2014年江蘇大學(xué)招收碩士研究生入學(xué)考試大綱-615藥學(xué)綜合一考研大綱.doc

目錄I 考查目標(biāo)2II 考試形式和試卷結(jié)構(gòu)2III 考查內(nèi)容2IV. 題型示例及參考答案5全國碩士研究生入學(xué)統(tǒng)一考試藥劑學(xué)專業(yè)藥學(xué)綜合一考試大綱I 考查目標(biāo)全國碩士研究生入學(xué)統(tǒng)一考試藥劑學(xué)專業(yè)藥學(xué)綜合一考試是為我校招收藥劑學(xué)碩士生設(shè)置的具有選拔性質(zhì)的考試科目。其目的是科學(xué)、公平、有效地測(cè)試考生是否具備攻讀藥劑學(xué)專業(yè)所必須的基本素質(zhì)、一般能力和培養(yǎng)潛能，以利用選拔具有發(fā)展?jié)摿Φ膬?yōu)秀人才入學(xué)，為國家醫(yī)藥事業(yè)培養(yǎng)具有良好職業(yè)道德、專業(yè)知識(shí)及技能、具有較強(qiáng)分析與解決實(shí)際問題能力的高層次、應(yīng)用型、復(fù)合型的藥學(xué)專業(yè)人才?？荚囈笫菧y(cè)試考生掌握基本理論及其應(yīng)用、處理和分析問題的方法。具體來說。要求考生：1 掌握生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)基本理論知識(shí)及數(shù)據(jù)處理的基本方法。2 掌握臨床藥物監(jiān)測(cè)及藥物動(dòng)力學(xué)在臨床中的應(yīng)用。3 掌握中西藥物制劑分析的基本方法。4 掌握常用儀器分析方法的基本原理、儀器構(gòu)造、特點(diǎn)及其在藥物分析中的應(yīng)用。II 考試形式和試卷結(jié)構(gòu)一、 試卷滿分及考試時(shí)間試卷滿分為300分，考試時(shí)間180分鐘。二、 答題方式答題方式為閉卷、筆試。允許使用計(jì)算器。三、 試卷內(nèi)容與題型結(jié)構(gòu)生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué) 150分，有以下幾種題型：名詞解釋 6題，每小題3分，共18分填空題 22空，每空1分，共22分單項(xiàng)選擇題 8題，每小題1分，共8分多項(xiàng)選擇題 6題，每小題1.5分，共9分簡答題 8題，前7小題7分，第8題10分，共59分計(jì)算題 3題，共34分藥物分析（含分析化學(xué)） 150分，有以下幾種題型：名詞解釋 8題，每小題3分，共24分填空題 6題，每空1.5分，共30分單項(xiàng)選擇題 8題，每小題2分，共16分多項(xiàng)選擇題 10題，每小題2分，共20分簡答題 68題，共50分計(jì)算題 12題，共10分III 考查內(nèi)容一、 生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)1 生物藥劑學(xué)的定義與研究內(nèi)容。2 劑型因素與生物因素的含義。3 生物藥劑學(xué)研究在新藥開發(fā)中的作用。4. 藥物通過生物膜的幾種轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。5 影響藥物消化道吸收的生理因素、藥物因素和劑型因素。6 胃腸道的結(jié)構(gòu)、功能和藥物的吸收過程。7 運(yùn)用藥物胃腸道藥物吸收特性，設(shè)計(jì)和開發(fā)藥物新制劑。8 注射給藥、吸入給藥、皮膚給藥、直腸給藥、鼻腔給藥、口腔粘膜給藥、眼部給藥的吸收過程、吸收途徑及影響吸收的因素。9 藥物分布過程及其影響因素。10 表觀分布容積的重要意義。11 藥物代謝的主要途徑、部位與過程。12 藥物代謝對(duì)藥理作用的影響。13 主要代謝酶-混合功能氧化酶的性質(zhì)和代謝條件。14 首過效應(yīng)的定義及其對(duì)藥物作用的影響。15 肝提取率的概念及影響藥物代謝的因素。16 給藥途徑、給藥劑量和劑型對(duì)藥物代謝的影響；掌握酶抑制和酶誘導(dǎo)作用對(duì)藥物代謝的影響。17 藥物腎排泄的三種機(jī)制，影響腎排泄的主要因素。18 腎清除率的意義及對(duì)藥物作用的影響。19 腸肝循環(huán)概念及對(duì)藥物作用的影響。20 藥物動(dòng)力學(xué)的定義和研究內(nèi)容。21 藥物動(dòng)力學(xué)中隔室模型的概念及藥物轉(zhuǎn)運(yùn)過程中的速度表達(dá)式及意義。22 速率常數(shù)、生物半衰期、表觀分布容積、清除率的定義和意義。23 房室模型等基本概念及其判斷。24 掌握單室模型靜脈注射、靜脈滴注、血管外給藥藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)的含義及利用血藥濃度數(shù)據(jù)計(jì)算參數(shù)的方法。25 靜脈注射給藥后，利用尿藥數(shù)據(jù)計(jì)算藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)的方法。26 二室模型靜脈注射給藥后，血藥濃度經(jīng)時(shí)變化公式、藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)的含義及求算。27 多劑量函數(shù)、穩(wěn)態(tài)血藥濃度、穩(wěn)態(tài)平均血藥濃度、達(dá)坪分?jǐn)?shù)、蓄積因子、波動(dòng)度的定義與計(jì)算方法。28 從單劑量給藥的血藥濃度-時(shí)間方程式轉(zhuǎn)變?yōu)橹貜?fù)給藥后方程式的方法。29 非線性藥物動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)及可能存在非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征的體內(nèi)過程。30 非線性藥物動(dòng)力學(xué)識(shí)別方法及非線性藥物動(dòng)力學(xué)方程。31 臨床給藥方案設(shè)計(jì)的主要方法及腎功能減退患者的劑量調(diào)節(jié)方法。32 治療藥物監(jiān)測(cè)的臨床應(yīng)用。33 熟悉給藥方案個(gè)體化和治療藥物監(jiān)測(cè)的主要內(nèi)容34 生物利用度和生物等效性的概念與試驗(yàn)方法。35 新藥藥物動(dòng)力學(xué)研究的基本內(nèi)容和基本方法。二、 藥物分析（包括分析化學(xué)）1. 誤差、有效數(shù)字的概念及其表達(dá)，分析數(shù)據(jù)處理的方法。2. 容量分析的基本概念和基本計(jì)算方法；酸堿滴定、非水滴定、絡(luò)合滴定、氧化還原滴定、沉淀滴定法等的基本原理；容量分析在藥物分析中的應(yīng)用。3. 熟練掌握紫外一可見分光光度法的基本原理、實(shí)驗(yàn)操作方法及其應(yīng)用，掌握熒光分析、紅外吸收光譜法、核磁共振波譜法及質(zhì)譜法的基本原理及方法應(yīng)用。4. 色譜法基本原理與理論，色譜法有關(guān)術(shù)語、定性和定量分析方法，著重掌握薄層色譜、氣相色譜法和高效液相色譜的分離原理及其在體內(nèi)外藥物分析中的應(yīng)用；薄層色譜分離操作過程，氣相色譜儀和高效液相色譜儀結(jié)構(gòu)和工作流程，色譜分離及檢測(cè)條件的選擇。5. 藥品檢驗(yàn)的基本程序；熟悉我國現(xiàn)行的藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；全面控制藥品質(zhì)量的科學(xué)管理的主要內(nèi)容；中國藥典現(xiàn)行版的主要內(nèi)容與特點(diǎn)；了解主要的國外藥典。6. 掌握常用鑒別試驗(yàn)的原理和實(shí)驗(yàn)條件。7. 藥物純度的概念與要求；雜質(zhì)的來源與種類；藥物中一般雜質(zhì)的檢查項(xiàng)目與方法；雜質(zhì)限量檢查的表示和計(jì)算方法；特殊雜質(zhì)常用的檢查方法。8. 定量分析樣品的前處理方法類型、原理及操作要點(diǎn)；重點(diǎn)掌握氧瓶燃燒法與凱氏定氮法的原理、儀器及操作要點(diǎn)；掌握分析方法效能指標(biāo)的定義、意義、計(jì)算方法。掌握體內(nèi)生物樣品分析的前處理技術(shù)。9. 巴比妥類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與分析方法間的關(guān)系，熟悉代表性藥物的化學(xué)性質(zhì)與常用鑒別試驗(yàn)方法及其原理，常用含量測(cè)定的方法及其原理。10. 芳酸及其酯類藥物的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)與分類，熟悉代表性藥物及其鑒別、檢查及含量測(cè)定方法。藥物的結(jié)構(gòu)、合成路線與鑒別、檢查、含量測(cè)定方法之間的關(guān)聯(lián)。11. 芳酰胺類和對(duì)氨基苯甲酸酯類藥物的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)與分類；熟悉代表性藥物及其鑒別、檢查方法；苯乙胺類藥物的鑒別與雜質(zhì)檢查。芳酰胺類、對(duì)氨基苯甲酸酯類和苯乙胺類藥物的含量測(cè)定方法。12. 雜環(huán)類藥物的結(jié)構(gòu)特征與分類；熟悉代表性藥物的鑒別、檢查、含量測(cè)定方法；重點(diǎn)掌握非水堿量法、氧化還原滴定法、比色法、萃取-雙波長分光光度法、高效液相色譜法等測(cè)定雜環(huán)類藥物的方法原理與要點(diǎn)。13. 維生素A、維生素E、維生素B1、維生素C的常用鑒別、雜質(zhì)檢查與含量測(cè)定方法。14. 甾體激素類藥物的結(jié)構(gòu)特征、分類、特征官能團(tuán)；本類藥物常用的鑒別方法；高效液相色譜色譜法、比色法的方法原理及適用范圍。15. 抗生素類藥物的分類與結(jié)構(gòu)特征；熟悉-內(nèi)酰胺類、氨基糖甙類、四環(huán)類抗生素的理化性質(zhì)與鑒別試驗(yàn)；掌握微生物檢定法的基本方法及其優(yōu)缺點(diǎn)；HPLC法測(cè)定慶大霉素含量的原理和方法要點(diǎn)，抗生素藥物中高分子雜質(zhì)的來源、特點(diǎn)及控制方法。16. 藥物制劑分析的特點(diǎn)；片劑和注射劑分析的常規(guī)檢查項(xiàng)目與測(cè)定方法；常用附加劑對(duì)有效成分含量測(cè)定的干擾及其排除方法；復(fù)方制劑的特點(diǎn)和分析方法；制劑含量測(cè)定結(jié)果的表示方法與計(jì)算方法。17. 生物制品的定義、特點(diǎn)及分類；掌握生物制品常用的鑒別、檢查項(xiàng)目與含量（效價(jià)）測(cè)定方法；熟悉生化分析法與生物檢定法測(cè)定生物制品的基本方法與應(yīng)用。18. 中藥制劑分析的特點(diǎn)及基本程序；中藥制劑常用的樣品制備方法和分離提純方法；各類中藥制劑的基本質(zhì)量控制項(xiàng)目與要求；中藥制劑常用的理化鑒別方法、雜質(zhì)檢查項(xiàng)目及含量測(cè)定方法；中藥指紋圖譜技術(shù)。19. 藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的分類，制訂的目的、意義及原則；藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的主要內(nèi)容及要點(diǎn)。20. 藥物現(xiàn)代色譜法、光譜法及聯(lián)用技術(shù)的進(jìn)展。IV. 題型示例及參考答案一名詞解釋題（本題包括16題共6個(gè)小題，每小題3分，共18分）。1 Absolute bioavailability2 血藥濃度變化率 3 平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度 4 enterohepatic cycle 5 Renal clearance 6 loading dose二填空題（本題包括1-6題共22空，每空1分，共22分）。1 消除是_與_ 過程的綜合效果。藥物在體內(nèi)的_與_過程一般總稱為處置。2 藥物體內(nèi)代謝分為兩相，第一相的反應(yīng)類型包括_、_和_。3 生物利用度是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的_和_。它是衡量制劑_的重要指標(biāo)。4 腎排泄的機(jī)理包括_、_、_。5 影響組織分布的因素有_、_、_、_、_。6 藥物吸收受隨pH變化而產(chǎn)生的_和_的比例及_所支配的假說，稱為_假說。三單項(xiàng)選擇題（本題包括1-8題共8個(gè)小題，每小題1分，共8分。在每小題給出的四個(gè)選項(xiàng)中，只有一個(gè)符合題目要求，把所選項(xiàng)前的字母填在答題卡相應(yīng)的序號(hào)內(nèi)）。選擇題答題卡：題號(hào)12345678答案1不是藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)理的是 A主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B促進(jìn)擴(kuò)散C滲透作用D胞飲作用E被動(dòng)擴(kuò)散2以下哪條不是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特征A消耗能量B可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象C由低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)D不需載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)E有飽和狀態(tài) 3藥物劑型對(duì)藥物胃腸道吸收影響因素不包括 A藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性B粒子大小C多晶型 D解離常數(shù)E胃排空速率 4某藥物的t1/2為1小時(shí)，有40%的原形藥經(jīng)腎排泄而消除，其余的受到生物轉(zhuǎn)化，其生物轉(zhuǎn)化速率常數(shù)Kb約為A0.05小時(shí)-1B0.78小時(shí)-1C0.14小時(shí)-1D0.99小時(shí)-1E0.42小時(shí)-1 5血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，一般A游離藥物濃度高，作用強(qiáng)B游離藥物濃度低，作用強(qiáng)C游離藥物濃度高，作用弱，排泄慢D游離藥物濃度低，作用弱，排泄慢E游離藥物濃度低，作用弱，排泄快6硝酸甘油口服后血中藥物濃度達(dá)不到治療濃度，必需舌下給藥，這是因?yàn)锳此藥口服不吸收B此藥口服吸收入血量少C首過消除量大D此藥排泄快E此藥分布速率高7有關(guān)藥物從腎臟排泄的正確敘述是A與血漿蛋白結(jié)合的藥物易從腎小球?yàn)V過B解離的藥物易從腎小管重吸收C藥物的排泄與尿液pH無關(guān)D改變尿液pH可改變藥物的排泄速度E藥物的血漿濃度與尿液中的濃度相等8. 已知某藥的t1/2為3小時(shí), vd為130升, 據(jù)以上資料所能做出的正確判斷是A此藥從腎小管主動(dòng)分泌排泄B此藥主要在肝臟被藥物代謝酶代謝C此藥為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除D此藥的消除速率常數(shù)約為50E此藥的血漿清除率約為30 L/h四多項(xiàng)選擇題（本題包括1-6題共6個(gè)小題，每小題1.5分，共9分。在每小題給出的四個(gè)選項(xiàng)中，有多個(gè)符合題目要求，把所選項(xiàng)前的字母填在答題卡相應(yīng)的序號(hào)內(nèi)）。選擇題答題卡：題號(hào)123456答案1關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)中用“速度法”從尿藥數(shù)據(jù)求算藥物動(dòng)力學(xué)的有關(guān)參數(shù)的正確描述是A至少有一部分藥物從腎排泄而消除B須采用中間時(shí)間t中來計(jì)算C必須收集全部尿量（7個(gè)半衰期，不得有損失）D誤差因素比較敏感，試驗(yàn)數(shù)據(jù)波動(dòng)大E所需時(shí)間比“虧量法”短 2影響達(dá)峰時(shí)間tm的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)有AK Btm CX0 DF EKa3影響胃排空速度的因素是A空腹與飽腹 B藥物因素 C食物的組成和性質(zhì) D藥物的多晶型E藥物的油水分配系數(shù)4藥物按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除具有以下哪些特點(diǎn)A血漿半衰期恒定不變B藥物消除速度恒定不變C消除速度常數(shù)恒定不變D不受肝功能改變的影響E不受腎功能改變的影響5下列有關(guān)藥物尿清除率（Cl）的敘述中，哪些是錯(cuò)誤的A尿清除率與腎功能密切相關(guān)，因此具體到每個(gè)人不論用什么藥，其尿清除率是大致接近B尿清除率高的藥物，排泄快，清除速度常數(shù)K大，其t1/2必然就短C如果藥物在腎小管完全吸收，則其尿清除率約等于零D尿清除率是指單位時(shí)間內(nèi)有多少體液（ml）內(nèi)的藥物被清除，常用的單位為ml/min E藥物清除速度常數(shù)K的大小與尿清除率呈反比，并和表觀分布容積呈正比6關(guān)于隔室模型的概念正確的有 A可用AIC法和擬合度法來判別隔室模型 B一室模型是指藥物在機(jī)體內(nèi)迅速分布，成為動(dòng)態(tài)平衡的均一體 C是最常用的動(dòng)力學(xué)模型 D一室模型中藥物在各個(gè)器官和組織中的藥均相等E隔室概念比較抽象，有生理學(xué)和解剖學(xué)的直觀性五計(jì)算題（本題包括1-3題共3題，1題10分，2、3題12分，共34分）。 1謀藥物在體內(nèi)按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，靜脈注射后1小時(shí)、3小時(shí)的血藥濃度分別為8g/ml及4g/ml。求（1）t1/2；（2）經(jīng)過6個(gè)半衰期，體內(nèi)殘余藥量在c-t曲線下的面積。（10分）2某口服藥物給藥量為500mg，F(xiàn)=0.60，Ka=0.1093min-1，設(shè)該藥物在體內(nèi)為一級(jí)消除，K=0.0171min-1，經(jīng)測(cè)定Vd=626 L，求該藥的tp和Cp。（12分）3某抗生素最大安全治療濃度（MTC）為35g/ml，最小有效濃度（MEC）為10g/ml，生物半衰期為3小時(shí)，已知7.5mg/kg可產(chǎn)生C0=25g/ml。問以怎樣的給藥間隔，多大的劑量做重復(fù)注射，使血藥濃度在1035g/ml之間。（12分）六問答題（本題包括1-8題共8題，1-7每題7分，8題10分，共59分）1藥物血漿蛋白結(jié)合率輕微變化，藥理作用強(qiáng)度是否顯著變化？為什么？ 2設(shè)計(jì)緩控釋制劑給藥是否需要負(fù)荷劑量？為什么？3如何判別藥物在體內(nèi)存在非線性動(dòng)力學(xué)特征4由于疾病導(dǎo)致患者低蛋白血癥時(shí)，弱酸性藥物還是弱堿性藥物的蛋白結(jié)合率更容易發(fā)生變化？為什么？ 5重復(fù)給藥血藥濃度關(guān)系式的前提條件是什么？6何謂殘數(shù)法？怎樣求Ka？7判別隔室模型的方法有哪些？8試述新劑型的開發(fā)與生物藥劑學(xué)、藥物動(dòng)力學(xué)的關(guān)系。藥物分析（包括分析化學(xué)部分）：一名詞解釋：（本題包括1-8題共8個(gè)小題，每小題3分，共24分，翻譯成中文后再解釋之）1. Differential Scanning Calorimetry2. Sensitivity3. Specificity4. Linearity5. Solid Phase Extraction 6. Selected Ion Monitoring7. External Standard Method8. Pyrogen二填空題（本題包括1-6題，每空1.5分，共30分）。1中國藥典從 年版起分為一部、二部和三部，其中第三部收載 。藥典規(guī)定：“稱定”是指準(zhǔn)確至所稱重量的 之一；“精密稱定”是指準(zhǔn)確至所稱取重量的 之一。2重氮化反應(yīng)為 反應(yīng)，反應(yīng)速度較 ，往往加入適量 以加快反應(yīng)速度。為了避免滴定過程中亞硝酸揮發(fā)和分解，滴定時(shí)先將滴定管尖端 ，一次將大部分亞硝酸鈉滴定液在攪拌條件下迅速加入使其盡快反應(yīng)。然后將滴定管尖端 ，用少量水淋洗尖端，再緩緩滴定。3在水中，高氯酸和鹽酸都被均化到H3O+ 的強(qiáng)度水平，結(jié)果使它們的酸強(qiáng)度水平都相等，這種效應(yīng)叫做 ；但是在醋酸溶液中，由于醋酸堿性比H2O弱，HClO4和HCl不能被均化到相同的強(qiáng)度，HClO4顯示為比HCl更強(qiáng)的酸，這種效應(yīng)稱為 。4用非水堿量法滴定生物堿的硫酸鹽時(shí)，只能滴定至 這一步，用高氯酸直接滴定硫酸阿托品時(shí)的摩爾比為 。5. 我國新藥命名原則規(guī)定藥品的名稱原則上按 編訂的 命名原則確定英文名和拉丁名，再譯成中文正式品名。6色譜流出曲線的意義在于：色譜峰數(shù)表明 ；根據(jù)色譜峰的 進(jìn)行定性；根據(jù)色譜峰的峰高或 進(jìn)行定量。分配系數(shù)K指在一定溫度和壓力下，兩組分在色譜柱中達(dá)分配平衡后，在固定相與流動(dòng)相中的 比；容量因子k指在一定溫度和壓力下，兩組分在色譜柱中達(dá)分配平衡時(shí)，在固定相與流動(dòng)相中的 比。三單項(xiàng)選擇題（本題包括1-8題共8個(gè)小題，每小題2分，共16分。在每小題給出的四個(gè)選項(xiàng)中，只有一個(gè)符合題目要求，把所選項(xiàng)前的字母填在答題卡相應(yīng)的序號(hào)內(nèi)）。選擇題答題卡：題號(hào)12345678答案1苯駢噻嗪類藥物易被氧化，這是因?yàn)椋?）的緣故A. 低價(jià)態(tài)的硫元素 B. 環(huán)上N原子 C. 側(cè)鏈脂肪胺 D. 側(cè)鏈上的鹵素原子 E. 蒽環(huán)結(jié)構(gòu)2用非水滴定法測(cè)定生物堿氫鹵酸鹽時(shí)，須加入醋酸汞，其目的是（ ）A. 增加酸性 B. 除去雜質(zhì)干擾 C. 消除氫鹵酸根影響D. 消除微量水分影響 E. 增加堿性3易碳化物是指（ ）A. 藥物中存在的有色雜質(zhì)B. 藥物中遇H2SO4易碳化或易氧化而呈色的微量有機(jī)雜質(zhì)C. 藥物中遇H2SO4易碳化或易氧化而呈色的微量無機(jī)雜質(zhì)D. 有機(jī)氧化物E. 硫酸灰分4胃復(fù)康中檢查二苯羥基乙酸的方法如下：取本品0.5g，酸性下用乙醚提取后蒸干，殘?jiān)脽o水乙醇10mL溶解后，在258nm波長處測(cè)定吸收度，不得超過0.02。求胃復(fù)康中二苯羥基乙酸的限量（以百分表示，二苯羥基乙酸在258nm波長處的E1cm1% =19.7）（ ）A. 0. 2% B. 0.02% C. 0.1% D. 0.01% E. 0.3%5關(guān)于阿司匹林的兩步滴定法，下面哪一種闡述是正確的（ ）A. 第一步滴定是為了中和所有的酸，含量以兩步中樣品總消耗的硫酸滴定劑量計(jì)算。B. 第一步滴定是為了消除干擾，含量以兩步滴定消耗的氫氧化鈉滴定劑量的差值計(jì)算。C. 第一步滴定是為了水解樣品，含量以第二步消耗的氫氧化鈉滴定劑量計(jì)算。 D第一步滴定是為了中和所有的酸，含量以空白試驗(yàn)與第二步消耗的硫酸滴定劑量差計(jì)算。 E第一步滴定是為了中和所有的酸，含量以空白試驗(yàn)與第二步消耗的氫氧化鈉滴定劑量差計(jì)算。 6精密量取鹽酸普魯卡因注射液（規(guī)格為2ml40mg)13.64ml，參照永停滴定法，在1520滴定，消耗亞硝酸鈉滴定液(0.0492molL)20.00ml。每lml亞硝酸鈉滴定液(0.0500molL)相當(dāng)于13.64mg的鹽酸普魯卡因。則標(biāo)示量的百分含量為（ ） A. 100 B. 99.95 C. 98.40 D. 102.0 E. 101.6四多項(xiàng)選擇題（本題包括1-6題共6個(gè)小題，每小題1.5分，共9分。在每小題給出的四個(gè)選項(xiàng)中，有多個(gè)符合題目要求，把所選項(xiàng)前的字母填在答題卡相應(yīng)的序號(hào)內(nèi)）。選擇題答題卡： 題號(hào)12345678910答案1對(duì)維生素E鑒別實(shí)驗(yàn)敘述正確的是（ ）A. 硝酸反應(yīng)中維生素E水解生成生育酚顯橙紅色。B. 硝酸反應(yīng)中維生素E水解為-生育酚后，又被氧化而顯橙紅色。C. 維生素E無水乙醇溶液無紫外吸收。D. FeCl3-聯(lián)吡啶反應(yīng)中，F(xiàn)e3+與聯(lián)吡啶生成紅色配離子。E. FeCl3-聯(lián)吡啶反應(yīng)中，F(xiàn)e2+與聯(lián)吡啶生成紅色配離子。2黃體酮在酸性溶液中可與下列哪些試劑反應(yīng)呈色（ ）A. 2,4-二硝基苯肼 B. 三氯化鐵 C. 硫酸苯肼 D. 異煙肼 E. 四氮唑鹽3符合四氮唑比色法測(cè)定甾體激素藥物的條件為（ ）A. 在室溫或30恒溫條件下顯色。B. 用避光容器并置于暗處顯色。C. 加入試劑后可以往容器中充入氧氣。D. 水量增大至5%以上，使呈色速度加快。E. 最常采用氫氧化四甲基胺為堿化試劑。4青霉素具有下列哪類性質(zhì)（ ）A. 含有手性碳，具有旋光性。B. 分子中的環(huán)狀部分無紫外吸收，但其側(cè)鏈部分有紫外吸收。C. b-內(nèi)酰胺環(huán)在酸、堿、青霉素酶、某些金屬離子的作用下，可使b-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)或發(fā)生分子重排，而失去抗菌作用。D. 母核是由b-內(nèi)酰胺環(huán)和二氫噻嗪環(huán)組成的雙雜環(huán)。E具有堿性，不能與無機(jī)酸形成鹽5加入NaOH試液加熱后放出堿性氣體的藥物有（ ）A. 苯甲酸鈉 B. 尼可剎米 C. 異戊巴比妥 D. 丙磺舒 E. 四環(huán)素 6非水溶液滴定法測(cè)定巴比妥類藥物含量時(shí)，下面哪些條件可采用（ ）A. 二甲基甲酰胺為溶劑 B. 冰醋酸為溶劑 C. 高氯酸為滴定劑D. 甲醇鈉為滴定劑 E. 麝香草酚藍(lán)為指示劑 7中國藥典(2005年版)規(guī)定各品種項(xiàng)下的HPLC條件中，不得任意改變的應(yīng)為 A. 流動(dòng)相組成 B. 流動(dòng)相各組分的比例 C. 固定相的牌號(hào) D. 固定相的種類 E. 檢測(cè)器類型8抗生素活性以效價(jià)單位表示，它是指（ ）A. 每毫升或每克中含有某種抗生素的有效成分的多少B. 每毫升或每毫克中含有某種抗生素的有效成分的多少C. 用單位u表示D. 用毫克mg表示E. 各種抗生素的效價(jià)基準(zhǔn)是人為規(guī)定的9在生物利用度和生物等效性試驗(yàn)中，關(guān)于生物樣品中藥物及其代謝產(chǎn)物定量分析方法，正確的闡述是（ ）A. 分析方法的耐用性和靈敏度是成功的關(guān)鍵。B. 分析方法的專屬性和靈敏度是成功的關(guān)鍵。C. 首選色譜法，一般應(yīng)采用內(nèi)標(biāo)法定量。D. 首選光譜法，一般應(yīng)采用外標(biāo)法定量。E首選容量分析法。10以下表示色譜保留值的參數(shù)有（ ） A. 峰寬 B. Kovats指數(shù) C. 峰高 D. 調(diào)整保留時(shí)間 E.保留時(shí)間五計(jì)算題（本題共1題，10分）。1復(fù)方APC中咖啡因的含量測(cè)定：精稱復(fù)方APC細(xì)粉0.7215g(標(biāo)示量35mg/片，平均片重0.5146g)，加稀硫酸5ml，振搖數(shù)分鐘使咖啡因溶解，濾過，濾液置50ml量瓶中。濾器與濾渣用水洗滌3次，每次5ml，合并濾液與洗液，精密加約為0.1mol/L的碘滴定液25ml，用水稀釋至刻度，搖勻。在約25避光放15分鐘，濾過，棄去初濾液，精密量取續(xù)濾液25ml，用0.05mol/L硫代硫酸鈉滴定液滴定，至近終點(diǎn)時(shí)，加淀粉指示劑繼續(xù)滴定至藍(lán)色消失，消耗滴定液12.00ml。將滴定結(jié)果用空白試驗(yàn)校正，消耗滴定液21.50ml。求咖啡因標(biāo)示量的百分含量。(提示：反應(yīng)摩爾比：咖啡因I2=24；MC8H10O2N4H2O=212.21)六問答題（本題包括1-6題，共50分）1. 請(qǐng)簡述現(xiàn)版藥典中銀量法測(cè)定巴比妥類藥物含量的原理和方法？（6分）2. 請(qǐng)簡述芳香第一胺鑒別實(shí)驗(yàn)的基本原理與適用對(duì)象，并以鹽酸普魯卡因?yàn)槔龑懗龇磻?yīng)方程式。（8分）3. 維生素A原料藥的測(cè)定為什么采用三點(diǎn)校正法，其測(cè)定原理是什么？中國藥典收載的第一法和第二法各適用于測(cè)定何種形式的維生素A？（8分）4. 請(qǐng)簡述甾體激素類藥物的分類及其典型藥物，舉出4種該類藥物的官能團(tuán)呈色鑒別反應(yīng)，并舉例說明。（12分）5. 請(qǐng)簡述中藥制劑分析中含量測(cè)定項(xiàng)目的選定原則。(6分)6. 請(qǐng)簡述近年來藥物分析中的色譜聯(lián)用技術(shù)及其應(yīng)用進(jìn)展。(10分)參考答案藥物動(dòng)力學(xué)部分一名詞解釋1Absolute bioavailability ：絕對(duì)生物利用度：藥物進(jìn)入體循環(huán)的量與給藥劑量的比值，實(shí)際工作中用血管外給藥與靜脈注射的藥-時(shí)曲線下面積之比計(jì)算血管外給藥制劑的絕對(duì)生物利用度。2血藥濃度變化率：穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度差，與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度的百分?jǐn)?shù)。3平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度：當(dāng)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定后，在一個(gè)劑量間隔時(shí)間內(nèi)，血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以間隔時(shí)間的商。4enterohepatic cycle：腸肝循環(huán)：在膽汁中排協(xié)的藥物或其代謝物在小腸中移動(dòng)期間重新被重吸收返回肝門靜脈，并經(jīng)肝臟重新進(jìn)入全身循環(huán)，然后再分泌，直至最終從體內(nèi)排出的現(xiàn)象。 5Renal clearance：腎清除率：單位時(shí)間內(nèi)腎能將多少容積的血漿中該藥物清除的能力。6loading dose：在靜滴時(shí)使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)，靜注的一個(gè)劑量。（或使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)給的一個(gè)劑量）二填空題1代謝，排泄； 分布，消除。2氧化，還原，水解3速度，程度，質(zhì)量4腎小球?yàn)V過，腎小管分泌，腎小管重吸收，5血液循環(huán)，血漿蛋白結(jié)合，藥物理化性質(zhì)，藥物與組織蛋白親和力，藥物相互作用6分子型、離子型，油水分配系數(shù)，pH分配三單選題1C 2.D 3.E 4.E 5.D 6.C 7.D 8.E四多選題1. ABDE 2.AE 3. ABC 4.AC 5.AB 6.AB五計(jì)算題1（1）t1/2=2小時(shí)（2）依題意，6個(gè)半衰期經(jīng)歷時(shí)間為62=12小時(shí)因?yàn)?lgC12=lgC0-Kt12/2.303.(1) lgC1=lgC0-Kt1/2.303(2) (1)-(2)得lgC12-lgC1=Kt12/2.303(t1-t12)lgC12= lgC1+Kt12/2.303(t1-t12) lgC12= lg8+0.693/2/2.303(1-12) =-0.7519 C12=0.1771(g/ml) 所以AUC12=C12/K=0.1771/0.3465=0.51(g/mlh)2.答：（1）tp=2.303(lgKa-lgK)/(Ka-K)=20(min) （2）Cp=FX0e-Ktp/V=0.0034(mg/L)3解 因?yàn)?Cminss/Cmaxss=e-kT T=5.44h 又因?yàn)镃maxss=C0 1/(1- e-kT) C0=25g/ml 故重復(fù)注射的劑量應(yīng)為7.5g/kg。六問答題（參考答案）1是（3分），結(jié)合率從99%變?yōu)?8%，產(chǎn)生藥理作用的藥量增加1倍（4分）2需要（3分），迅速達(dá)到有效血藥濃度（4分）3靜脈注射高中低三個(gè)劑量組，（1分）作藥-時(shí)曲線，若三條線平行為線性，反之為非線性；（2分）以血藥濃度值除以相應(yīng)的劑量對(duì)時(shí)間t作圖，看曲線是否重疊；（1.5分）以AUC除以相應(yīng)的劑量；（1.5分）將每個(gè)濃度-時(shí)間數(shù)據(jù)按線性處理，計(jì)算動(dòng)力學(xué)參數(shù)。（1分）4堿性改變（3分），酸性蛋白、脂蛋白易發(fā)生變化（4分）5每次給藥劑量相同，（3.5分）給藥間隔時(shí)間相同（3.5分）6將一條曲線分解成若干指數(shù)成分的一種方法（2分）； 求Ka (5分)（1）作圖 （2）用消除相求K (3) 求吸收相外推濃度及殘數(shù)濃度 （4）從參數(shù)線求斜率Ka7圖形法（2分） 、擬合度法（2分）、AIC法（2分）、F檢驗(yàn)或殘差平方和（1分）8略藥物分析、分析化學(xué)部分一名詞解釋：1Differential Scanning Calorimetry：差示掃描量熱法，測(cè)量維持樣品與參比物質(zhì)的溫度相同，系統(tǒng)所需輸給待測(cè)物質(zhì)和參比物的能量差與溫度(或時(shí)間)的熱分析技術(shù)。函數(shù)關(guān)系為：熱流率-溫度(T)或時(shí)間(t)2Sensitivity：反應(yīng)的靈敏度，在一定條件下，能在盡可能稀的溶液中觀測(cè)出盡可能少量的供試品，反應(yīng)對(duì)這一要求所能滿足的程度。3Specificity：專屬性，指有其他成分（雜質(zhì)、降解物、輔料等）可能存在情況下，采用的方法能準(zhǔn)確測(cè)定出被測(cè)物的特性。4 Linearity：線性，在設(shè)計(jì)的范圍內(nèi)，測(cè)試結(jié)果與試樣中被測(cè)物濃度直接呈正比關(guān)系的程度。5Solid Phase Extraction：固相萃取，將樣品溶液通過預(yù)先填充固定相填料的柱子，待測(cè)組分通過吸附、分配等形式被截留，然后用適當(dāng)?shù)娜軇┫疵?，達(dá)到分離、凈化和富集的目的。 6Selected Ion Monitoring：選擇離子檢測(cè)，在質(zhì)譜圖中固定B值，選定適當(dāng)?shù)腣值，對(duì)一個(gè)或幾個(gè)特定質(zhì)量的離子進(jìn)行連續(xù)監(jiān)測(cè)，記錄所選離子的離子強(qiáng)度隨時(shí)間的變化曲線，即SIM譜圖，SIM譜圖峰形及強(qiáng)度與被測(cè)組分的色譜峰完全一致，據(jù)SIM譜圖定量。7External Standard Method：外標(biāo)法，用純物質(zhì)配制一系列不同濃度的標(biāo)準(zhǔn)試樣，在一定的色譜條件下準(zhǔn)確定量進(jìn)樣，測(cè)定峰面積（或峰高），繪制標(biāo)準(zhǔn)曲線。在完全相同的色譜條件下對(duì)樣品進(jìn)行測(cè)定，根據(jù)所得的峰面積（或峰高），帶入曲線求出被測(cè)組分的含量。 8Pyrogen：熱原，藥品中含有的能引起體溫升高的雜質(zhì)。二填空題：12005 ，生物制品， 百分； 千分。2 分子， 慢 ， 溴化鉀， 插入液面下2/3處 ， 提出。3 均化/拉平效應(yīng) ； 區(qū)分效應(yīng) 。4 硫酸氫鹽， 11 。5WHO ，國際非專利藥名/ INN。6 樣品中所含組分的最少數(shù)量 ； 保留值； 峰面積 ，濃度，質(zhì)量。三單項(xiàng)選擇：ACBB DCBB四多項(xiàng)選擇題： BE ACD