《抗心絞痛藥》PPT課件.ppt

Chapter 27,Anti-angina Pectoris Drugs,抗心絞痛藥,Teaching goals,列舉抗心絞痛藥物分類及代表藥。 簡(jiǎn)述硝酸甘油抗心絞痛作用及機(jī)理。 分析硝酸酯類與R 阻斷藥合用治 療心絞痛是否合理。,1 Introduction,Angina pectoris(心絞痛)： myocardial ischemia (缺血) myocardial anoxia (缺氧) transient episodes (短暫發(fā)作),【 Classification of Angina Pectoris 】,1. 穩(wěn)定型 ： 冠脈粥樣硬化，激動(dòng)、勞累時(shí)發(fā)作 2. 不穩(wěn)定型 ： （非典型性或梗死前心絞痛） 冠脈粥樣硬化，血栓，可發(fā)展為心梗 或猝死，也可恢復(fù)為穩(wěn)定型心絞痛。 3. 變異型 ： 冠脈痙攣所致，夜間或休息時(shí)發(fā)作。,【pathogenesis】(發(fā)病機(jī)理),oxygen consumption,oxygen supply,耗氧,供氧,【 Principles of treatment 】 (治療原則),室壁張力,心率,心肌收縮力,心臟負(fù)荷,冠脈血流量,側(cè)枝循環(huán),心舒張時(shí)間,耗氧,供氧,Basic actions of drugs (抗心絞痛藥物的基本作用): 1. 降低耗氧量 2. 增加心肌供氧 3. 改善心肌代謝 4. 抑制血栓形成,【 Classification of drugs 】,1） 硝酸酯類 2） R blockers 3）Calcium channel blockers 4）Others,2 硝酸酯類,Nitroglycerin (硝酸甘油),【Pharmacokinetics】 1. 首過(guò)消除明顯, 舌下含服. ( first-pass elimination ) 2. 可透皮吸收,【pharmacological actions】,心肌耗氧量,myocardial oxygen consumption,后負(fù)荷,硝酸甘油對(duì)HR、心肌收縮力有何影響？ 對(duì)治療作用有何影響？,think,前負(fù)荷,擴(kuò)V,擴(kuò)A,2. 擴(kuò)張冠脈，缺血區(qū)血流,Nitroglycerin舒張側(cè)枝血管血流重 新分布 從非缺血區(qū)經(jīng)側(cè)枝流向缺 血區(qū)缺血區(qū)血供,3. 心內(nèi)膜下區(qū)域血供,Nitroglycerin 硝酸甘油,擴(kuò)VLVEDP,擴(kuò)心外膜大血管,擴(kuò)側(cè)枝血管,心內(nèi)膜 下缺血 區(qū)血 供,4. 保護(hù)缺血心肌,減輕缺血損傷,NO,PGI2, CGRP (降鈣素基因相關(guān)肽) ,【mechanism of vasodilation】(擴(kuò)血管機(jī)理),硝酸酯類與受體結(jié)合 生成NO （） 鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶 cGMP （) cGMP 依賴性蛋白激酶 肌球蛋白輕鏈去磷酸化 擴(kuò)血管,【clinical uses】,1. 各型心絞痛 : 急性發(fā)作首選, 舌下給藥 2. 急性心肌梗死 ： 3. 充血性心衰 ： 4. 急性呼吸衰竭和肺動(dòng)脈高壓,【Adverse reactions】,擴(kuò)血管 ： 面頰發(fā)紅、搏動(dòng)性頭痛、 體位性低血壓、眼壓、顱內(nèi)壓 Tolerance (耐受性) ： 間歇給藥：間隔8小時(shí)以上 補(bǔ)充含巰基藥：卡托普利等,硝酸異山梨醇酯 單硝酸異山梨醇酯, 3 R Blockers,Propranolol (普萘洛爾),【抗心絞痛作用】,降低心肌耗氧量,(-) R,HR,心肌收縮力 ,BP,oxygen consumption耗氧量,Note：,心肌收縮力,射血時(shí)間,心容積,耗氧,2. 改善心肌缺血區(qū)供血,1）HR 舒張期 血流從心外膜進(jìn)入內(nèi)膜 2）增加缺血區(qū)側(cè)支循環(huán) 3）促氧合血紅蛋白中氧的解離組織氧供,【Clinical uses】 1. 穩(wěn)定型心絞痛 ： 對(duì)伴高血壓或心律失常者尤佳 2. 心肌梗死 ：慎用,Note:,變異型心絞痛不用,why,4 Calcium Channel Blockers（鈣通道阻斷藥）,Nifedipine (硝苯地平, 心痛定) Verapamil (維拉帕米，異搏定) Diltiazem (地爾硫卓),【Mechanism】,阻鈣內(nèi)流,2. 擴(kuò)張冠脈: 3. 保護(hù)缺血心肌細(xì)胞：防止C 內(nèi)Ca2+超負(fù)荷,4. 抑制血小板聚集,【Clinical uses】,1. 變異性心絞痛 ：首選 2. 急性心肌梗死 ：,1. 降低氧耗 ： 心力、HR、血管擴(kuò)張、BP、心負(fù)荷,【抗心絞痛作用】,抗心絞痛藥物的聯(lián)合應(yīng)用,Nitroglycerin + Propranol