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文檔簡介
常用抗球蟲藥物種類與應(yīng)用作者:洪學(xué)一、聚醚類抗生素該類抗球蟲藥是由發(fā)酵生產(chǎn)的抗生素,主要包括莫能菌素,鹽霉素和拉沙里菌素。他們比一般的抗生素(如螺旋霉素)的抗球蟲活性高,作用機(jī)理基本相似。他們對(duì)金屬離子有特殊的選擇性,易與納,鉀等金屬陽離子形成復(fù)合物。這些復(fù)合物脂溶性強(qiáng),容易進(jìn)入生物的脂質(zhì)層,使細(xì)胞內(nèi)外離子濃度發(fā)生變化,進(jìn)而影響滲透壓,最終使細(xì)胞崩解。該類藥物的破壞機(jī)理是殺傷球蟲細(xì)胞,并且殺傷屬不復(fù)性,故抗藥物產(chǎn)生的可能性非常小。由于這類抗生素殺球蟲的作用技能屬生物物理殺蟲,而化學(xué)合成的抗球蟲藥是生物化學(xué)的作用機(jī)理生物物理殺蟲,而化學(xué)合成的抗球蟲藥是生物化學(xué)的作用機(jī)理,因此彼此之間不發(fā)生交叉抗藥性,可以交替使用或結(jié)合使用,可延長和增強(qiáng)抗球蟲藥的驅(qū)蟲能力。
1、莫能菌素
(其鈉鹽的商品名稱為瘤胃素)分子式:C36H61O11Na
分子量:692.8莫能菌素是1967年美國禮來公司開發(fā)的,由肉桂地鏈霉素發(fā)酵提取。瘤胃素是白色粉末,稍有異臭,幾乎不溶于水,穩(wěn)定性高,毒性較低,在室溫下可保存2年,在預(yù)混料或混入飼料中其效價(jià)可保存3個(gè)月。
莫能菌素對(duì)雞的致病性很強(qiáng)的6種球蟲(毒害艾氏,柔嫩艾氏,巨型艾氏變位艾氏,波氏艾氏和堆型艾氏)均有效。除毒害艾氏球蟲外,其他球蟲不產(chǎn)生抗藥性,與其他抗球蟲藥也無交叉抗藥性,且在使用莫能菌素的情況下,仍有足量的球蟲發(fā)育,這使得雞對(duì)各種球蟲產(chǎn)生適應(yīng)性。
莫能菌素除有抗球蟲的作用外,尚有抗菌作用,故也有促進(jìn)生長和提高飼料利用率的效果。在美國等40多個(gè)國家的肉牛肥育期使用較普遍,主要用于抑制乙酸發(fā)酵,減少甲烷生成,提高瘤胃發(fā)酵中丙酸的比例。因?yàn)楸岷哪芰孔钌?,故可因此?jié)省飼料5~10%.它在牛肉中無殘留,屠宰前無須停藥,對(duì)人畜安全。另外,要特別注意,瘤胃素對(duì)馬屬動(dòng)物(馬,驢,騾等)是劇毒物質(zhì),用于奶牛無效。
在肉牛肥育期(6月齡以后)的使用量30~40毫克/千克。
用作抗球蟲劑的用量:
歐洲共同體規(guī)定為:肉雞100~125毫克/千克,屠宰前至少停藥3天;蛋雞100~120毫克/千克;火雞99~100毫克/千克,屠宰前至少停藥3天。
日本規(guī)定用量為80毫克/千克。
我過農(nóng)業(yè)部規(guī)定莫能菌素暫行質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)為:
原料(按干燥品計(jì)):每毫克效價(jià)不低于800莫能菌素單位,pH值(0.1克在90%甲醇10毫升中)為6.5~9.5;干燥失重≤4.0%,灼燒殘?jiān)?~13%,重金屬≤20毫克/千克,砷≤4毫克/千克。
預(yù)混劑:可用脫脂米糠,稻谷粉,碳酸鈣等作輔料,莫能菌素的效價(jià)為標(biāo)示量的85~115%,黃褐色粗粉,細(xì)度為20目篩100%通過,干燥失重≤12%.
美國禮類公司商品預(yù)混劑”欲可胖-100”每千克含莫能菌素100克。
2、鹽霉素(又名沙里諾霉素)分子式:C42H69NaO11
分子量:772.99鹽霉素是日本科研制藥株式會(huì)社1968年開發(fā)的產(chǎn)品,是由白色鏈球菌發(fā)酵培養(yǎng)獲得。白色粉末,稍有異味。不溶于水,不吸潮,對(duì)中性和堿性都很穩(wěn)定,但遇酸則有些不穩(wěn)定??傊?,其儲(chǔ)存或在飼料中的穩(wěn)定性是很高的。毒性較低,至今未發(fā)現(xiàn)其抗藥性和交叉抗藥性。被消化道吸收較少,在體內(nèi)不蓄積,在主要臟器中無殘留。
鹽霉素特殊的環(huán)狀結(jié)構(gòu),能強(qiáng)烈地與細(xì)胞中的堿金屬離子,尤其是與鉀,鈉,銣緊密結(jié)合,增強(qiáng)了生物所必須的陽離子過細(xì)胞膜上脂質(zhì)屏障的通透性,以致抑制和擾亂了子體和裂殖體的正常離子平衡,從而殺死球蟲。它對(duì)雞的常見6種球蟲均有效。
鹽霉素也具有明顯的抗菌作用,特別是對(duì)梭狀芽孢桿菌,革蘭氏陽性厭氣桿菌,厭氣球菌等有很高的抑制作用,故具有促進(jìn)生長,提高飼料效率的作用?,F(xiàn)在已有許多國家許可用作生長豬的生長促進(jìn)劑。
目前我過山東寧抗生素廠生產(chǎn)含10%鹽霉素預(yù)混劑。推薦用量如下(指含10%鹽霉素制劑量):
肉雞:500克/噸,屠宰前0~1天停藥。
蛋雞:500克/噸,喂至15周齡停藥,改用無藥飼料。
豬:300克/噸,屠宰前0~1天停藥。
肉牛:200克/噸,屠宰前0~1天停藥。
鹽霉素可與很多藥物配伍,但絕不可與泰樂菌素及竹桃霉素同時(shí)使用,否則會(huì)發(fā)生腳麻痹癥的中毒現(xiàn)象。
我國農(nóng)業(yè)部規(guī)定的暫行質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)為:
原料:白色或淡黃色結(jié)晶粉末,微有特異臭味,取1克溶于20毫升甲醇,應(yīng)澄清或接近澄清,為無色或淡黃色。
預(yù)混劑:與豆粕粉及脫脂米糠或無水喹酸鹽等輔料混合物,較價(jià)為標(biāo)示重的85~125%,全部通過1號(hào)標(biāo)篩(篩孔內(nèi)徑為2.0毫米),不能有發(fā)霉,干燥失重≤12%.含鹽霉素10%的制劑商品名為”優(yōu)素精”。
3、拉沙里菌素(又名拉沙洛西鈉)分子式:C34H53O8Na
分子量:612.78拉沙里霉素是由羅氏公司1951年開發(fā)的抗球蟲用抗生素。由拉沙里鏈霉素發(fā)酵培養(yǎng)獲得,為白色至棕色粉末,微溶于水,可溶于大部分有機(jī)溶劑。穩(wěn)定性較高。在37℃可保存6個(gè)月不變;制成預(yù)混劑后,在25℃可保存12個(gè)月,其含量仍維持95%以上。
拉沙里菌素對(duì)二價(jià)金屬離子有親和力,抗球蟲效果很好。美國1979年始批準(zhǔn)為抗球蟲劑,用的是其鈉鹽,既拉沙里菌素鈉。
近年,美國將拉沙里菌素鈉列為肉牛生長促進(jìn)劑,商品名為Bovatec.據(jù)稱在提高日增重和飼料轉(zhuǎn)化率方面都優(yōu)于瘤胃素,且對(duì)馬安全。也不像使用瘤胃素那樣,在精料型人糧肉牛群中有20%的牛會(huì)發(fā)生肝膿腫,所以其使用呈增加趨勢(shì)。三吖嗪-2(3H)基]苯乙晴分子式:C17H9Cl3N4O2
分子量:407.64地克珠利是一種淡黃色至類白色的粉末,幾乎不溶于水,在乙醇,乙醚中的溶解度極差,但可溶于N,N-二甲基甲酰胺(DMF),二甲基亞楓(DMSO)和四氫呋喃(THF)中。其熔點(diǎn)大約291~297℃(分解)。
地克珠利是一種非常穩(wěn)定的化合物,在60℃,80℃的高溫下連續(xù)放置10天,其外貌和內(nèi)在質(zhì)量均無變化;在40℃,相對(duì)濕度75%的條條件下,連續(xù)放置3個(gè)月,其外觀和內(nèi)在質(zhì)量也均無任何變化。但對(duì)光照不
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