，點(diǎn)擊“替換”按鈕右側(cè)箭頭，選擇“替換字體”。（如下圖）在圖“替換”下拉列表中選擇要更改字體。（如下圖）在“替換為”下拉列表中選擇替換字體。點(diǎn)擊“替換”按鈕，完成。36