《頭孢類抗生素》課件

頭孢類抗生素頭孢類抗生素概述定義頭孢類抗生素是一種廣譜抗生素，由真菌青霉菌發(fā)酵產(chǎn)生，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌均有較強(qiáng)的殺菌作用。特點(diǎn)頭孢類抗生素具有安全性和有效性，且對(duì)多種致病菌有效，廣泛應(yīng)用于各種感染性疾病的治療。頭孢類抗生素歷史11950年代，英國(guó)科學(xué)家發(fā)現(xiàn)了一種新的抗菌物質(zhì)——頭孢菌素，開(kāi)創(chuàng)了頭孢類抗生素研究的新紀(jì)元。21960年代，第一代頭孢類抗生素問(wèn)世，例如頭孢唑啉，主要針對(duì)革蘭陽(yáng)性菌感染。31970年代，第二代頭孢類抗生素問(wèn)世，例如頭孢呋辛，對(duì)革蘭陰性菌感染更有效，并且口服吸收良好。41980年代，第三代頭孢類抗生素問(wèn)世，例如頭孢曲松，對(duì)革蘭陰性菌感染有更強(qiáng)的療效，而且可以穿透腦脊液。51990年代至今，第四、五代頭孢類抗生素相繼問(wèn)世，對(duì)耐藥菌感染效果更好，更廣泛地應(yīng)用于臨床。頭孢類抗生素結(jié)構(gòu)特點(diǎn)β-內(nèi)酰胺環(huán)頭孢類抗生素的核心結(jié)構(gòu)是β-內(nèi)酰胺環(huán)，與細(xì)菌的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成。側(cè)鏈結(jié)構(gòu)不同的頭孢類抗生素具有不同的側(cè)鏈結(jié)構(gòu)，決定了其抗菌譜、藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特性。理化性質(zhì)頭孢類抗生素一般為白色或類白色結(jié)晶粉末，易溶于水，對(duì)熱、光、酸不穩(wěn)定。頭孢類抗生素分類第一代對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有較強(qiáng)抗菌活性，對(duì)革蘭陰性菌活性較弱。第二代對(duì)革蘭陰性菌的抗菌活性有所增強(qiáng)，對(duì)肺炎鏈球菌等有較好效果。第三代對(duì)革蘭陰性菌抗菌活性更強(qiáng)，對(duì)腸桿菌科細(xì)菌有較好效果，部分藥物可以穿透腦脊液。第四代對(duì)革蘭陰性菌有更強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)耐藥菌感染有效，例如碳青霉烯類。第五代對(duì)耐藥菌感染更有效，例如頭孢地唑肟，對(duì)多種耐藥菌有良好療效。頭孢胺類頭孢唑啉第一代頭孢類抗生素，主要用于治療敏感菌引起的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、泌尿道感染等。頭孢氨芐第一代頭孢類抗生素，主要用于治療敏感菌引起的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、泌尿道感染等。頭孢拉定第一代頭孢類抗生素，口服吸收良好，主要用于治療敏感菌引起的呼吸道感染、皮膚軟組織感染等。頭孢烷類頭孢呋辛第二代頭孢類抗生素，對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)抗菌活性，主要用于治療敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚軟組織感染等。頭孢克洛第二代頭孢類抗生素，口服吸收良好，主要用于治療敏感菌引起的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、泌尿道感染等。頭孢丙烯第二代頭孢類抗生素，對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)抗菌活性，主要用于治療敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚軟組織感染等。頭孢噻吩類頭孢噻肟第三代頭孢類抗生素，對(duì)革蘭陰性菌有更強(qiáng)的抗菌活性，主要用于治療敏感菌引起的嚴(yán)重感染，例如肺炎、腹膜炎、敗血癥等。頭孢他啶第三代頭孢類抗生素，對(duì)革蘭陰性菌有更強(qiáng)的抗菌活性，主要用于治療敏感菌引起的嚴(yán)重感染，例如肺炎、腹膜炎、敗血癥等。頭孢哌酮第三代頭孢類抗生素，對(duì)革蘭陰性菌有更強(qiáng)的抗菌活性，主要用于治療敏感菌引起的嚴(yán)重感染，例如肺炎、腹膜炎、敗血癥等。頭孢喹諾類頭孢喹諾第四代頭孢類抗生素，對(duì)革蘭陰性菌有更強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)耐藥菌感染有效，主要用于治療敏感菌引起的嚴(yán)重感染，例如肺炎、腹膜炎、敗血癥等。頭孢地唑肟第五代頭孢類抗生素，對(duì)耐藥菌感染更有效，主要用于治療敏感菌引起的嚴(yán)重感染，例如肺炎、腹膜炎、敗血癥等。頭孢吡肟第五代頭孢類抗生素，對(duì)耐藥菌感染更有效，主要用于治療敏感菌引起的嚴(yán)重感染，例如肺炎、腹膜炎、敗血癥等。頭孢類抗生素的作用機(jī)理1抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成2與細(xì)菌的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合3干擾肽聚糖的合成4細(xì)菌細(xì)胞壁脆弱5細(xì)菌裂解死亡頭孢類抗生素的抗菌譜革蘭陽(yáng)性菌對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌有效，包括金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等。革蘭陰性菌對(duì)革蘭陰性菌的抗菌活性隨代數(shù)升高而增強(qiáng)，對(duì)大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、綠膿桿菌等有較好效果。頭孢類抗生素的代謝1頭孢類抗生素主要在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄，部分藥物可經(jīng)膽汁排泄。2部分頭孢類抗生素經(jīng)肝臟代謝后生成無(wú)活性代謝產(chǎn)物，可隨尿液或膽汁排出體外。3一些頭孢類抗生素可以通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染有一定的療效。頭孢類抗生素的藥代動(dòng)力學(xué)1吸收頭孢類抗生素的吸收率因給藥途徑而異，靜脈注射吸收最快，口服吸收率因藥物而異。2分布頭孢類抗生素分布到機(jī)體大部分組織和器官，但不能進(jìn)入腦脊液，除非腦膜炎。3代謝頭孢類抗生素主要在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄，部分藥物可經(jīng)膽汁排泄。4排泄頭孢類抗生素主要通過(guò)腎臟排泄，部分藥物可經(jīng)膽汁排泄。頭孢類抗生素的臨床應(yīng)用頭孢哌酮/舒巴坦主要用于治療革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌引起的多種感染，包括肺炎、腹膜炎、敗血癥等。頭孢曲松主要用于治療嚴(yán)重感染，例如肺炎、腹膜炎、敗血癥等，對(duì)革蘭陰性菌感染有效。頭孢美唑主要用于治療敏感菌引起的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、泌尿道感染等。頭孢噻肟主要用于治療敏感菌引起的嚴(yán)重感染，例如肺炎、腹膜炎、敗血癥等。頭孢哌酮/舒巴坦特點(diǎn)頭孢哌酮/舒巴坦是一種聯(lián)合用藥，頭孢哌酮具有抗菌活性，舒巴坦是一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可以增強(qiáng)頭孢哌酮的抗菌活性。應(yīng)用主要用于治療革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌引起的多種感染，包括肺炎、腹膜炎、敗血癥等。頭孢曲松特點(diǎn)頭孢曲松是一種第三代頭孢類抗生素，對(duì)革蘭陰性菌有更強(qiáng)的抗菌活性，可以穿透腦脊液。應(yīng)用主要用于治療敏感菌引起的嚴(yán)重感染，例如肺炎、腹膜炎、敗血癥等，對(duì)革蘭陰性菌感染有效。頭孢美唑特點(diǎn)頭孢美唑是一種第三代頭孢類抗生素，對(duì)革蘭陰性菌有更強(qiáng)的抗菌活性，口服吸收良好。應(yīng)用主要用于治療敏感菌引起的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、泌尿道感染等。頭孢噻肟特點(diǎn)頭孢噻肟是一種第三代頭孢類抗生素，對(duì)革蘭陰性菌有更強(qiáng)的抗菌活性，可以穿透腦脊液。應(yīng)用主要用于治療敏感菌引起的嚴(yán)重感染，例如肺炎、腹膜炎、敗血癥等，對(duì)革蘭陰性菌感染有效。頭孢類抗生素的不良反應(yīng)超敏反應(yīng)頭孢類抗生素可能引起過(guò)敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等。腸道菌群失調(diào)頭孢類抗生素可以殺死腸道中的正常菌群，導(dǎo)致腸道菌群失調(diào)，出現(xiàn)腹瀉、腹痛等癥狀。肝腎功能損害部分頭孢類抗生素可以損害肝腎功能，使用時(shí)需密切監(jiān)測(cè)肝腎功能指標(biāo)。超敏反應(yīng)癥狀頭孢類抗生素引起的過(guò)敏反應(yīng)癥狀多種多樣，包括皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣、休克等。處理一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即停止使用頭孢類抗生素，并根據(jù)癥狀給予相應(yīng)的治療。腸道菌群失調(diào)原因頭孢類抗生素可以殺死腸道中的正常菌群，導(dǎo)致腸道菌群失調(diào)，出現(xiàn)腹瀉、腹痛等癥狀。預(yù)防可以使用益生菌來(lái)調(diào)節(jié)腸道菌群，改善腸道功能，預(yù)防腸道菌群失調(diào)。肝腎功能損害原因部分頭孢類抗生素可以損害肝腎功能，使用時(shí)需密切監(jiān)測(cè)肝腎功能指標(biāo)。預(yù)防使用頭孢類抗生素期間，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝腎功能指標(biāo)，及時(shí)發(fā)現(xiàn)問(wèn)題，并根據(jù)情況調(diào)整用藥方案。頭孢類抗生素的臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)1用藥前詳細(xì)了解患者的病史，包括過(guò)敏史、肝腎功能、用藥史等。2用藥中密切監(jiān)測(cè)患者的病情變化，尤其是肝腎功能指標(biāo)、血常規(guī)等。3用藥后觀察患者的藥物不良反應(yīng)，及時(shí)處理。頭孢類抗生素的合理使用1選擇適當(dāng)?shù)乃幬锔鶕?jù)感染的部位、病原菌、患者的病情等選擇合適的頭孢類抗生素。2確定合適的劑量根據(jù)患者的年齡、體重、病情等確定合適的劑量，避免劑量不足或過(guò)量。3確定合適的治療時(shí)間根據(jù)感染的類型、病原菌的敏感性等確定合適的治療時(shí)間，避免治療時(shí)間過(guò)短或過(guò)長(zhǎng)。選藥原則病原菌選擇對(duì)感染病原菌敏感的抗生素，并根據(jù)藥敏試驗(yàn)結(jié)果進(jìn)行調(diào)整?；颊卟∏楦鶕?jù)患者的病情、免疫狀況、肝腎功能等選擇合適的抗生素。用藥途徑根據(jù)感染部位、患者的病情、藥物的性質(zhì)等選擇合適的用藥途徑。藥物價(jià)格選擇性價(jià)比高的抗生素，避免不必要的浪費(fèi)。感染診斷1詢問(wèn)患者的病史，包括癥狀、發(fā)病時(shí)間、既往病史、用藥史等。2進(jìn)行體格檢查，評(píng)估患者的病情，觀察感染的部位、嚴(yán)重程度等。3進(jìn)行輔助檢查，例如血常規(guī)、尿常規(guī)、影像學(xué)檢查等，確診感染的病原菌和部位。4根據(jù)診斷結(jié)果，選擇合適的治療方案，包括藥物治療、手術(shù)治療、支持治療等。治療時(shí)程原則治療時(shí)間應(yīng)足夠長(zhǎng)，確保感染徹底治愈，避免反復(fù)感染。持續(xù)時(shí)間一般情況下，治療時(shí)間應(yīng)持續(xù)到患者體溫正常、感染癥狀消失后2-3天，具體根據(jù)患者的病情和藥物的性質(zhì)而定。療效評(píng)估1臨床癥狀觀察患者的感染癥狀，例如體溫、呼吸、脈搏、血壓等指標(biāo)，判斷治療效果。2實(shí)驗(yàn)室檢查監(jiān)測(cè)血常規(guī)、尿常規(guī)、影像學(xué)檢查等，評(píng)估感染的控制情況。3患者感受詢問(wèn)患者的感受，了解患者是否感覺(jué)好轉(zhuǎn)。頭孢類抗生素的耐藥性原因頭孢類抗生素的耐藥性與細(xì)菌的過(guò)度使用、不合理使用、基因突變等因素有關(guān)。影響頭孢類抗生素的耐藥性會(huì)降低抗生素的治療效果，加重感染的治療難度。頭孢類抗生素的耐藥機(jī)制β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，可以破壞頭孢類抗生素的β-內(nèi)酰胺環(huán)，使頭孢類抗生素失去活性。外膜穿透性改變細(xì)菌的外膜穿透性發(fā)生改變，降低頭孢類抗生素進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)的濃度。轉(zhuǎn)肽酶的改變細(xì)菌的轉(zhuǎn)肽酶發(fā)生突變，降低頭孢類抗生素與轉(zhuǎn)肽酶的結(jié)合能力。預(yù)防頭孢類耐藥的措施1合理使用抗生素嚴(yán)格掌握抗生素的適應(yīng)癥，避免不必要的抗生素使用。2控制抗生素的劑量和時(shí)間選擇合適的抗生素劑量和治療時(shí)間，避免劑量不足或過(guò)量。3加強(qiáng)抗生素的管理嚴(yán)格執(zhí)行抗生素的管理制度，規(guī)范抗生素的處方和使用。4加強(qiáng)細(xì)菌耐藥監(jiān)測(cè)定期監(jiān)測(cè)細(xì)菌的耐藥性變化，及時(shí)調(diào)整抗生素的使用策略。結(jié)論重要性頭孢類抗生素是臨床常用的抗生素之一，對(duì)治療多種細(xì)菌感染具有重要意義。