中藥藥理黃連.ppt

1、黃連,本品為常用中藥。始載于神農(nóng)本草經(jīng)，列為上品。李時(shí)珍謂：“其根連珠而色黃,故名?！?黃連為多來(lái)源中藥，藥材上有多種商品規(guī)格，也曾發(fā)現(xiàn)相似品和偽品。黃連的主要成分為小檗堿，除黃連之外，尚有毛茛科、小檗科、蕓香科的多種植物均含小檗堿，應(yīng)注意新資源的利用。,來(lái)源: 毛茛科植物黃連、三角葉黃連或云南黃連的干燥根莖。 主產(chǎn)地： 味連主產(chǎn)于四川，重慶，湖北；雅連主產(chǎn)于四川；云連主產(chǎn)于云南、西藏。,性狀鑒別： 1味連 1、 多聚集成簇，形如雞爪，習(xí)稱“雞爪連”。 2、表面灰黃或黃褐色，粗糙，有不規(guī)則結(jié)節(jié)狀隆起，有的節(jié)間平滑如莖桿（習(xí)稱過(guò)橋）。 3、皮部暗棕色，木部鮮黃或橙黃色，髓部紅棕色，有時(shí)中空。 4

2、、氣微，味極苦。,黃連有節(jié)外皮粗， 節(jié)間膨大似連珠； 須根叢生硬刺手， 斷面色黃味極苦。,性狀鑒別： 雅連 1、多為單枝，略呈圓柱形而彎曲，形似蠶狀。 2、過(guò)橋明顯，頂端有少許殘莖。,性狀鑒別： 云連 1、多為單枝，細(xì)小，彎曲拘孿，形如蝎尾狀。,味連根莖橫切面 1、木栓層數(shù)列。 2、皮層較寬，石細(xì)胞單個(gè)或成群散在，可見根跡和葉跡維管束。中柱鞘纖維成束，或伴有少數(shù)石細(xì)胞。 3、維管束外韌型，環(huán)列。 4、髓部為薄壁細(xì)胞，無(wú)石細(xì)胞。,1鱗葉組織 2木栓層 3石細(xì)胞 4皮層 5根跡維管束 6中柱鞘纖維 7韌皮部 8形成層 9木質(zhì)部 10髓,黃連根莖橫切面簡(jiǎn)圖,黃連根莖橫切面,木栓層,皮層,石細(xì)胞,中柱

3、鞘纖維,形成層,木質(zhì)部,髓,雅連根莖 基本結(jié)構(gòu)與味連相似，但髓部有石細(xì)胞。 云連根莖 皮層、中柱鞘和髓部均無(wú)石細(xì)胞。,味連粉末 石細(xì)胞較多，黃色或黃棕色， 韌皮纖維、木纖維黃色，長(zhǎng)梭形或紡錘形。 鱗葉表皮細(xì)胞類長(zhǎng)方形，壁微波狀彎曲。 導(dǎo)管細(xì)小，主為孔紋、螺紋導(dǎo)管。,【化學(xué)成分】 主要含小檗堿，其次為黃連堿、甲基黃連堿、巴馬亭、藥根堿、表小檗堿及木蘭化堿等。,【理化鑒別】 1熒光：根莖折斷面在紫外光燈下顯金黃色熒光，木質(zhì)部顯著。,2顯微化學(xué)反應(yīng)：取粉末少量，加95乙醇1-2滴，片刻后加30硝酸或稀鹽酸滴，放置片刻后鏡檢，有黃色針狀或針簇狀結(jié)晶，加熱結(jié)晶顯紅色并消失。,3顏色反應(yīng)：取本品乙醇提取液

4、加稀鹽酸1ml與含氯石灰少量，即顯櫻紅色；另取濾液5滴，加5沒食子酸乙醇溶液2-3滴，蒸干，趁熱加鹽酸數(shù)滴，即顯深綠色。（小檗堿）,4薄層色譜： 樣品液：取粉末0.1g，加甲醇5ml，振搖約30分鐘， 濾液供點(diǎn)樣用。 對(duì)照品：鹽酸小檗堿標(biāo)準(zhǔn)品溶液及鹽酸巴馬亭標(biāo)準(zhǔn)溶液。 薄層板：硅膠薄層板。 展開劑：正丁醇冰醋酸水（7:1:2）混合液。 檢視：在紫外光燈（365nm）下， 供試品溶液在相應(yīng)位置上顯相同的黃色熒光斑點(diǎn)。,【品質(zhì)評(píng)價(jià)】,傳統(tǒng)認(rèn)為： 以身干、肥壯、 連珠形、殘留葉柄及須根少、質(zhì)堅(jiān)體重，斷面紅黃色者味極苦者為佳。,2010年版藥典規(guī)定： 水分不得過(guò)14.0% 總灰分不得過(guò)5.0%，醇溶性

5、浸出物（熱浸法）不得少于15.0%。 味連含小檗堿以鹽酸小檗堿計(jì)不得少于5.5%，表小檗堿不得少于0.80%，黃連堿不得少于1.60%,巴馬汀不得少于1.50%。,【藥理作用】 1. 抗病原微生物作用 對(duì)革蘭氏陽(yáng)性、陰性細(xì)菌、原蟲及流感病毒、真菌類均有抑制作用。 2. 具抗炎、抗?jié)儭⒖垢篂a作用，并能提高白細(xì)胞的吞噬能力，增強(qiáng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬功能。 3. 對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有增加冠脈流量、降低血壓、抗心率失常、降血糖等作用。 4. 有利膽、興奮子宮肌、抗癌、抗放射、抑制血小板凝集等作用。,性味歸經(jīng)： 苦，寒。歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經(jīng)。 功能主治： 清熱燥濕，瀉火解毒。 用于細(xì)菌性及阿米巴性痢疾，

6、急性胃腸炎，以及煩熱神昏，心煩失眠，吐血衄血等。 酒黃連善清上焦火熱，治目赤口瘡； 姜黃連 長(zhǎng)于清胃和胃止嘔，治濕熱中阻，痞滿嘔吐； 萸黃連能舒肝和胃，用于肝胃不和，嘔吐吞酸。 【用法用量】煎服，25g。炒用降低苦寒之性，姜制善清胃止嘔，酒炙清上焦火，豬膽汁炒瀉肝膽實(shí)火。,【用法用量】煎服，25g。炒用降低苦寒之性，姜制善清胃止嘔，酒炙清上焦火，豬膽汁炒瀉肝膽實(shí)火。 【使用注意】本品大苦大寒，過(guò)量或久服易傷脾胃，脾胃虛寒者忌用；苦燥傷津，陰虛津傷者慎用。,黃連作用廣泛，通過(guò)不同配伍，可突出一個(gè)方面的作用。 配黃芩、梔子瀉火而解熱毒， 配大黃、黃芩瀉火而止吐衄， 配木香清熱止痢而止腹痛， 配竹茹

7、清胃熱而止嘔吐， 配吳茱萸和肝胃而治胃痛泛酸， 配朱砂瀉心火而安神，與天花粉、知母、生地同用清胃火而治消渴。,【方劑舉例】 黃連解毒湯外臺(tái)秘要：黃連、黃芩、黃柏、山梔。治瘡毒。 香連丸和劑局方：黃連、木香。治下痢腹痛，里急后重。 左金丸丹溪心法：黃連、吳茱萸。治吞吐酸水。,【附注】 一、毛茛科黃連屬多種植物的根莖在部分地區(qū)也作黃連入藥，主要有： 1. 峨眉野連Coptis omeiensis (Chen) C. Y. Cheng的根莖，藥材稱鳳尾連。根莖多單枝，無(wú)過(guò)橋，節(jié)密集，彎曲似蠶狀，頂端常帶有葉柄和葉。皮層、韌皮部外側(cè)和髓部均有石細(xì)胞。 2. 古藺野連Coptis gulinensis

8、T. Z. Wang et C. K. Hsieh的根莖。無(wú)過(guò)橋，根莖之間常有細(xì)長(zhǎng)的葡匐莖（跳桿）相連。無(wú)石細(xì)胞，有韌皮纖維。,【附注】 3. 線萼黃連Coptis linearisepala T. Z. Wang et C. K. Hsieh 的根莖。主產(chǎn)于四川，習(xí)稱“草連”。根莖帶細(xì)長(zhǎng)的葉柄，多單枝，略呈連珠狀圓柱形，無(wú)過(guò)橋。粉末特征與雅連相似，但石細(xì)胞較少。 4. 短萼黃連Coptis chinensis Franch. var. brevisepala W. T. Wang et Hsiat的根莖。野生于廣西、廣東、福建、江西等地，習(xí)稱“土黃連”。根莖多單枝，彎曲，略呈連珠狀圓柱形，無(wú)

9、過(guò)橋。皮層和髓部均有石細(xì)胞。,【附注】 二、小檗堿的資源研究 除黃連屬多種植物外，下列植物也含小檗堿： 1毛茛科唐松草屬中某些根莖呈黃色或金黃色的植物如：金絲馬尾連、高原唐松草、多葉唐松草、貝加爾唐松草、多枝唐松草和大唐松草等，它們均不同程度的含有小檗堿，在藥材上稱馬尾黃連，有時(shí)代替黃連應(yīng)用。 2. 小檗科中的小檗屬和十大功勞屬的多種植物均含不同量的小檗堿。 3. 防己科的某些植物如藤黃連也含有小檗堿。 4. 蕓香科多種植物如黃柏、黃皮樹類均含有小檗堿。,【藥理作用】 1 與功效主治相關(guān)的藥理作用 黃連具有清熱燥濕、瀉火解毒之功效。 主治濕熱痞滿、嘔吐、瀉痢、高熱神昏、心火亢盛、心躁不安、目赤

10、、牙痛。 本草正義：黃連大苦大寒，苦燥濕，寒勝熱，能瀉降一切有余之濕火，而心脾肝腎之余熱，膽胃大小腸之火，無(wú)不治之。,（2）抗細(xì)菌毒素、抗腹瀉 黃連及小檗堿能提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受能力 具體：黃連能夠?qū)勾竽c桿菌引起的腹瀉 小檗堿能夠?qū)够魜y毒素引起的腹瀉 黃連也可對(duì)抗蓖麻油及番瀉葉引起的腹瀉,（3）抗炎、解熱 小檗堿對(duì)急慢性炎癥均有抑制作用 皮下注射可抑制二甲苯引起的小鼠耳腫脹 大鼠角叉菜酸性足趾腫脹 慢性棉球肉芽腫 乙酸引起的小鼠富強(qiáng)毛細(xì)血管通透性增高 組胺引起的大鼠皮膚毛細(xì)血管通透性增加 機(jī)理：PEG2降低，中性粒細(xì)胞中磷酸酶A2（PLA2）的活性 （4）鎮(zhèn)靜催眠 具有中樞抑制作用。

11、 小檗堿可使小鼠自發(fā)活動(dòng)減少 對(duì)戊巴比妥鈉的催眠作用產(chǎn)生協(xié)同作用,（5 ）降血糖 黃連可是正常小鼠血糖下降，并程兩效關(guān)系 葡萄糖或腎上腺素引起的血糖升高均有降低作用 對(duì)自發(fā)性？小鼠有降糖作用 對(duì)四氧嘧啶致小鼠糖尿病有降低作用 對(duì)并發(fā)癥：可使糖尿病鼠晶狀體、腎臟醛糖 環(huán)原酶活性明顯下降，尿蛋白呈下降趨勢(shì)。 原因：小檗堿灌胃對(duì)小鼠胰島素分泌以及小鼠給葡萄糖負(fù)荷后的胰島素釋放君無(wú)名顯影響，對(duì)正常小鼠肝細(xì)胞膜胰島素受體數(shù)目和親和力無(wú)明顯影響，故說(shuō)明小檗堿降血糖作用與胰島素釋放因素?zé)o關(guān),機(jī)理：小檗堿能減低肝臟糖原含量，抑制丙氨酸為底物的糖原異生，升高血中乳酸含量。故推測(cè)，故推測(cè)小檗堿降血糖作用是通過(guò)抑制肝臟的糖原異生和/或促進(jìn)外周組織葡萄糖酵解作用產(chǎn)生。,（6）抗?jié)儯狐S連及小檗堿具有抗實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍作用 鹽酸-乙酸引起胃粘膜損傷有明顯保護(hù)作用 醋酸性胃潰瘍有愈合作用 抑制幽門螺桿菌作用 （7）抗腫瘤 對(duì)艾氏腹水癌及淋巴瘤有一定抑制作用 主要表現(xiàn)為細(xì)胞素作用，阻礙癌細(xì)胞嘌呤和核