《動(dòng)物藥理》課件 1.3藥動(dòng)學(xué)

藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)藥動(dòng)學(xué)藥物機(jī)體藥效學(xué)藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)01主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)02易化擴(kuò)散03膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)04被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)定義：是指物質(zhì)由濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)進(jìn)行順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)的一種方式。特點(diǎn)：轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)濃度差成正比，擴(kuò)散率主要取決于分子量大小、藥物脂溶性和膜通透性。不消耗能量，無飽和現(xiàn)象，無競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象。分類簡(jiǎn)單擴(kuò)散：非解離型/脂溶性的物質(zhì)簡(jiǎn)單擴(kuò)散示意圖濾過：直徑小于膜孔通道的物質(zhì)濾過示意圖水性信道定義：是指物質(zhì)由濃度低的一側(cè)向濃度高的一側(cè)進(jìn)行逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)的一種方式?？缒さ鞍譇TP主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)：耗能，需要載體；有飽和現(xiàn)象與競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象。定義：是一種需要載體參與，但不消耗能量的順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)的方式。特點(diǎn)：具有飽和性和競(jìng)爭(zhēng)性?？缒さ鞍卓缒さ鞍滓谆瘮U(kuò)散定義：細(xì)胞膜可以主動(dòng)變形，將某些物質(zhì)（大分子）攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括：胞飲、胞吐、吞噬作用。藥物的體內(nèi)過程藥物的體內(nèi)過程43生物轉(zhuǎn)化排泄21吸收分布藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程稱為吸收。1.定義除靜脈注射是藥物直接進(jìn)入血循環(huán)以外，其他給藥方式都有吸收過程。2.特點(diǎn)消化道吸收和消化道外吸收。3.分類吸收吸收定義：以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的方式經(jīng)過消化道黏膜進(jìn)行吸收吸收部位：胃、小腸（主要）首過效應(yīng)（首過消除）：吸收的藥物會(huì)經(jīng)過門靜脈進(jìn)入肝臟，有一部分藥物會(huì)被代謝失活，使進(jìn)入血液循環(huán)的藥量減少藥效下降的現(xiàn)象。首過效應(yīng)明顯的藥物不適于內(nèi)服給藥。消化道給藥藥物理化性質(zhì)：劑型、酸堿性等。動(dòng)物生理因素：胃內(nèi)容物的充盈程度、胃排空速度、胃腸道蠕動(dòng)、反芻獸復(fù)胃等。影響口服給藥吸收的因素消化道外吸收定義：通過注射吸入或皮膚粘膜給藥的吸收。分類：注射給藥：靜脈、肌內(nèi)、皮下及腹腔注射。注射部位的血管分布給藥濃度藥物解離度、脂溶性影響因素吸入給藥：呼吸道吸收、肺泡藥物的分布定義：藥物隨血液循環(huán)轉(zhuǎn)運(yùn)到全身各組織器官的過程。特點(diǎn)：不均勻的、有選擇性的，動(dòng)態(tài)平衡藥物本身的理化性質(zhì)藥物與組織的親和力局部組織的血流量藥物與血漿蛋白的結(jié)合力體內(nèi)屏障影響因素藥物的生物轉(zhuǎn)化定義：藥物在體內(nèi)經(jīng)酶的作用發(fā)生化學(xué)變化，生成代謝產(chǎn)物的過程，稱為生物轉(zhuǎn)化，又稱藥物的代謝特點(diǎn)：藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后，藥理活性發(fā)生改變。滅活：藥物由有活性藥物轉(zhuǎn)變成無活性代謝物的過程?；罨核幬锝?jīng)過轉(zhuǎn)化后，活性由低變高的過程。某些水溶性的藥物在體內(nèi)是不經(jīng)過代謝的，直接是以原形的形式從腎臟排泄，大多數(shù)指溶性藥物需要轉(zhuǎn)化成水溶性的代謝物才能從腎臟排出。藥物的生物轉(zhuǎn)化方式：第Ⅰ相氧化、還原、水解反應(yīng)第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)部位：肝臟、血漿、腎、肺、胃腸等。抑制作用：可使酶的合成減少或酶的活性降低的作用。誘導(dǎo)作用：能興奮肝藥酶，使酶的合成增加或酶的活性增強(qiáng)的作用。肝藥酶排泄定義：排泄是指藥物經(jīng)過轉(zhuǎn)化生成的代謝產(chǎn)物或者藥物原型，通過各種途徑從體內(nèi)排出體外的過程。途徑：腎臟（主要）、膽道、腸道以及呼吸道排出，汗腺和乳腺。經(jīng)腎臟排泄方式腎小球?yàn)V過腎小管分泌與重吸收酸酸堿堿促吸收酸堿堿酸促排泄尿液的pH值影響藥物的重吸收