鹽酸美西律片說明書

1、.鹽酸美西律片（50mg）說明書【藥品名稱】通用名：鹽酸美西律片英文名：mexiletine hydrochloride tabltes漢語拼音：yansuan meixil pian 本品化學(xué)名稱為：1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽其結(jié)構(gòu)式為：分子式：c11h17nohcl分子量：215.72【性狀】本品為白色片?！具m應(yīng)癥】主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動(dòng)過速?！疽?guī)格】50mg【用法用量】口服：首次200300mg，必要時(shí)2小時(shí)后再服100200mg。一般維持量每日約400800mg，分23次服。成人極量為每日1200mg，分次口服?！静涣挤磻?yīng)】約20%-30%患者

2、口服發(fā)生不良反應(yīng)。1、胃腸反應(yīng)：最常見。包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報(bào)道，包括got增高。2、神經(jīng)：為第二位常見不良反應(yīng)。包括頭暈、震顫（最先出現(xiàn)手細(xì)顫）、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、嗜睡、昏迷及驚厥、復(fù)視、視物模糊、精神失常、失眠。3、心血管：竇性心動(dòng)過緩及竇性停博一般較少發(fā)生。偶見胸痛，促心律失常作用如室性心動(dòng)過速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥、用阿托品、升壓藥、起搏器等精品.4、過敏反應(yīng)：皮疹。5、極個(gè)別有白細(xì)胞及血小板減少。【禁忌】心源性休克和有ii或iii度房室傳導(dǎo)阻滯，病竇綜合征者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】1、本品在危及生命的心律失?；颊咧杏惺剐穆墒С夯目赡?。在程序刺激試驗(yàn)中，此種情

3、況見于10%的患者，但不比其他抗心律失常藥高。2、美西律可用于已安裝起博器的ii度和iii度房室傳導(dǎo)阻滯病人，有臨床試驗(yàn)表明在i度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)用較安全，但要慎用。3、美西律可引起嚴(yán)重心律失常，多發(fā)生于惡性心律失?；颊?。4、在低血壓和嚴(yán)重充血性心力衰竭病人中慎用。5、肝功能異常者慎用。6、室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴(yán)重竇性心動(dòng)過緩者慎用。7、用藥期間注意隨訪檢查血壓、心電圖、血藥濃度。【孕婦及哺乳期婦女用藥】在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影響生育的作用，但在人體沒有相關(guān)報(bào)道，因此僅用于對胎兒有益的治療。美西律在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同，因此建議哺乳期婦女禁用該藥

4、?！緝和盟帯棵牢髀稍趦和袘?yīng)用的安全性和有效性尚不明確?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏耆擞盟幮璞O(jiān)測肝功能。【藥物相互作用】1、有臨床試驗(yàn)報(bào)道美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見相互影響。2、美西律與奎尼丁、普萘洛爾或胺碘酮合用治療效果更好?？捎糜趩斡靡环N藥物無效的頑固室性心律失常。但不宜與ib類藥物合用。精品.3、如果苯妥英鈉或其它肝酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用，可以降低美西律的血藥濃度。4、有報(bào)道苯二氮卓類藥物不影響美西律的血藥濃度。5、美西律和地高辛、利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖pr、qrs和qt間期。6、在急性心肌梗死早期，嗎啡使本品吸收延遲并減少，可能與胃排空延

5、遲有關(guān)。7、制酸藥可減低口服本品時(shí)的血藥濃度，但也可因尿ph值增高，血藥濃度升高?！舅幬镞^量】過量時(shí)心電圖可產(chǎn)生p-r間期延長及qrs波增寬，門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增高，偶有抗核抗體陽性。有報(bào)道服4400mg美西律可導(dǎo)致死亡。藥物應(yīng)用過量的表現(xiàn)包括惡心、低血壓、竇性心動(dòng)過緩、感覺異常、癲癇發(fā)作、間歇性左束支傳導(dǎo)阻滯和心跳驟停?！舅幚矶纠怼克幚碜饔茫簩賗b類抗心律失常藥，可以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，降低動(dòng)作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中，美西律對心臟沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大，臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)美西律引起ii度或iii度房室傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長心室除極和復(fù)極時(shí)程，因

6、此可用于qt間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.52ug/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為2ug/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時(shí)即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。毒理：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】美西律口服后在胃腸道吸收良好。生物利用度為80%-90%，急性心肌梗死者吸收較低?？诜?0分鐘作用開始，約持續(xù)8小時(shí)，23小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度?？诜?00mg的血藥峰值為0.3ug/ml，口服400mg時(shí)約為1.0ug/ml。23小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度。在體內(nèi)分布廣泛，表觀分布容積為5-7l/kg，有或無心力衰竭者相似。血液紅細(xì)胞內(nèi)的濃度比血漿中高15%。正常人血漿清除半衰（t精品.1/2）期為1012小時(shí)。長期服藥者為13小時(shí)，急性心肌梗死者為17小時(shí)。肝功能受損者半衰期（t1/2）也可延長。血漿蛋白結(jié)合率為5060%。美西律在肝臟代謝成多種產(chǎn)物，藥理活性很小。約10%經(jīng)腎排出。尿ph值不影響藥物清除，尿ph值顯著異?？梢詼p慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，堿性尿減慢其清除速度?！举A藏】密封保存?！景b】塑料瓶裝 100片/瓶?！居行凇?6個(gè)月?！緢?zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典2005年版二部?！九鷾?zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h31021874【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱：上海信誼