悅亭鹽酸安非他酮緩釋片說明書

1、悅亭（鹽酸安非他酮緩釋片）說明書全球首個非尼古丁類處方戒煙藥，12年臨床循證醫(yī)學(xué)研究證實安全有效，同時被美國臨床操作指南和英國健康教育專家指南推薦為一線戒煙藥。悅亭在戒煙同時無成癮性，又能有效緩解戒煙后情緒障礙，如煩躁、失眠等，改善情緒，控制體重【藥品名稱】通用名稱：鹽酸安非他酮緩釋片商品名稱：悅亭英文名稱：Bupropion Hydrochloride Sustained Release Tablets漢語拼音：Yansuan Anfeitatong Huanshipian【成份】本品主要成份為鹽酸安非他酮?；瘜W(xué)名稱：（）-1-（3-氯苯基）-2-（1，1-二甲基乙基）氨基-1-丙酮鹽酸鹽。

2、分子式：C13H18ClNOHCl分子量：276.2【性狀】本品為綠色薄膜衣片，除去包衣后顯類白色?！舅幚碜饔谩葵}酸安非他酮是去甲腎上腺素、多巴胺再攝取的弱抑制劑，對單胺氧化酶沒有抑制作用。本品對戒煙的作用機(jī)制尚不清楚，可能與其抑制去甲腎上腺素和/或多巴胺的作用有關(guān)?！具m應(yīng)癥】用于輔助戒煙?！居梅ㄓ昧俊靠诜?。用藥開始第13天為一次150mg（一片），每日1次，連續(xù)使用3天，隨后第47天改為一次150mg（一片），每日2次。兩次用藥間隔時間大于8小時，第8天開始為一次150mg（一片），每日1次或2次。療程7-12周或更長，可同時使用尼古丁代用品。本品的最大推薦劑量為一日300mg（2片），分兩

3、次服用。由于連續(xù)服藥1周安非他酮的血藥濃度才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，所以應(yīng)該在患者仍然吸煙時就開始給藥。在服藥的第二周設(shè)定一個目標(biāo)戒煙日（通常是服藥第8天）。若治療7周后仍不見效則停止使用，停藥時無需逐漸減量。在用藥期間和停藥后對患者進(jìn)行戒煙的指導(dǎo)和幫助是非常必要的?！窘伞恳韵禄颊呓?癲癇發(fā)作患者；2使用其他含有安非他酮成份藥物的患者；3現(xiàn)在或者既往診斷為貪食癥或厭食癥的患者，因為安非他酮普通片可誘發(fā)厭食癥發(fā)作；4不能與單胺氧化酶（MAO）抑制劑合并應(yīng)用。單胺氧化酶抑制劑與本品的服用間隔至少應(yīng)該為14天；5對安非他酮或類似成份過敏者；6突然戒酒或停用鎮(zhèn)靜劑的患者?！咀⒁馐马棥?本品不可與其它含有鹽酸安

4、非他酮的藥物聯(lián)合使用。2鹽酸安非他酮有致癲癇，致癌的可能，因此每日用藥量不得超過300mg。許多因素可導(dǎo)致癲癇發(fā)作的可能性增加，比如：個體差異，臨床用藥情況以及藥物相互作用情況等，所以本品使用應(yīng)個體化。3目前本品尚無在心臟病患者中用藥的安全性資料，因此，心臟疾病患者慎用。4肝臟損害的患者慎用。在必須使用時，輕中度肝硬化患者應(yīng)減少用藥次數(shù)，重度肝硬化患者隔日總藥量不應(yīng)超過150mg。5腎功能障礙患者慎用。必須使用時應(yīng)減少用藥次數(shù)。6本品有導(dǎo)致過敏反應(yīng)的可能性，因此曾有過敏史或出現(xiàn)過過敏反應(yīng)（如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、胸悶、水腫、呼吸急促），以及過敏體質(zhì)者慎用。7本品可能導(dǎo)致失眠，因此應(yīng)避免在睡覺前服

5、用。8在服藥過程中出現(xiàn)精神癥狀，如幻覺、錯覺、注意力不能集中、偏執(zhí)等，應(yīng)減量或停藥?！舅幬锵嗷プ饔谩考?xì)胞色素P45OIIB6代謝的藥物：體外試驗表明安非他酮主要是由P45OIIB6同功酶所代謝，因此與其他影響P45OIIB6同功酶藥物存在潛在的交互作用。安非他酮可以被廣泛代謝，因此合用其他藥物將影響其臨床療效。如有些藥物可以誘導(dǎo)安非他酮的代謝（如卡馬西平、鎮(zhèn)靜安眠劑、苯妥英），有些藥物可以抑制安非他酮的代謝（如西咪替?。?。24個健康志愿者參與的臨床試驗證明伴用西咪替丁可以影響安非他酮及其活性代謝物的藥代動力學(xué)?？诜?00mg本品后，是否合用800mg的西咪替丁對原形和氫化代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)沒

6、有影響，然而蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮的AUC和Cmax分別增長了16%和32%。細(xì)胞色素P450IID6代謝的藥物：許多藥物（包括抗抑郁藥、b-阻滯劑，抗心律失常藥和抗精神失常藥物）可被CYPIID6酶所代謝。體外試驗表明安非他酮和羥安非他酮是此酶的抑制劑。一項研究有15個男性受試者參與，這些受試者均為CYPIID6酶的廣泛代謝者，結(jié)果顯示，每天服用安非他酮150mg，共兩次后，再服用地昔帕明50mg一次，會使地昔帕明的Cmax、AUC、半衰期分別增加大約2、5、2.5倍。因此安非他酮與其他由CYPIID6酶代謝的藥物合用時應(yīng)當(dāng)慎重。這些藥物包括某些抗抑郁藥物（如：去甲替林，米帕

7、明，地昔帕明，帕羅西汀，氟西汀，舍曲林），抗精神病藥（如：氟哌啶醇，利培酮，甲硫達(dá)嗪），b-阻斷劑（如：美托洛爾），IC類抗心律失常藥物（如：普羅帕酮，哌氟酰胺），同時在合并治療開始時應(yīng)當(dāng)使用最小劑量。正在使用CYPIID6酶代謝藥物治療的患者服用安非他酮時，應(yīng)當(dāng)考慮減少原來藥物的劑量，特別是那些治療指數(shù)窄的藥物。MAO抑制劑：動物研究顯示單胺氧化酶抑制劑（MAOI）苯乙胼可以增加安非他酮的急性毒性。左旋多巴：臨床資料表明同時使用安非他酮和左旋多巴后，不良反應(yīng)發(fā)生率可能升高。服用左旋多巴的患者同時服用本品時應(yīng)謹(jǐn)慎，從最小劑量開始使用，然后逐漸加量。降低癲癇發(fā)作閾值的藥物：本品與降低癲癇發(fā)作閾值的藥物（如：抗精神病藥物，抗抑郁藥物，茶堿，全身應(yīng)用類固醇等）或者療法（比如突然中斷苯并二氮卓類藥物）合用時應(yīng)極其小心?！静涣挤磻?yīng)】少數(shù)人出現(xiàn)：激動、口干、失眠、頭痛或偏頭痛，惡心、嘔吐，便秘、震顫、