藥理學(xué)-鎮(zhèn)痛藥課件

大連醫(yī)大藥理1《醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)》多媒體教案鎮(zhèn)痛藥

Analgesics大連醫(yī)大藥理1疼痛的概念:鎮(zhèn)痛藥的概念:鎮(zhèn)痛藥

Analgesics大連醫(yī)大藥理1鎮(zhèn)痛藥[分類]阿片類生物堿:嗎啡人工合成:哌替啶[阿片類生物堿][來源]罌粟科植物罌粟未成熟蒴果漿汁的干燥物。

大連醫(yī)大藥理1大連醫(yī)大藥理1鎮(zhèn)痛藥analgesics［來源］占阿片生物堿的10%［體內(nèi)過程］吸收：口服首關(guān)效應(yīng)明顯，常用皮下或注射給藥。代謝：經(jīng)肝臟生成活性代謝產(chǎn)物排泄：主經(jīng)腎臟，少量經(jīng)乳汁［ＰＫ參數(shù)］

血漿蛋白結(jié)合率：30%，半衰期：2.5～3小時(shí)嗎啡

morphine大連醫(yī)大藥理1[藥理作用]一CNS1鎮(zhèn)痛:m,

d,

k-R

強(qiáng)大,鈍痛效果最好鎮(zhèn)靜,安定情緒欣快感

機(jī)制

作用部位:中樞

1962年,中國研究者首先提出

阿片受體:

1973年,發(fā)現(xiàn)腦內(nèi)廣泛存在阿片受體,有5種亞型鎮(zhèn)痛藥analgesics大連醫(yī)大藥理1阿片受體Opioidreceptors各亞型間具有60%的同源性G-蛋白偶聯(lián)受體

阿片受體OpioidreceptorsExtracellularCytoplasmicNH2HOOC大連醫(yī)大藥理1Morphineactsinseveralsitestoproduceanalgesia

MorphineInhibitsdischargeof1ry.afferents?-+PrimarynociceptiveafferentDescendinginhibitorycontrol+InhibitstransmitterreleaseHyperpolarisesneuronesActivatesdescendinginhibition大連醫(yī)大藥理1內(nèi)源性阿片樣物質(zhì):

二類內(nèi)源性阿片樣肽:腦啡肽,內(nèi)啡肽,強(qiáng)啡肽非肽類阿片樣物質(zhì):嗎啡,哌替啶鎮(zhèn)痛機(jī)制：嗎啡特異性與阿片受體結(jié)合，模擬內(nèi)源性阿片樣物質(zhì)，激活體內(nèi)的抗痛系統(tǒng)，阻斷痛覺沖動的傳導(dǎo)，發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)痛作用。嗎啡

morphine大連醫(yī)大藥理12抑制呼吸:持久，治療劑量即可產(chǎn)生鎮(zhèn)咳：強(qiáng)大，易成癮，不用于臨床其他CNS作用縮瞳：催吐：促進(jìn)抗利尿激素的分泌二心血管系統(tǒng)擴(kuò)張血管，引起直立性低血壓嗎啡

morphine大連醫(yī)大藥理1平滑肌系統(tǒng)

1興奮胃腸道平滑肌和括約肌，強(qiáng)大，持久

2收縮膽道平滑肌和括約肌,誘發(fā)膽絞痛

3收縮輸尿管平滑肌和膀胱括約肌

4收縮支氣管平滑肌

5對抗催產(chǎn)素對子宮平滑肌的作用嗎啡

morphine大連醫(yī)大藥理1[臨床應(yīng)用]１鎮(zhèn)痛：＊急性銳痛：嚴(yán)重創(chuàng)傷，燒傷，戰(zhàn)傷＊血壓正常的心梗引起的心絞痛＊內(nèi)臟絞痛，須與解痙藥阿托品合用嗎啡

morphine大連醫(yī)大藥理1２心源性哮喘：機(jī)制(1)嗎啡擴(kuò)張外周血管,減低外周阻力(2)降低呼吸中樞對CO2的敏感性，緩解急促淺表的呼吸(3)中樞鎮(zhèn)靜作用利于消除恐懼情緒,減輕心臟負(fù)擔(dān)3

止瀉：急、慢性消耗性腹瀉阿片酊及復(fù)方樟腦酊常用嗎啡

morphine大連醫(yī)大藥理1[不良反應(yīng)]1副作用：眩暈，惡心，嘔吐，便秘，排尿困難膽絞痛，呼吸抑制2

耐受和成癮3急性中毒：[禁忌癥]分娩止痛，哺乳婦女止痛，支氣管哮喘和肺心病，顱內(nèi)壓增高及肝功能嚴(yán)重減退嗎啡

morphine大連醫(yī)大藥理1[研究進(jìn)展]人工合成非