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文檔簡(jiǎn)介
擬膽堿藥
分類:1、直接與受體結(jié)合
1)完全擬似藥…Ach、醋甲膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿等
2)MR激動(dòng)藥…毛果蕓香堿
3)NR激動(dòng)藥…煙堿
第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥1
2、AchE抑制藥—通過(guò)抑制AchE,使Ach破壞減少。如新斯的明、農(nóng)藥。AchE抑制藥根據(jù)與AchE結(jié)合后水解的難易可分為二類:1)易逆性抗AchE藥:如新斯的明、毒扁豆堿、吡啶斯的明。2)難逆性抗AchE藥:如有機(jī)磷酸酯類,包括農(nóng)藥:敵百蟲(chóng)、樂(lè)果、敵敵畏等;戰(zhàn)爭(zhēng)毒氣有:沙林、梭曼、塔崩等。
2
抗膽堿藥
定義:能與Ach或擬膽堿藥競(jìng)爭(zhēng)膽堿受體→而拮抗擬膽堿作用的藥物
分類:1、MR阻斷藥(平滑肌解痙藥):阿托品類2、NNR阻斷藥(N節(jié)阻斷藥):美加明3、NMR阻斷藥(骨骼肌松弛藥):琥珀膽堿、筒箭毒堿等3
掌握毛果蕓香堿(匹羅卡品)的作用、作用機(jī)制和用途,阿托品藥理作用及原理、應(yīng)用和不良反應(yīng)。了解山莨菪堿、東莨菪堿及阿托品的合成代用品的作用特點(diǎn)。
第一節(jié)M膽堿受體激動(dòng)藥和拮抗藥4MR激動(dòng)藥毛果蕓香堿一、作用原理:直接興奮M受體二、藥理作用(對(duì)眼的作用)
1.縮小瞳孔1)虹膜的組成5環(huán)狀肌開(kāi)大?、?/p>
瞳孔括約肌(環(huán)狀肌):
MR:受膽堿能N支配
興奮時(shí)環(huán)狀肌向中心方向收縮→瞳孔縮?、谕讛U(kuò)大肌(輻射?。?/p>
R:受NA能N支配興奮時(shí)輻射肌向外周方向收縮→瞳孔擴(kuò)大6
2)縮小瞳孔的原理興奮M受體→環(huán)狀肌收縮→瞳孔縮小2.降低眼壓1)房水的生成和循環(huán)途徑7房水的生成和循環(huán)途徑8
2)降低眼壓的原理
9瞳孔縮小,使虹膜向中心方向拉緊→虹膜根部變薄→前房角間隙擴(kuò)大→房水流出通暢→降低眼內(nèi)壓。3、調(diào)節(jié)痙攣(調(diào)節(jié)于近視):
視近物清楚,視遠(yuǎn)物模糊不清。
10
3)調(diào)節(jié)痙攣的原理
11調(diào)節(jié)痙攣的原理
興奮M受體→睫狀肌興奮,懸韌帶松弛,晶狀體向前凸出,→屈光度↑→視近物清楚,視遠(yuǎn)物模糊不清。二、用途1.青光眼
(主要用于閉角型)
特點(diǎn):溫和、迅速、短暫2.虹膜睫狀體炎
與擴(kuò)瞳藥阿托品交替應(yīng)用3.口腔干燥(口服)12注意事項(xiàng):滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥,避免藥物吸收。不良反應(yīng):過(guò)量可出現(xiàn)M受體過(guò)度興奮癥狀,可用阿托品對(duì)癥處理。
13
M受體阻斷藥
阿托品和阿托品類生物堿包括:阿托品、山莨菪堿東莨菪堿、樟柳堿構(gòu)效關(guān)系:由托品環(huán)與托品酸縮合而成
1415
1、與中樞作用有關(guān)的基團(tuán)
托品環(huán)上有否氧橋有氧橋---中樞鎮(zhèn)靜作用無(wú)氧橋---中樞興奮作用2、與中樞作用強(qiáng)弱有關(guān)的基團(tuán)
托品環(huán)或托品酸上有否羥基有羥基-----中樞作用減弱16阿托品對(duì)受體的作用:阻斷M
R>NN
R
>>NMR對(duì)組織器官的作用:腺體
>
平滑肌
>
心臟
>
眼部
>
血管
>
中樞17
阿托品作用原理:阻斷M受體作用與用途:
1、解痙作用(尤對(duì)痙攣狀態(tài)明顯)對(duì)內(nèi)臟各種平滑肌的作用強(qiáng)弱依次為:胃腸>膀胱>膽、腎>支氣管>子宮18正常ACh阿托品ACh離體腸平滑肌實(shí)驗(yàn)19
用途:1)內(nèi)臟絞痛
胃腸絞痛最好
膀胱刺激癥狀(尿頻、尿急)次之
腎或膽絞痛較差,應(yīng)加度冷?。ㄟ咛驵ぃ?)支氣管哮喘(較差)3)遺尿癥20
2、抑制腺體分泌唾液、汗>淚、呼吸道>胃液、胃酸用途:
①全麻前給藥
目的:減少呼吸道分泌,防止呼吸道阻塞及吸入性肺炎。
②嚴(yán)重盜汗及流延213.對(duì)眼睛的作用:
①擴(kuò)大瞳孔②升高眼壓③調(diào)節(jié)麻痹(視遠(yuǎn)物清楚,視近物模糊)22M膽堿受體阻斷藥M膽堿受體激動(dòng)藥23用途:
1)檢查眼底2)驗(yàn)光配鏡(維時(shí)長(zhǎng),視力模糊)3)虹膜睫狀體炎
24
4、興奮心臟較大劑量:阻斷MR,解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制----心率↑、傳導(dǎo)↑
用途:1)心動(dòng)過(guò)緩2)傳導(dǎo)阻滯
255、擴(kuò)張微血管,改善微循環(huán)治療量無(wú)明顯影響大劑量:對(duì)皮膚血管擴(kuò)張最顯著,產(chǎn)生潮紅、溫?zé)釞C(jī)理:未明,但與抗膽堿作用無(wú)關(guān),可能為:
1)體溫↑--代償散熱所致2)直接擴(kuò)張血管平滑肌3)可能阻斷受體4)可能阻斷N節(jié)用途:治療感染性休克,但要補(bǔ)足血容量。266、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用先興奮后抑制
治療量:不明顯較大劑量:輕度興奮大腦和延腦更大劑量:明顯興奮大腦嚴(yán)重中毒:由興奮轉(zhuǎn)入抑制—昏迷、呼吸麻痹而死亡27
7、解救有機(jī)磷酸酯類中毒
解除M樣作用使用原則:早期、大量、反復(fù)
三、不良反應(yīng)
1、一般反應(yīng)2、中毒----中樞興奮→抑制-昏迷-呼吸麻痹—死亡(最低致死量80-130mg,兒童10mg)解救:1)毒扁豆堿或毛果蕓香堿2)用地西泮對(duì)抗中樞興奮
禁忌癥:青光眼、前列腺肥大28
東莨菪堿
一、作用
1、鎮(zhèn)靜、催眠、麻醉作用2、解除血管痙攣,改善循環(huán)—抗休克3、抑制腺體及擴(kuò)大瞳孔﹥阿托品,調(diào)節(jié)麻痹﹤阿托品4、防暈止吐(抑制前庭N內(nèi)耳功能或大腦皮層)5、中樞抗膽堿作用29二、用途
1、急需手術(shù)的休克患者2、全麻前給藥(優(yōu)于阿托品)3、暈動(dòng)癥及止吐4、震顫麻痹癥(帕金森?。?0
山莨菪堿
作用特點(diǎn):解除血管及胃腸平滑肌痙攣強(qiáng),抑制腺體弱。副作用較阿托品少。
用途:
1、代替阿托品用于胃腸絞痛2、微循環(huán)障礙性疾病3、感染性休克3132
阿托品合成代用品
1、合成擴(kuò)瞳藥
后馬托品、托吡卡胺、環(huán)噴托酯、尤卡托品局部滴眼產(chǎn)生:擴(kuò)大瞳孔、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹作用。
特點(diǎn):顯效快、維時(shí)短
用途:檢查眼底、驗(yàn)光配鏡332、合成解痙藥:普魯本辛一、作用特點(diǎn):1、解除平滑肌痙攣和抑制腺體作用強(qiáng)2、口服吸收差,中樞作用弱3、有一定的N節(jié)阻斷作用,中毒時(shí)可致N肌肉傳導(dǎo)阻斷,引起呼吸麻痹二、用途:1、消化性潰瘍病2、胃炎、胰腺炎、胃腸痙攣3、多汗癥34
胃復(fù)康
一、作用特點(diǎn):1、解除平滑肌痙攣和抑制腺體作用強(qiáng)2、具有安定、抗焦慮作用、口服易吸收二、用途:
1、伴有焦慮癥的潰瘍病2、胃酸過(guò)多或胃腸蠕動(dòng)亢進(jìn)癥、膀胱刺激癥等。
3536
派侖西平作用特點(diǎn):選擇性阻斷M1受體,可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌;治療量對(duì)唾液腺及睫狀肌影響較少,不透過(guò)血腦屏障,對(duì)中樞影響較少,不良反應(yīng)比阿托品少。
主要用于治療消化性潰瘍371、字體安裝與設(shè)置如果您對(duì)PPT模板中的字體風(fēng)格不滿意,可進(jìn)行批量替換,一次性更改各頁(yè)面字體。在“開(kāi)始”選項(xiàng)卡中,點(diǎn)擊“替換”按鈕右側(cè)箭頭,選擇“替換字體”。(如下圖)在圖“替換”下拉列表中選擇要更改字體。(如下圖)在“替換為”下拉列表中選擇替換字體。點(diǎn)擊“替換”按鈕,完成。38
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