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藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫藥物化學(xué)四環(huán)素類抗生素的構(gòu)效關(guān)系123456789101112藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫C2位酰胺基是必需基團(tuán)，氮上的氫被取代不影響抗菌作用。123456789101112藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫酸性條件下，C4位可脫水，生成脫水物；C4位可差向異構(gòu)化，生成差向異構(gòu)體；上述兩者可生成脫水4-差向異構(gòu)體，抗菌活性減弱或消失。123456789101112藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫C6位羥基降低了脂溶性，易引起脫水和異構(gòu)化反應(yīng)。C6位碳可以被硫原子替代，其抗菌作用由于多西環(huán)素。C5位或C6位如引入酮基，則完全喪失抗菌作用。123456789101112藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫并四苯基本骨架是活性所必需的結(jié)構(gòu)。123456789101112藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫C11，C12位的雙酮系統(tǒng)結(jié)構(gòu)對(duì)抗菌活性至關(guān)重要。

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