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糖尿病藥物應(yīng)用及分類 羅珊珊 3 雙胍類 降糖原理 通過(guò)抑制肝葡萄糖輸出 改善外周組織對(duì)胰島素的敏感性 增加對(duì)葡萄糖的攝取和利用而降低血糖 有助于延緩或改善糖尿病血管并發(fā)癥 適應(yīng)癥 1 作為2型糖尿病治療一線藥物 可單用或聯(lián)合其他藥物 2 1型糖尿病與胰島素聯(lián)合應(yīng)有可能減少胰島素用量和血糖波動(dòng) 禁忌癥或不適應(yīng)癥 1 腎功能不全 肝功能不全 缺氧及高熱患者禁忌 慢性腸胃病 慢性營(yíng)養(yǎng)不良不宜使用 2 1型糖尿病不宜單獨(dú)使用本藥 3 2型糖尿病合并急性嚴(yán)重代謝紊亂 嚴(yán)重感染 缺氧 外傷 大手術(shù) 孕婦和哺乳期婦女 4 對(duì)藥物過(guò)敏或有嚴(yán)重不良反應(yīng)者 5 酗酒者 臨床用藥 年老患者慎用 藥量酌減 并監(jiān)測(cè)腎功能 二甲雙胍500 1500mg 天 分2 3次 最劑量一般不超過(guò)2g 天 苯乙雙胍 現(xiàn)已少用 甚至有些國(guó)家禁用 不良反應(yīng) 1 消化道反應(yīng) 為主要副作用 進(jìn)餐時(shí)服用 從小劑量開(kāi)始 逐漸增加劑量 可減少消化道不良反應(yīng) 2 皮膚過(guò)敏反應(yīng) 3 乳酸性酸中 為最嚴(yán)重副作用 少見(jiàn) 須嚴(yán)格按照推薦用藥 4 單獨(dú)用藥極少引起低血糖 但與胰島素或促胰島素分泌劑聯(lián)合使用時(shí)可增加低血糖發(fā)生危險(xiǎn) 噻唑烷二酮類 格列酮類 原理 通過(guò)激活過(guò)氧化物酶體增殖物受體起作用 增加靶組織對(duì)胰島素作用敏感性而降低血糖 還有改善血脂譜 提高纖溶系統(tǒng)活性 改善血管內(nèi)皮細(xì)胞功能 使C反應(yīng)下降作用 心血管系統(tǒng)有保護(hù)作用 適應(yīng)癥 可單獨(dú)或與其他降糖藥物合用治療2型糖尿病 尤其是肥胖 胰島素抵抗明顯者 禁忌癥或不良反應(yīng) 不宜用于1型糖尿病 孕婦 哺乳期婦女和兒童 有心力衰竭 NYHA分級(jí) 心功能2級(jí)以上 活動(dòng)性肝病或轉(zhuǎn)氨酶升高超過(guò)正常上限2 5倍以及嚴(yán)重骨質(zhì)疏松和骨折病史患者應(yīng)禁用 現(xiàn)有或既往有膀胱癌病史患者或存在不明原因肉眼血尿患者禁用吡格列酮 不良反應(yīng) 單獨(dú)使用時(shí)不導(dǎo)致低血糖 但與胰島素或促胰島素分泌劑聯(lián)合使用時(shí)可增加低血糖發(fā)生風(fēng)險(xiǎn) 體重增加和水腫是格列酮類常見(jiàn)副作用 在與胰島素合用時(shí)更加明顯 與骨折和心力衰竭風(fēng)險(xiǎn)增加相關(guān) 羅格列酮可增加糖尿病患者心血管事件 慎用 臨床應(yīng)用 羅格列酮4 8mg 天 每日1次或分2次服吡格列酮15 30mg 天 每日1次口服 葡萄糖苷酶抑制劑 原理 食物中淀粉 雙糖的吸收需要小腸粘膜刷狀緣的葡萄糖苷酶 抑制這一類酶從而延遲碳水化合物吸收 降低餐后高血糖 適應(yīng)癥 碳水化合物為主要食物成分 或空腹血糖正常 或不太高 而餐后血糖明顯升高者 可單獨(dú)用藥或聯(lián)合其他降糖藥物合用 禁忌癥或不適應(yīng)癥 腸道吸收甚微 通常無(wú)全身毒性反應(yīng) 肝腎功能不全者仍慎用 不宜于有胃腸功能紊亂者 孕婦 哺乳期婦女和兒童 不良反應(yīng) 胃腸道反應(yīng) 從小劑量開(kāi)始 逐漸加量是減少不良反應(yīng)的有效方法 反生不良血糖反應(yīng)時(shí) 直接予以葡萄糖口服或者靜脈注射 進(jìn)食雙糖或淀粉類無(wú)效 臨床用藥 1 阿卡波糖 主要抑制淀粉酶 2 伏格列波糖 抑制麥芽糖酶和蔗糖酶 3 米格列醇 胰島素 適應(yīng)癥 1 1型糖尿病 2 各種嚴(yán)重的糖尿病急性或慢性并發(fā)癥 3 手術(shù) 妊娠和分娩 4 新發(fā)病且與1型糖尿病鑒別困難的消瘦糖尿病患者 5 新診斷的2型糖尿病伴有明顯高血糖 或在無(wú)明顯誘因出現(xiàn)體重顯著下降者 6 2型糖尿病 細(xì)胞功能明顯減退 7 某些特殊類型糖尿病 胰島素使用原則和方法 1 胰島素治療應(yīng)在綜合治療基礎(chǔ)上進(jìn)行2 胰島素治療方案應(yīng)力求模擬勝利性胰島素分泌模式3 從小劑量開(kāi)始 根據(jù)血糖水平逐漸調(diào)整至合適劑量 胰島素分類 1 超短效胰島素有優(yōu)泌樂(lè) 賴脯胰島素 和諾和銳 門(mén)冬胰島素 等 本品注射后10 20分鐘起效 40分鐘為作用高峰 作用持續(xù)時(shí)間3 5小時(shí) 可餐前注射 2 短效胰島素諾和靈R 優(yōu)泌林R和甘舒霖R為人胰島素 本品注射后30分鐘開(kāi)始作用 持續(xù)5 7小時(shí) 可用于皮下 肌肉注射及靜脈點(diǎn)滴 一般在餐前30分鐘皮下注射 3 中效胰島素有諾和靈N 優(yōu)泌林N和甘舒霖N 本品注射后3小時(shí)起效 6 8小時(shí)為作用高峰 持續(xù)時(shí)間為14 16小時(shí) 作用持續(xù)時(shí)間的長(zhǎng)短與注射的劑量有關(guān) 中效胰島素可以和短效胰島素混合注射 亦可以單獨(dú)使用 中效胰島素每日注射一次或兩次 應(yīng)根據(jù)病情決定 皮下或肌肉注射 但不可靜脈點(diǎn)滴 中效胰島素是混懸液 抽取前應(yīng)搖勻 4 長(zhǎng)效胰島素 包括魚(yú)精蛋白鋅胰島素 如來(lái)得時(shí) 甘精胰島素 諾和平 地特胰島素 本品一般為每日傍晚注射 起效時(shí)間為1 5小時(shí) 作用可平穩(wěn)保持22小時(shí)左右 且不易發(fā)生夜間低血糖 體重增加的不良反應(yīng)亦較少 國(guó)產(chǎn)長(zhǎng)效胰島素是魚(yú)精蛋白鋅豬胰島素 早已在臨床使用 本品注射后4小時(shí)開(kāi)始起效 8 12小時(shí)為作用高峰 持續(xù)時(shí)間約24小時(shí) 其缺點(diǎn)是藥物吸收差 藥效不穩(wěn)定 長(zhǎng)效胰島素一般不單用 常與短效胰島素合用 不可作靜脈點(diǎn)滴 5 預(yù)混胰島素是將短效與中效胰島素按不同比例 30 70 50 50 70 30 預(yù)先混合的胰島素制劑 如諾和靈
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