項(xiàng)目五液體制劑講解

項(xiàng)目五液體制劑任務(wù)一

液體制劑的概述任務(wù)二

低分子溶液劑任務(wù)三

膠體溶液型液體制劑目錄項(xiàng)目五

液體制劑任務(wù)四

混懸劑任務(wù)五

乳劑任務(wù)六

按給藥途徑和應(yīng)用方法分類的液體制劑目錄項(xiàng)目五

液體制劑任務(wù)七

液體藥劑的包裝與貯存乳劑任務(wù)五項(xiàng)目五

液體制劑任務(wù)五

乳劑一、概述乳劑類型示意圖(一)乳劑的含義、分類及特點(diǎn)1.乳劑的含義乳劑系指兩種不相混溶的或極微溶的液體，通常是油和水，由于第三種物質(zhì)乳化劑的加入，其中一種液體以微小液滴形式分散在另一種液體所形成的液體藥劑。乳劑是由水相、油相和乳化劑三者所組成的液體制劑。被分散的液滴為分散相，又稱內(nèi)相、不連續(xù)相。分散媒又稱外相、連續(xù)相。任務(wù)五

乳劑(一)乳劑的含義、分類及特點(diǎn)2.乳劑的類型水包油（油/水、O/W）型；油包水（水/油、W/O）型。

乳劑的類型鑒別方法3.乳劑的特點(diǎn)油水兩相均勻混合，分劑量準(zhǔn)確，應(yīng)用方便分散相高度分散，吸收快、藥效好水包油型乳劑能遮蓋油的不良臭味乳劑能使藥物對皮膚、黏膜的滲透性改善靜脈注射乳劑體內(nèi)分布有靶向性一、概述鑒別法O/W型乳劑W/O型乳劑外觀法乳白色近似油狀色稀釋法可用水稀釋可用油稀釋導(dǎo)電法導(dǎo)電不導(dǎo)電或幾乎不導(dǎo)電染色法水溶性染料外相染色油溶性染料外相染色任務(wù)五

乳劑(二)乳劑的形成機(jī)制一、概述乳劑形成機(jī)制示意圖任務(wù)五

乳劑(三)影響乳化的因素1.乳化劑的種類與用量乳化劑表面活性愈強(qiáng)、乳化劑用量愈多，乳劑愈易形成而且穩(wěn)定。乳化劑用量過多，乳劑會過于黏稠而不易傾倒。2.黏度與溫度提高操作時的溫度易于乳化。最適宜的乳化溫度為70℃左右。3.乳化時間乳化劑的乳化力愈強(qiáng)，所用的器械效率愈高，則所需時間就愈短。乳劑量愈大，要求乳劑愈均勻，分散度愈高，則所需乳化的時間就愈長。一、概述任務(wù)五

乳劑(一)乳化劑的種類1.天然高分子化合物此類乳化劑親水性強(qiáng)，為油/水型乳化劑。來源于植物，如阿拉伯膠、西黃耆膠。來源于動物，如卵磷脂、膽固醇。2.合成乳化劑表面活性劑HLB值為3～8一般形成W/O型乳劑，HLB值為8～16一般形成O/W型乳劑。3.固體微粒乳化劑O/W型乳化劑，如氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、皂土等。W/O型乳化劑，如氫氧化鈣、氫氧化鋅等。4.輔助乳化劑增加水相黏度，如HPC、CMC-Na、阿拉伯膠、西黃耆膠。增加油相黏度，如鯨蠟醇、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸等。二、乳化劑任務(wù)五

乳劑(二)乳化劑的選用原則HLB值選擇，根據(jù)乳劑的類型是O/W型還是W/O型，根據(jù)乳化的油相所需的HLB值，選擇適宜HLB值的乳化劑；安全性選擇，根據(jù)使用途徑，供外用、口服還是靜脈注射，選擇符合安全性要求的乳化劑；乳化力和穩(wěn)定性選擇，根據(jù)分散相液滴大小要求，選擇乳化能力和穩(wěn)定性符合要求的乳化劑。二、乳化劑任務(wù)五

乳劑乳劑的不穩(wěn)定類型三、乳劑的穩(wěn)定性類型現(xiàn)象原因特點(diǎn)乳析/分層其分散相互相凝結(jié)上浮或下沉而與分散媒分離的現(xiàn)象分散相與分散媒的密度差較大①可逆；②容易引起絮凝和破壞絮凝乳滴聚集形成疏松的聚集體，經(jīng)振搖即能恢復(fù)成均勻乳劑現(xiàn)象電解質(zhì)和離子型乳化劑的作用使乳劑的ζ-電位降低①可逆；②加速分層速度轉(zhuǎn)型由一種類型（如油/水型）轉(zhuǎn)變?yōu)榱硪环N類型（如水/油型）的現(xiàn)象①乳化劑HLB值發(fā)生變化;②相體積比不當(dāng)

合并破裂合并是指乳劑中乳化膜破壞會導(dǎo)致乳滴變大的現(xiàn)象;破壞是指進(jìn)一步發(fā)展可使乳劑分為油、水兩相①乳劑中乳滴大小不均勻；②乳化膜不夠“牢固”；③光線、溫度、反型乳化劑合并與破壞均不可逆酸敗乳劑酸敗、發(fā)霉、變質(zhì)的現(xiàn)象乳劑組成分發(fā)生水解、氧化等

任務(wù)五

乳劑乳劑的不穩(wěn)定類型三、乳劑的穩(wěn)定性乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象示意圖任務(wù)五

乳劑(一)乳劑的制備方法1.膠乳法系指以阿拉伯膠為乳化劑，先制成O/W型初乳，然后再逐漸加水稀釋即得。初乳的制備是關(guān)鍵，初乳制備分干膠法和濕膠法兩種。濕膠法操作步驟為：膠+水相→滴加油相，邊加邊研→研至初乳生成。干膠法操作步驟為：膠+油相（干燥乳缽研磨）→一次加入水相→研至初乳生成。四、乳劑的制備①初乳制備油、膠、水要有嚴(yán)格比例，植物油為4∶1∶2，揮發(fā)油為2∶1∶2；②應(yīng)同向旋轉(zhuǎn)研磨，以免乳劑破裂；③初乳成功以后才能加水稀釋，其判斷標(biāo)準(zhǔn)是色白、黏稠、劈裂聲。任務(wù)五

乳劑

四、乳劑的制備植物油與氫氧化鈣溶液反應(yīng)，生成鈣皂作W/O型乳化劑硬脂酸與三乙醇胺反應(yīng)，生成有機(jī)銨皂作O/W型乳化劑。任務(wù)五

乳劑（二）乳劑中加入藥物的方法1.膠乳法制備乳劑時，初乳需要嚴(yán)格的油、膠、水比例。油溶性藥物先溶于油，制備初乳前加入，乳化時適當(dāng)補(bǔ)充乳化劑用量。水溶性藥物則可先制成水溶液，在初乳劑制成后加入。2.機(jī)械法藥物能溶于油的先溶于油，可溶于水的先溶于水。然后將油、水兩相混合進(jìn)行乳化。3.在油、水中均不溶解的藥物，乳劑制成后，研成細(xì)粉混懸加入。四、乳劑的制備任務(wù)五

乳劑(一)乳劑粒徑大小不同用途的乳劑對粒徑大小要求不同。靜脈注射乳劑，其粒徑應(yīng)在0.5μm以下。(二)分層現(xiàn)象為了在短時間內(nèi)觀察乳劑的分層，可用離心法加速其分層?？诜閯┯?000r/min離心15分鐘，不得分層。(三)乳滴合并速度乳滴合并速度符合一級動力學(xué)規(guī)律，N是t時間的乳滴數(shù)，N0是t為0時乳滴數(shù)，k為合并速度常數(shù)，用以評價乳劑穩(wěn)定性大小。(四)穩(wěn)定常數(shù)乳劑離心前后光密度變化百分率稱為穩(wěn)定常數(shù)，用Ke表示，A0為未離心乳劑稀釋液的吸光度，A為離心后乳劑稀釋液的吸光度，定常數(shù)，Ke值愈小乳劑愈穩(wěn)定。五、乳劑的質(zhì)量評價

任務(wù)五

乳劑魚肝油乳的制備【處方】魚肝油500ml阿拉伯膠（細(xì)粉）125g西黃耆膠（細(xì)粉）7g揮發(fā)杏仁油1ml糖精鈉0.1g氯仿2ml純化水適量共制1000ml【制法】①干膠法制備初乳，取魚肝油與阿拉伯膠粉置干燥乳缽內(nèi)，研勻后一次加入純化水250ml，不斷研磨至成稠厚的初乳；

②加糖精鈉水溶