藥物化學(xué)第一章 .緒論課件

藥物化學(xué)

MedicinalChemistry

2025/1/221藥物化學(xué)第一章.緒論課程簡介藥學(xué)化學(xué)藥物化學(xué)天然藥物合成藥物2025/1/222藥物化學(xué)第一章.緒論部分有機(jī)人名反應(yīng)Friedel-crafts反應(yīng)Michael加成Claisen酯縮合Hofmann降解Leuckart反應(yīng)芳環(huán)烷基化、?；?、β-不飽和羰基化合物與負(fù)碳離子加成酯中的α氫與另一分子酯縮合未取代酰胺分子中失去一個(gè)羰基醛、酮與甲酸銨生成第一胺2025/1/223藥物化學(xué)第一章.緒論科學(xué)精神進(jìn)度----進(jìn)度表（導(dǎo)讀）多交流實(shí)驗(yàn)2025/1/224藥物化學(xué)第一章.緒論

專業(yè)英語藥物名稱有機(jī)化合物系統(tǒng)命名中常見的英文專業(yè)文獻(xiàn)閱讀2025/1/225藥物化學(xué)第一章.緒論常用文獻(xiàn)

圖書類ThemerckIndex期刊類ChemicalAbstracts資料類各國專利中國藥物化學(xué)雜志中國醫(yī)藥工業(yè)雜志2025/1/226藥物化學(xué)第一章.緒論參考工具書《藥物研究史選講》?蘇懷德?1992年《藥物化學(xué)總論》?郭宗儒?1994年《有機(jī)藥物合成法》?陳芬兒?1998年《英漢化學(xué)化工詞匯》2025/1/227藥物化學(xué)第一章.緒論

第一章緒論Introduction2025/1/228藥物化學(xué)第一章.緒論

藥物是人類用來預(yù)防、診斷、治療疾病，或?yàn)榱苏{(diào)節(jié)人體功能、提高生活質(zhì)量、保持身體健康的特殊化學(xué)品。

來源:(三大類)礦物提取無機(jī)藥物動(dòng)植物或微生物提取天然藥物化工原料合成有機(jī)合成藥物2025/1/229藥物化學(xué)第一章.緒論

化學(xué)----藥物的物質(zhì)基礎(chǔ)。

生命科學(xué)----藥物作用的理論及應(yīng)用基礎(chǔ)。2025/1/2210藥物化學(xué)第一章.緒論藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科。藥物化學(xué)定義2025/1/2211藥物化學(xué)第一章.緒論藥物化學(xué)是藥學(xué)領(lǐng)域各學(xué)科的帶頭學(xué)科化學(xué)生命科學(xué)（醫(yī)學(xué)、藥理學(xué)、病理學(xué)、微生物學(xué)、基因組學(xué)）藥物化學(xué)藥理學(xué)藥物代謝動(dòng)力學(xué)藥事管理學(xué)毒理學(xué)生物化學(xué)藥物分析學(xué)藥劑學(xué)藥物化學(xué)第一章.緒論藥物化學(xué)的內(nèi)涵：

以辯證唯物主義的觀點(diǎn)和現(xiàn)代科學(xué)的方法研究化學(xué)藥物的形成和變化規(guī)律的一門學(xué)科。是以化學(xué)為主要基礎(chǔ)的應(yīng)用科學(xué)，并吸取生物化學(xué)、分子藥理學(xué)等生物學(xué)科的理論知識(shí)以適應(yīng)不斷發(fā)展的研究任務(wù)。2025/1/2213藥物化學(xué)第一章.緒論★1.藥物化學(xué)的研究內(nèi)容:

化學(xué)藥物的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、制備方法、轉(zhuǎn)運(yùn)代謝、化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系、藥物作用的化學(xué)機(jī)理以及尋找新藥的途徑和方法等。一.藥物化學(xué)的研究內(nèi)容和任務(wù)

2025/1/2214藥物化學(xué)第一章.緒論Medicinalchemistry藥物合成(synthesisofdrugs)分離純化(isolationandpurification)結(jié)構(gòu)確證(identificationofstructure)命名(nomenclature)理化性質(zhì)(physicochemicalproperties)質(zhì)量控制(controlofquality)2025/1/2215藥物化學(xué)第一章.緒論結(jié)構(gòu)修飾(modificationofstructure)構(gòu)效關(guān)系

(structure-activityrelationships,SAR)生物轉(zhuǎn)化(biotransformation)作用機(jī)理(mechanismofaction)作用方式(modeofaction)藥物設(shè)計(jì)(drugdesign)2025/1/2216藥物化學(xué)第一章.緒論2025/1/2217藥物化學(xué)第一章.緒論化學(xué)反應(yīng)裝置2025/1/2218藥物化學(xué)第一章.緒論反應(yīng)后處理2025/1/2219藥物化學(xué)第一章.緒論化合物的純化：柱層析2025/1/2220藥物化學(xué)第一章.緒論b形管熔點(diǎn)測定裝置熔點(diǎn)儀2025/1/2221藥物化學(xué)第一章.緒論核磁共振儀核磁共振圖譜2025/1/2222藥物化學(xué)第一章.緒論化學(xué)藥物結(jié)構(gòu)明確化合物藥物化學(xué)的研究內(nèi)容：2025/1/2223藥物化學(xué)第一章.緒論★2.藥物化學(xué)的任務(wù)

2.1在藥物研究中的任務(wù)提供新結(jié)構(gòu)的化學(xué)藥物，即：設(shè)計(jì)合成分離結(jié)構(gòu)分析理化性質(zhì)測定等

2025/1/2224藥物化學(xué)第一章.緒論

2.2根據(jù)學(xué)科發(fā)展和我國國情其任務(wù)為

2.2.1為合理有效地應(yīng)用現(xiàn)有化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)

三個(gè)知識(shí)

理化性質(zhì)構(gòu)效關(guān)系體內(nèi)代謝兩項(xiàng)技能正確命名構(gòu)性分析2025/1/2225藥物化學(xué)第一章.緒論

應(yīng)用三個(gè)知識(shí)、兩項(xiàng)技能可幫助我們解決好：（1）劑型選擇與處方設(shè)計(jì)（2）制劑調(diào)配與分析檢驗(yàn)（3）貯存保管（4）指導(dǎo)合理用藥（5）新藥開發(fā)2025/1/2226藥物化學(xué)第一章.緒論2.2.2為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供經(jīng)濟(jì)合理的方法和工藝

三個(gè)理論：有機(jī)合成理論藥物合成設(shè)計(jì)理論化學(xué)制藥工藝學(xué)三個(gè)階段：設(shè)計(jì)、選擇合成路線優(yōu)化工藝條件開發(fā)新原料、試劑、反應(yīng)、技術(shù)2025/1/2227藥物化學(xué)第一章.緒論羅美昔布的合成路線2025/1/2228藥物化學(xué)第一章.緒論科學(xué)的生產(chǎn)工藝：優(yōu)質(zhì)、高產(chǎn)、低成本原料易得、方法簡便“三廢”處理容易、安全2025/1/2229藥物化學(xué)第一章.緒論2.2.3探索新藥開發(fā)的途徑和方法,創(chuàng)制安全高效的新藥,以滿足臨床的需要2025/1/2230藥物化學(xué)第一章.緒論二、怎樣學(xué)習(xí)藥物化學(xué)共性規(guī)律

特殊個(gè)性

1、各類藥的發(fā)展演變

2、構(gòu)性關(guān)系的一般規(guī)律

3、各類藥的代謝、構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)理

4、典型藥物合成的基本原料及規(guī)律

5、有機(jī)化合物系統(tǒng)命名主要原則2025/1/2231藥物化學(xué)第一章.緒論三、藥物的命名通用名化學(xué)名（明確、無混淆）商品名2025/1/2232藥物化學(xué)第一章.緒論

藥師應(yīng)掌握化學(xué)名

?

掌握準(zhǔn)確的藥物結(jié)構(gòu)

?

可研究藥物的化學(xué)性質(zhì)

?

查閱藥物文獻(xiàn)2025/1/2233藥物化學(xué)第一章.緒論

化學(xué)名?

中國化學(xué)會(huì)有機(jī)化學(xué)命名原則1980

化合物的名稱代表它的組成和結(jié)構(gòu)，且具有相應(yīng)的系統(tǒng)性

化合物的名稱和結(jié)構(gòu)不致混淆2025/1/2234藥物化學(xué)第一章.緒論

化學(xué)名的命名方法：?

母體名、官能團(tuán)、位次

母體前的基團(tuán)次序?

中文命名&英文命名

中：小的原子或基團(tuán)在先，大的在后。

英：按字母順序排列。2025/1/2235藥物化學(xué)第一章.緒論

硝苯地平Nifedipine化學(xué)名:2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicardicarboxylicaciddimethylester1235462025/1/2236藥物化學(xué)第一章.緒論有機(jī)化合物系統(tǒng)命名法要求：會(huì)中文命名識(shí)英文命名要點(diǎn)：母體結(jié)構(gòu)（雜環(huán)）取代基旋光性、手性碳標(biāo)H、加氫橋環(huán)、螺環(huán)2025/1/2237藥物化學(xué)第一章.緒論常見雜環(huán)的英漢名稱2025/1/2238藥物化學(xué)第一章.緒論2025/1/2239藥物化學(xué)第一章.緒論2025/1/2240藥物化學(xué)第一章.緒論寫出下列化合物的結(jié)構(gòu)2-甲基-1,3-丙二醇4-氯-苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2-二乙氨基-N