介紹一下常用的抗腫瘤藥.doc

介紹一下常用的抗腫瘤藥發(fā)表者：國義民(訪問人次：4247)抗腫瘤藥物一.烷化劑環(huán)磷酰胺Cyclophosphamide（環(huán)磷氮芥、CTX）【作用用途】細(xì)胞周期非特異性藥物。體內(nèi)轉(zhuǎn)化為磷酰胺氮芥而發(fā)揮作用，抗瘤譜廣，毒性低。主用于急或慢性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤等?？膳c長春新堿、甲氨蝶呤合用，以提高療效?！居梅ㄓ昧俊快o注：每次0.2g，每日或隔日1次或每次0.60.8g，每周1次。一療程總量810g。小兒每次26mg/kg，每日或隔日1次，23g為一療程。肌注：每次0.2g,每日或隔日1次，總量810g。動脈注射：每次0.20.4g，每日或隔日1次，總量810g?？诜好看?0100mg，每日23次，一療程總量1015g；小兒每日28mg/kg，每日2次。【制劑規(guī)格】片劑：50mg。注射劑：0.1g、0.2g?！咀ⅰ靠梢娢改c道反應(yīng)、骨髓抑制、脫發(fā)、肝臟損害、膀胱炎等。孕婦禁用，肝腎損害者慎用，哺乳期婦女不宜用。用藥累積達(dá)4g，療效不明顯者應(yīng)停藥。用藥期間應(yīng)定期檢查血象及骨髓象，白細(xì)胞過度下降者應(yīng)停藥。異環(huán)磷酰胺Ifosfamide（匹服平）【作用用途】環(huán)磷酰胺異構(gòu)體。溶解度高，代謝物活性增強?？拱┳饔镁哂袝r間依賴性，分次給藥可增加抗癌效果和降低毒副反應(yīng)。主要用于骨及軟組織肉瘤、非小細(xì)胞肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、子宮頸癌、食管癌等?！居梅ㄓ昧俊快o滴：常用量為2.55g/m2 ，每日1次，連續(xù)5天，每34周重復(fù)1次。最大劑量為18g/m2 靜脈滴注，連續(xù)4天?！局苿┮?guī)格】粉針劑：0.5g、1g、2g?！咀ⅰ恳伺c尿路保護(hù)劑美司納合用及適當(dāng)水化。心、腎、神經(jīng)功能不全者慎用或忌用。不宜與中樞神經(jīng)抑制藥（鎮(zhèn)靜藥、鎮(zhèn)痛藥、抗組胺藥、麻醉藥）并用。消卡芥Nitrocaphane（消瘤芥、AT-1258）【作用用途】氮芥類抗腫瘤藥。主要破壞細(xì)胞DNA，對增殖細(xì)胞和非增殖細(xì)胞均有抑制作用，屬細(xì)胞非周期性藥物。本品治療指數(shù)高，毒性較小。主用于肺癌、鼻咽癌、淋巴肉瘤等，對食管癌、肝癌、腦瘤也有效。局部用于乳腺癌或?qū)m頸癌有較好療效。與更生霉素合用于絨毛膜上皮癌療效也較好?！居梅ㄓ昧俊靠诜好看?0mg，每日2次，57日為一療程。小兒每日1mg/kg，分3次服，57日為一療程。靜注或靜滴：每次2040mg，每日或隔日1次，200400mg為一療程。治療肝癌時劑量減半。小兒每次0.40.8mg/kg，510次為一療程。腫瘤內(nèi)注射：每次2040mg，用生理鹽水溶解，于腫瘤四周分點注入?！局苿┮?guī)格】片劑：5mg、10mg。注射劑：20mg、40mg?！咀ⅰ靠梢娪形改c道反應(yīng)、白細(xì)胞及血小板減少等。惡液質(zhì)及肝、腎功能不全者禁用。苯丁酸氮芥Chlorambucil（瘤可寧）【作用用途】氮芥類抗腫瘤藥?？诜蘸?，但奏效慢，服藥2周后才逐步呈顯治療反應(yīng)。對淋巴細(xì)胞有較高選擇性。主用于治療慢性淋巴細(xì)胞白血病、淋巴肉瘤、巨濾性淋巴瘤等。對多發(fā)性骨髓瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤和睪丸腫瘤也有一定療效?！居梅ㄓ昧俊靠诜好咳?15mg（或0.10.2mg/kg），每日1次或分次服用。連服36周，一療程總量400500mg。維持量一般為每日24mg。小兒口服：每日0.10.2mg/kg，分3次服，連用35周。如白細(xì)胞下降，改用維持量每日0.020.04mg/kg，一療程總量510mg/kg?！局苿┮?guī)格】片劑或紙型片：2mg?！咀ⅰ靠捎形改c道反應(yīng)和淋巴細(xì)胞減少，劑量過大可引起全血象下降和肝臟損害。用藥期間嚴(yán)格檢查血象，用量達(dá)0.3g以上時尤應(yīng)慎用。卡莫司汀Carmustine （卡氮芥、BCNU）【作用用途】亞硝脲類抗腫瘤藥，抗瘤譜廣，見效快，脂溶性高。體內(nèi)抑制RNA和DNA的合成，對增殖細(xì)胞各期都有作用，非增殖細(xì)胞不敏感。主用于何杰金氏病和急性白血病、腦瘤及腦轉(zhuǎn)移癌等?！居梅ㄓ昧俊快o滴：每次0.1g/m2 ，每日1次，連用23天或每次0.2g/m2 ，每68周一次。小兒每次2.5mg/kg，連用23天。【制劑規(guī)格】注射劑：125mg。【注】有骨髓抑制、惡心、嘔吐和肝腎毒性。忌與皮膚接觸。對熱不溫定，宜在攝氏5度以下保存。肝、腎功能不全者慎用。洛莫司汀Lomustine （環(huán)己亞硝脲、羅氮芥、CCNU）【作用用途】亞硝脲類抗腫瘤藥，作用與卡莫司汀相似。用于治療腦部原發(fā)性腫瘤及繼發(fā)性腫瘤、何杰金病及其它淋巴瘤、黑色素瘤等；宜可用于實體瘤或與氟尿嘧啶和用于胃癌及直腸癌；與甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺合用治療肺癌?！居梅ㄓ昧俊靠诜好看?00140mg/m2 ，68周1次。視血象情況再用第二次，一般用4次左右?！局苿┮?guī)格】膠囊劑：40mg、50mg、100mg。【注】有胃腸道反應(yīng)，骨髓抑制和肝臟損害。用藥期間定期檢查血象。肝功能減退者慎用。司莫司汀Semustine （甲環(huán)亞硝脲、Me-CCNU）【作用用途】亞硝脲類抗腫瘤藥，作用與卡莫司汀及洛莫司汀相似。但毒性較后者低，具療效高，副作用小的特點。主用于黑色素瘤，對惡性淋巴瘤、肺癌、胃癌、腸癌、肝癌等均有一定療效?！居梅ㄓ昧俊靠诜好看?00200mg/m2 ，68周1次。【制劑規(guī)格】膠囊劑：10mg、50mg?！咀ⅰ客迥就?。塞替哌 Thiotepa【作用用途】是乙撐亞胺類抗腫瘤藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐蚁﹣啺冯x子而發(fā)揮其烷化作用。其細(xì)胞毒作用與氮芥相似，但毒性較小，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。對乳腺癌和卵巢癌療效較好，對肺癌、肝癌、慢性淋巴細(xì)胞和粒細(xì)胞白血病、膀胱癌等也有效。【用法用量】肌注或靜注：每次10mg，每日1次，連用35日，然后改為隔日1次，一療程總量為200mg。【制劑規(guī)格】注射劑：10mg?！咀ⅰ靠梢娢改c道反應(yīng)和骨髓抑制。腎功能不全者慎用。白消安Busulfan（白血福恩、馬利蘭）【作用用途】屬甲烷磺酸酯類烷化劑。主要影響骨髓粒細(xì)胞的形成，對淋巴細(xì)胞幾無影響。用于慢性粒細(xì)胞性白血病，療效顯著?！居梅ㄓ昧俊靠诜好咳?8mg，分3次。維持量每日0.52mg，每日1次。小兒每日0.05mg/kg?！局苿┮?guī)格】片劑：2mg?！咀ⅰ柯粤＜?xì)胞性白血病有急性變時應(yīng)停用。用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象氟他米特Flutamide（氟他胺）【作用用途】抗雄激素藥。體內(nèi)代謝成活性羥基氟他米特，抑制睪丸素轉(zhuǎn)變?yōu)槎洳G丸素，從而抑制雄激素對前列腺的生長刺激作用。主要用于晚期前列腺癌?！居梅ㄓ昧俊靠诜好看?50mg，每日3次，飯后服。與促黃體生成釋放激素聯(lián)用，本品應(yīng)先服3天，每次250mg，每日3次。【制劑規(guī)格】片劑：250mg。【注】可見男性乳房發(fā)育、疲勞、失眠和性欲減退。二.抗代謝藥六甲嘧胺 Altertamine【作用用途】嘧啶類抗癌藥，能抑制二氫葉酸還原酶，干擾葉酸代謝，抑制DNA、RNA和蛋白質(zhì)合成。臨床主用于肺癌、惡性淋巴瘤、消化道癌、慢性粒細(xì)胞白血病等?！居梅ㄓ昧俊靠诜好咳?.20.6g或每日812mg/kg，分24次用，34周為一療程。休4周后進(jìn)行第二療程?！局苿┮?guī)格】片劑或膠囊劑：50mg、100mg?！咀ⅰ坑形改c道反應(yīng)和骨髓抑制，長期用藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有一定影響。甲氨碟呤Methotrexate（MTX）【作用用途】為抗葉酸類抗腫瘤藥。能抑制二氫葉酸還原酶，選擇性作用于DNA合成期（S期），大劑量對增殖細(xì)胞和肝細(xì)胞也有直接毒性作用。主要用于各型急性白血病，尤對兒童較佳。對絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎的療效也較好。對頭頸部癌、肝癌、胃腸道癌也有效。宜可用于銀屑病?！居梅ㄓ昧俊堪籽。嚎诜看?10mg（或0.1mg/kg），每日或隔日1次，連用57日，停藥710日后，再隔日給藥，總量0.10.12g，或隨血象貨骨髓象情況而定；小兒每次0.10.2mg/kg，每日或隔日1次。肌注或靜注：每次510mg，每日或隔日1次。實體瘤：肌注、靜注或靜滴，每次2040mg，每周2次，6周為一療程。絨毛膜上皮癌：口服或肌注：每次1020mg，每日1次，連用5日，一般停藥612日或隨血象、骨髓象情況而定。銀屑?。嚎诜?，每次2.55mg，每日1次，67日為一療程?！局苿┮?guī)格】片劑：2.5mg、5mg、10mg。注射劑（鈉鹽）：5mg、10mg、25mg、50mg?！咀ⅰ坎涣挤磻?yīng)有胃腸道反應(yīng)、骨髓抑制、口腔潰瘍或脫發(fā)等。長期用藥可引起肝、腎損害。肝、腎功能不全者慎用或禁用。靜滴給藥前后應(yīng)大量補液并使尿液堿化，并避免攝入酸性食物。本品靜注或靜滴時應(yīng)用5葡萄糖注射液稀釋后用。大劑量中毒后可用亞葉酸鈣解毒。巰嘌呤Mercaptopurine（樂疾寧、6-MP）【作用用途】為嘌呤類抗腫瘤藥?？梢种坪怂岷铣?，對增殖細(xì)胞S期作用明顯，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對其它各期也有殺傷作用。也有免疫抑制作用。主要用于急性白血病，慢性白血病療效也較好，也用于絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、惡性淋巴瘤及多發(fā)性骨髓瘤等?！居梅ㄓ昧俊堪籽。嚎诜咳?.53mg/kg，分23次服，并根據(jù)血象調(diào)整劑量。療程可達(dá)24個月，但白細(xì)胞過度下降時應(yīng)及時停藥。一般用藥24周開始顯效。絨毛膜上皮癌：口服每日6mg/kg，分2次，10日為一療程，間隔34周重復(fù)療程。免疫抑制：口服每日0.51.5mg/kg?！局苿┮?guī)格】片劑：25mg、50mg、100mg。【注】有胃腸道反應(yīng)、骨髓抑制、和肝臟損害。另可見高血尿酸、結(jié)晶尿和腎功能障礙。孕婦禁用，肝、腎功能不全者慎用。用藥期間嚴(yán)格檢查血象及骨髓象，有毒性反應(yīng)時及時停藥。氟脲嘧啶Fluorouracil （5-FU）【作用用途】抗嘧啶類抗代謝藥。體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟脲嘧啶脫氧核苷，而影響DNA的生物合成，發(fā)揮抗腫瘤作用。主要用于消化道癌、肺癌、乳腺癌、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎、頭頸部癌、皮膚癌等。【用法用量】口服：每次50100mg，每日3次,總量1015g時停藥。靜注：每次0.250.5g，每日或隔日1次，總量510g為一療程。靜滴：每次0.250.75g，每日或隔日1次，總量810g為一療程。動脈灌注：每日520mg/kg，療程總量一般510g。腫瘤內(nèi)注射：每次0.250.5g，多用于治療宮頸癌。皮膚癌或癌性潰瘍：局部外用0.5或2.5軟膏?！局苿┮?guī)格】片劑：50mg。注射劑：0.125g、0.25g。軟膏劑：0.5或2.5軟膏?！咀ⅰ坑形改c道反應(yīng)，骨髓抑制和脫發(fā)、肝及腎功能損害等。用藥期間應(yīng)監(jiān)測血象。替加氟Tegafur（喃氟啶、FT-207）【作用用途】為氟尿嘧啶的衍生物，抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，在肝臟轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹱饔?，毒性較氟尿嘧啶小6倍。主要用于胃癌、直腸癌、食道癌、胰腺癌等消化道癌，也用于乳腺癌、原發(fā)性肝癌和肺癌?！居梅ㄓ昧俊靠诜好看?.20.4g，每日3次。一療程總量為2030g。【制劑規(guī)格】片劑：50mg、100mg。【注】有消化道反應(yīng)和骨髓抑制。肝、腎功能障礙患者及孕婦慎用優(yōu)福定Tegafur-Uracil（UFT）【作用用途】為替加氟和尿嘧啶按1:4的摩爾數(shù)配成的復(fù)合制劑。尿嘧啶的作用是是抑制替加氟的降解，提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物的濃度，從而提高其抗腫瘤效果。主要用于胃癌、大腸癌、食管癌、乳腺癌等，對肝癌、肺癌等也有效?！居梅ㄓ昧俊靠诜海ò刺婕臃嫞┟看?.10.2g，每日3次，一療成68周，總量2040g。【制劑規(guī)格】片劑：每片含替加氟50mg，尿嘧啶112mg。膠囊劑：每粒含替加氟10 0mg，尿嘧啶224mg。【注】不良反應(yīng)同替加氟但較輕。脫氧氟尿苷Doxifloridine（氟鐵龍）【作用用途】本品在體內(nèi)經(jīng)嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)換成5-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。一般認(rèn)為癌細(xì)胞增殖旺盛，核酸的合成能力很高，嘧啶核苷磷酸化酶的活性也很高，正常組織中嘧啶核苷磷酸化酶的活性要弱的多，故認(rèn)為本品對癌細(xì)胞具特異性殺滅作用，而對正常組織影響較小。臨床主要用于胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌等。【用法用量】口服：每日0.81.2g，分3次服?？勺褡媚挲g、癥狀適當(dāng)增減?！局苿┮?guī)格】膠囊劑：100mg，200mg?！咀ⅰ勘酒范拘暂^低，但亦有胃腸道反應(yīng)、骨髓抑制等發(fā)生。肝、腎功能障礙者應(yīng)慎用。阿糖胞苷Cytarabine（Ara-C）【作用用途】為抗嘧啶類抗代謝藥。主要作用于S期，可抑制DNA聚合酶活性和DNA合成，有細(xì)胞毒作用。也有抗病毒作用，對單純皰疹病毒、牛痘病毒、腺病毒等有抑制作用。臨床用于急性白血病、惡性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、頭頸部癌等。也用于病毒感染性疾病?！居梅ㄓ昧俊快o注：每次12mg/kg或每次100mg，每日1次，1014日為一療程。臨用前用注射用水20ml溶解。靜滴：劑量同靜注，用葡萄糖注射液稀釋后滴入?！局苿┮?guī)格】注射劑：50mg、100mg。【注】有胃腸道反應(yīng)、骨髓抑制和皮疹、脫發(fā)等反應(yīng)。肝或腎功能不全、有痛風(fēng)病史、膽道疾病、尿酸鹽腎結(jié)石病史者慎用。孕婦及哺乳婦女不宜用。老年人減量應(yīng)用。羥基脲 Hydroxycarbamide【作用用途】為核苷酸還原酶抑制劑。通過抑制核糖核酸還原為脫氧核糖核酸而選擇性地阻止DNA的合成，主要作用于S期，為細(xì)胞周期特異性藥物。并有免疫抑制作用。主要用于慢性粒細(xì)胞白血病和黑色素瘤，也用于胃腸道癌、肺癌、原發(fā)性肝癌和真性紅細(xì)胞增多癥。對銀屑病也有效。【用法用量】口服：常用量每次0.5g，每日23次，或每日25mg/kg，每日1次；或每日4060mg/kg，每周2次。6周為一療程。治療銀屑病每日0.51.5g，分23次用，48周為一療程?！局苿┮?guī)格】片劑：0.5g?！咀ⅰ坑泄撬枰种坪拖婪磻?yīng)，還有 致畸胎和睪丸萎縮。久用對肝臟有害。孕婦禁用。肝、腎功能不全者慎用。三.抗生素類放線菌素D Actinomycin【作用用途】本品通過抑制DNA依賴性RNA聚合酶而抑制RNA及蛋白質(zhì)的合成，干擾細(xì)胞轉(zhuǎn)錄過程，但不影響DNA的復(fù)制，對多種腫瘤有抑制作用。屬細(xì)胞周期非特異性藥物，對細(xì)胞各期均有作用，但對G1期前半段細(xì)胞作用最顯著。主要用于腎母細(xì)胞瘤、惡性淋巴瘤、霍齊金病、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、橫紋肌肉瘤、睪丸腫瘤及子宮頸癌等。【用法用量】靜注或靜滴：每次0.20.4mg，每日或隔日1次。一療程總量46mg。靜注以2040ml滅菌生理鹽水溶解，靜滴用5葡萄糖注射液500ml溶解。【制劑規(guī)格】注射劑：0.2mg?！咀ⅰ坑形改c道反應(yīng)、骨髓抑制、肝功能損害等。孕婦禁用，肝功能不全者慎用。本品對光、熱較敏感，故應(yīng)臨用時現(xiàn)配制。絲裂霉素 Mitomycin【作用用途】本品抗瘤譜廣，可使細(xì)胞DNA解聚，抑制增生細(xì)胞DNA復(fù)制，是一種細(xì)胞周期非特異性藥物。用于胃癌、噴門癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、腸癌等效果好，對肺癌、乳腺癌、宮頸癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤和慢性粒細(xì)胞白血病也有效?？膳c氟尿嘧啶、喜樹堿、阿糖胞苷、環(huán)磷酰胺等合用?！居梅ㄓ昧俊快o注：每次2mg或40ug/kg或2mg/m2 ，用10ml滅菌生理鹽水溶解，每日1次，總量40mg為一療程?；蛎看?6mg，每周2次，總量4060mg為一療程。靜滴：劑量同靜注，用生理鹽水200ml溶解，于1小時內(nèi)滴完。不良反應(yīng)比靜注小。宜可動脈注射、腔內(nèi)注射或腫瘤內(nèi)注射?！局苿┮?guī)格】注射劑：2mg、4mg、8mg。【注】主要是骨髓抑制和消化道反應(yīng)，偶有肝功能損害。孕婦禁用，腎功能不全者慎用。用藥期間定期檢查血象。不宜用葡萄糖注射液稀釋。平陽霉素Bleomycin（博來霉素A5 ）【作用用途】本品抗瘤譜廣，屬細(xì)胞周期非特異性藥物?？芍苯优c細(xì)胞DNA接合，破壞DNA的結(jié)構(gòu)功能，阻止DNA復(fù)制，干擾細(xì)胞分裂增殖。主要用于頭頸部鱗狀上皮癌、惡性淋巴瘤、食管癌。對乳腺癌、宮頸癌、鼻咽癌等也有效。對肺癌有一定緩解作用。【用法用量】可肌注、靜注、瘤內(nèi)注射或動脈插管給藥：每次8mg，隔日1次，一療程總量240mg?！局苿┮?guī)格】注射劑（鹽酸鹽）：8mg、10mg、15mg。【注】有發(fā)熱和胃腸道反應(yīng)、皮膚反應(yīng)、口腔炎、肺炎樣變或肺纖維化。肝、腎功能不全者慎用，孕婦、哺乳婦女禁用。不能與順鉑合用。阿霉素Doxorubicin（14-羥柔紅霉素）【作用用途】為蒽環(huán)類抗腫瘤藥。可直接作用于DNA，插入DNA的雙螺旋鏈，使之解鏈，改變DNA模版性質(zhì)。同時抑制DNA聚合酶，抑制DNA合成。主要用于急、慢性白血病、惡性淋巴瘤。對肺癌、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、膀胱癌、甲狀腺癌、軟組織腫瘤也有一定療效。【用法用量】臨用前用滅菌生理鹽水溶解，濃度為2g/L。靜脈或動脈注射，常用量4060mg/m2 ，每3周1次；或每日2030mg/m2 ，連用3天，間隔三周再用藥，總量0.450.55g。小兒每日0.4mg/kg，連用3天，間隔三周再用藥。總量不超過400mg/m2 ，以免發(fā)生嚴(yán)重心臟反應(yīng)。膀胱內(nèi)灌注或胸腔內(nèi)注射，每次3040mg?！局苿┮?guī)格】注射劑（鹽酸鹽）：10mg、50mg。【注】有心臟毒性、胃腸道反應(yīng)、骨髓抑制及肝功能損害。老年患者、2歲以下幼兒和心臟病患者慎用，肝功能不全者減量應(yīng)用。阿克拉霉素Aclacinomycin A （阿柔比星）【作用用途】為蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素，細(xì)胞周期非特異性藥物?？膳c腫瘤細(xì)胞DNA結(jié)合而強烈抑制DNA、RNA合成。還可引起細(xì)胞分化，促進(jìn)白血病幼粒細(xì)胞變?yōu)槌墒旒?xì)胞，使白血病母細(xì)胞喪失增殖能力。主要用于急性白血病。還可用于胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌和及惡性淋巴瘤?！居梅ㄓ昧俊快o注或靜滴：急性白血病，每日20mg或每日0.4mg/kg，連用1015日。治療實體瘤或惡性淋巴瘤，每次4050mg或每次0.81mg/kg，每周2次或每3日1次，共用2次。臨用時以本品20mg加滅菌生理鹽水10ml溶解?！局苿┮?guī)格】注射劑：10mg、20mg?！咀ⅰ坑形改c道反應(yīng)、紅細(xì)胞或白細(xì)胞或血小板降低、肝及腎功能異常、過敏反應(yīng)等。有肝腎疾病、骨髓抑制、老人、孕婦及水痘患者慎用。米托蒽醌 Mitoxantrone【作用用途】蒽環(huán)類抗腫瘤藥，可嵌入DNA分子中，引起DNA斷裂。心臟毒性較阿霉素小。用于乳腺癌效果顯著，對急性白血病、惡性淋巴瘤及消化道癌均有一定療效?！居梅ㄓ昧俊快o滴：1012mg/m2，每34周1次。用滅菌生理鹽水稀釋?！局苿┮?guī)格】注射劑（鹽酸鹽）：20mg、25mg、30mg?！咀ⅰ坑形改c道反應(yīng)。骨髓抑制是限制劑量的主要因素。心臟毒性較阿霉素輕。肝功能不全者慎用。柔紅霉素Daunorubicin （正定霉素）【作用用途】為蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素，細(xì)胞周期非特異性藥物?？梢种艱NA的合成，也可抑制RNA的合成。主要用于各種類型的白血病，也用于淋巴肉瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤等?！居梅ㄓ昧俊快o滴：每次0.50.8mg/kg，隔日1次。連用23次為一療程，停藥1014天再用下一療程。治療不宜超過4個療程，總量不宜超過6mg/kg?！局苿┮?guī)格】注射劑（鹽酸鹽）：10mg、20mg?！咀ⅰ坑形改c道反應(yīng)。骨髓抑制較嚴(yán)重。另可引起脫發(fā)、肝及腎功能損害。肝腎功能不全、孕婦、白細(xì)胞低下者禁用。表柔比星Epirubicin （表阿霉素）【作用用途】為蒽環(huán)類抗生素。主要作用于細(xì)胞核，即可抑制DNA合成，又可抑制RNA合成，為細(xì)胞周期非特異性藥物。主要用于乳腺癌、卵巢癌、消化道癌、惡性淋巴瘤、肺癌及惡性黑色素瘤等?！居梅ㄓ昧俊快o注：每次6090mg/m2 ，每3周1次，用適量滅菌生理鹽水溶解。【制劑規(guī)格】注射劑：10mg、50mg?！咀ⅰ坑形改c道反應(yīng)和骨髓抑制，心臟毒性較阿霉素輕。孕婦禁用，肝功能不全者減量應(yīng)用。本品不宜肌注或鞘內(nèi)給藥。四.抗腫瘤植物藥長春新堿Vincristine （醛基長春堿）【作用用途】為細(xì)胞周期特異性藥物，主要作用于M期。使紡錘體微管蛋白變性而抑制有絲分裂，也可抑制DNA和RNA合成。主要用于急性白血病和惡性淋巴瘤，也可用于絨毛膜上皮癌、乳腺癌及肺癌等?！居梅ㄓ昧俊快o注或靜脈沖入:每次12mg或0.020.05mg/kg，小兒每次0.050.075mg/kg。用滅菌生理鹽水或5葡萄糖注射液溶解后靜脈沖入，每周1次，總量為610mg。胸、腹腔注射：每次13mg，每周1次?！局苿┮?guī)格】注射劑（硫酸鹽）：1mg。【注】神經(jīng)系統(tǒng)毒性較大，常見肢體麻木、感覺異常、肌肉酸痛等，其次為胃腸道反應(yīng)和骨髓抑制。哺乳婦女和孕婦禁用。肝腎功能損害及2歲以下小兒慎用。長春地辛 Vindesine【作用用途】長春堿衍生物，抑瘤作用比長春新堿強。主用用于肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、白血病、生殖細(xì)胞瘤、頭頸部癌、卵巢癌和軟組織肉瘤?！居梅ㄓ昧俊快o滴：每次34mg/m2 ，每周1次，46周為一療程；小兒每次2mgm2 ，每周1次?！局苿┮?guī)格】注射劑（硫酸鹽）：1mg、4mg。【注】神經(jīng)毒性較長春新堿低，但骨髓抑制較長春新堿稍強。骨髓功能低下和嚴(yán)重感染者禁用，肝腎功能不全者慎用，孕婦不宜用。高三尖杉酯堿 Homoharringtonine【作用用途】為細(xì)胞周期非特異性藥物，主要作用于S期，對DNA及蛋白合成有抑制作用。臨床用于急性粒細(xì)胞白血病、急性早幼細(xì)胞白血病、急性單核細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤等?！居梅ㄓ昧俊快o滴：每日14mg或0.050.06mg/kg，用葡萄糖注射液溶解后靜滴，每日1次，57日為一療程，隔14日再重復(fù)1次?！局苿┮?guī)格】注射劑：1mg、2mg。【注】可見白細(xì)胞下降、胃腸道反應(yīng)、心臟毒性等。孕婦、哺乳期婦女禁用，器質(zhì)性心臟病或肝、腎功能不全者慎用。因可致心律失?；蚝艏?xì)抑制，本品嚴(yán)禁靜脈推注。依托泊甙Etoposide（鬼臼乙叉甙、足葉乙甙、VP-16）【作用用途】為細(xì)胞有絲分裂抑制劑?？梢种坪怂徂D(zhuǎn)移，抑制DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，抗瘤譜廣。主用用于急性粒細(xì)胞白血病、小細(xì)胞肺癌、惡性淋巴瘤、睪丸癌等。【用法用量】口服：每日100120mg/m2 ，連用5天，3周后重復(fù)用藥。靜滴：每日60120mg/m2 ，每日或隔日1次，連用35次，34周后重復(fù)用藥，總劑量12g。靜滴時用生理鹽水稀釋，濃度不應(yīng)大于250mg/L，緩慢注入，時間不應(yīng)小于30分鐘。【制劑規(guī)格】膠囊劑：0.1g。注射劑：50mg、100mg?！咀ⅰ恐饕邪准?xì)胞減少，其次為胃腸道反應(yīng)、可逆性脫發(fā)及心悸、頭暈等。替尼泊甙Teniposide（鬼臼噻吩甙、VM-26）【作用用途】抗瘤譜與抗瘤作用與依托泊甙相似。主要用于肺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病、乳腺癌、卵巢癌等，對腦瘤也有一定療效?！居梅ㄓ昧俊快o滴：每日13mg/kg，每周2次，用滅菌生理鹽水稀釋后緩慢滴入?！局苿┮?guī)格】注射劑：50mg?！咀ⅰ坎涣挤磻?yīng)與依托泊甙相似，但較輕。其它同依托泊甙。紫杉醇Paclitaxel（泰素）【作用用途】為一種抗微管的新型抗腫瘤藥。主要干擾微管聚合，能抑制增殖細(xì)胞紡錘體的形成，使細(xì)胞生長停止于有絲分裂中期。還可增強肌體免疫力。主要用于對一線抗癌藥耐藥的晚期卵巢癌或卵巢轉(zhuǎn)異癌病人，也可用于乳腺癌、肺癌、惡性黑色素瘤等?！居梅ㄓ昧俊快o滴：每次135175mg/m2 ，每3周1次，可做18個療程。按病情或反應(yīng)情況決定劑量或滴速。用前用生理鹽水5葡萄糖注射液稀釋至0.31.2g/L的濃度才可滴注。【制劑規(guī)格】注射劑：30mg。【注】最常見脫發(fā)，另有骨髓抑制、胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),少數(shù)有嚴(yán)重的神經(jīng)癥狀。也有肝臟損害或過敏反應(yīng)五.其它抗腫瘤藥和輔助抗腫瘤藥他莫昔芬Tamoxifen （三苯氧胺）【作用用途】為合成抗雌激素類藥物?？膳c此激素受體結(jié)合，封閉雌激素受體，從而抑制癌細(xì)胞生長發(fā)育。對乳腺癌組織雌激素受體水平高的病人療效較好，對雌激素受體水平低下的病人無效。主要用于晚期乳腺癌、復(fù)發(fā)性乳腺癌。對絕經(jīng)期后晚期乳腺癌療效也較好。也用于卵巢癌和無排卵不孕癥等?！居梅ㄓ昧俊靠诜褐委熑橄侔看?020mg，每日2次，可連續(xù)使用。治療無排卵不孕癥，于月經(jīng)后第2天開始用藥，每次10mg，每日2次，連用4天；以后劑量先后增為20mg和40mg，每日2次，分別連用4天?！局苿┮?guī)格】片劑：10mg?！咀ⅰ坎涣挤磻?yīng)較輕。長期用藥可見視網(wǎng)膜疾病及視力減退。孕婦禁用，血象和肝腎功能異常者慎用。氨魯米特 Aminoglutethimide （氨基導(dǎo)眠能）【作用用途】為鎮(zhèn)靜催眠藥導(dǎo)眠能的衍生物。可抑制皮質(zhì)激素的合成，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に?。用于決經(jīng)期后晚期乳腺癌、前列腺癌、卵巢切除后惡化者等。【用法用量】口服：每次250mg，每日2次，日劑量不得超過1g?！局苿┮?guī)格】片劑：250mg?！咀ⅰ坑蓄^暈、嗜睡、運動失調(diào)、甲狀腺功能低下等反應(yīng)。孕婦、乳婦及兒童禁用。順鉑Cisplatin （順氯氨鉑、DDP）【作用用途】本品可與DNA結(jié)合形成交聯(lián)，破壞DNA的功能，阻止再復(fù)制，顯示細(xì)胞毒作用。用于睪丸癌、頭頸部鱗癌、惡性淋巴瘤有較好療效。對小細(xì)胞及非小細(xì)胞肺癌、卵巢癌、惡性黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、胰腺癌等有一定療效。與放療聯(lián)用有增敏作用?！居梅ㄓ昧俊快o滴：每次2030mg/m2 ，每日1次或隔日1次。用2030ml滅菌生理鹽水溶解后靜注或用5葡萄糖注射液250ml溶解后靜滴。連用5天為一療程，每3周1次。可進(jìn)行23個療程。動脈注射：每日2030mg，溶于滅菌生理鹽水 20ml中由插管推注，連用5天為一療程，間隔2周可重復(fù)用藥。腹腔內(nèi)注射：用量根據(jù)需要而定，每周1次，45次為一療程?！局苿┮?guī)格】注射劑：10mg、20mg、30mg。【注】主要為胃腸道反應(yīng)和骨髓抑制。亦有聽神經(jīng)毒性和腎功能損傷。本品不宜與氨基甙類抗生素或強利尿劑合用?？ㄣKCarboplatin（碳鉑）【作用用途】為細(xì)胞周期非特異性抗癌藥，直接作用于DNA，從而抑制腫瘤細(xì)胞的分裂。體內(nèi)在血漿中比順鉑穩(wěn)定，維持時間比順鉑長，不良反應(yīng)比順鉑小。主要用于實體瘤如小細(xì)胞肺癌、卵巢癌、睪丸腫瘤、頭頸部癌及惡性淋巴瘤等。也可用于子宮頸癌、膀胱癌及非小細(xì)胞肺癌等?！居梅ㄓ昧俊快o注或靜滴：每次0.30.4g/m2 ，每34周重復(fù)1次。也可每次6070mg/m2 ，每日1次，連用5天，間隔4周重復(fù)1次，24次為一療程?！局苿┮?guī)格】注射劑：50mg、100mg、150mg、450mg（加等量甘露醇）。【注】不良反應(yīng)較順鉑輕。有明顯骨髓抑制及腎功能不全、孕婦及對本品過敏者禁用。達(dá)卡巴嗪Dacarbazine （氮烯米胺）【作用用途】本品作用于細(xì)胞周期G2期，可抑制RNA和蛋白質(zhì)合成。主用于惡性黑色素瘤、肺鱗癌和未分化癌、平滑肌肉瘤、纖維肉瘤等?！居梅ㄓ昧俊快o注：每日2.56mg/kg，每日1次，連用510天。間隔46周可進(jìn)行第二療程?！局苿┮?guī)格】注射劑：0.2g?！咀ⅰ坑泄撬枰种啤⑽改c反應(yīng)、局部刺激、流感癥狀、肝腎功能失常等。丙卡巴肼Procarbazine （甲基芐肼）【作用用途】為單胺氧化酶抑制劑，具有抑制有絲分裂，抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用。主要用于何杰金病。對惡性淋巴瘤、惡性網(wǎng)狀細(xì)胞增多癥、骨髓瘤和肺癌也有效。【用法用量】口服：每日0.150.3g，分34次服，每療程6g左右?！局苿┮?guī)格】片劑或膠囊劑：25mg、50mg。【注】嚴(yán)重骨髓抑制及肝腎損害者、孕婦禁用。本品不得與擬交感神經(jīng)藥、抗抑郁藥、抗精神病藥物合用，不與奶酪制品共食。門冬酰胺酶 L-Asparaginase （左旋門冬酰胺）【作用用途】本品能分解門冬酰胺，使腫瘤細(xì)胞缺乏門冬酰胺而起到抑制生長作用。用于急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、急性粒細(xì)胞白血病和急性單核細(xì)胞白血病等?！居梅ㄓ昧俊考∽ⅰ㈧o注或靜滴：首劑每次20200/kg，根據(jù)耐受情況，可增至每次5001000/kg，用生理鹽水或5葡萄糖注射液溶解，每日或隔日1次，每34周為一療程，間隔12周再進(jìn)行第二療程?！局苿┮?guī)格】注射劑：1000、2000?！咀ⅰ坑懈文I損害、骨髓抑制和致畸性。用前應(yīng)做皮膚過敏試驗，即用100200/ml試驗液，取0.1ml作皮試，3小時后如有紅腫、斑塊則為過敏反應(yīng)。本品溶解后應(yīng)即使用，不宜時間存放，以免失效。亞葉酸鈣Calcium Folinate（甲酰四氫葉酸鈣）【作用用途】本品是葉酸的活性形式，作用與葉酸相似。用于抗葉酸代謝藥（如氨碟呤、甲胺碟呤）使用過量的解毒和各種原因所致的白細(xì)胞減少癥?！居梅ㄓ昧俊靠谷~酸代謝藥中毒：肌注每次612mg，每6小時1次，共4次。如中毒在4小時以上，本品無效。重度中毒：靜滴75mg，于12小時內(nèi)滴完，隨后改肌注。巨幼紅細(xì)胞性貧血：肌注每次10mg，每日1次，連用1015日。白細(xì)胞減少癥：肌注每次36mg，每日1次?！局苿┮?guī)格】注射劑：3mg、5mg?！咀ⅰ坎灰伺c乙胺嘧啶、苯妥英鈉、撲癇酮等抗葉酸藥合用。帕米膦酸鈉Pamidronate （博寧）【作用用途】為雙膦酸類藥物?？蓮娏乙种屏u磷灰石的溶解和破骨細(xì)胞的活性，對骨質(zhì)吸收具有顯著的抑制作用。主要用于惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥和溶骨性癌轉(zhuǎn)移引起的骨痛。【用法用量】治療骨轉(zhuǎn)移性疼痛：用注射用水溶解后稀釋于生理鹽水或5葡萄糖注射液中，濃度不得超過15mg/125ml，滴速不得大于15mg/小時。一次用藥3060mg。治療高鈣血癥：應(yīng)嚴(yán)格按照血鈣濃度，在醫(yī)生指導(dǎo)下酌情用藥。【制劑規(guī)格】注射劑：15mg。【注】少數(shù)病人出現(xiàn)輕度惡心、胸痛、頭暈、乏力及輕微肝腎功能改變。兒童不宜用，孕婦、哺乳婦女禁用。腎功能損傷者慎用。美司鈉Mesna（美安）【作用用途】本品可與環(huán)磷酰胺和異環(huán)磷酰胺在體內(nèi)的毒性代謝產(chǎn)物結(jié)合成無毒產(chǎn)物，由尿中迅速排出體外。主要用于防治大劑量環(huán)磷酰胺和異環(huán)磷酰胺進(jìn)行腫瘤化療時引起的出血性膀胱炎等泌尿系統(tǒng)上皮毒性。【用法用量】靜滴：常用量為化療藥的20，分3次于化療同時，化療后4小時和8小時滴注。【制劑規(guī)格】注射劑：0.2g/2ml、0.4g/4ml?！咀ⅰ勘酒返谋Ｗo(hù)作用只限于泌尿系統(tǒng)損害。大劑量連續(xù)應(yīng)用可出現(xiàn)惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、腹瀉等。恩丹西酮 Ondansetron（樞復(fù)寧）【作用用途】化療止吐藥。通過選擇性阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)化學(xué)感受區(qū)和上消化道傳入迷走神經(jīng)上的5-HT3受體，抑制嘔吐發(fā)生。主要用于細(xì)胞毒性藥物化療或放療引起的惡心、嘔吐?！居梅ㄓ昧俊炕熞鸬膰?yán)重嘔吐，于化療前緩慢靜注8mg，然后隔4小時再緩慢靜注8mg，共注射2次。或以每小時1mg的滴速持續(xù)靜滴24小時，然后改為口服，每次8mg，每日2次，連用5天?；熞鸬闹卸葒I吐，化療前緩慢靜注8mg，或化療前12小時口服8mg。以后口服，每次8mg，每日2次，連用5天。放療引起的惡心嘔吐，放療前口服8mg，以后每8小時1次，每次8mg。療程視放療的療程而定。4歲以上兒童化療前緩慢靜注，首劑5mg/m2 ，12小時后改為口服，每次4mg，每日2次，連用5日。嚴(yán)重腎功能損害者日劑量不宜超過8mg?！局苿┮?guī)格】片劑：4mg、8mg。注射劑：4mg、8mg?！咀ⅰ恐饕蓄^痛、便秘、頭部和上腹部發(fā)熱感，偶見轉(zhuǎn)氨酶升高。小兒、孕婦和哺乳婦女慎用。胃腸道梗阻者和對本品過敏者禁用。格拉司瓊 Granisetron （康泉）【作用