高血壓用藥馬來酸依那普利課件

1、張廷廷,高血壓發(fā)病機制之（RAAS）,作 用 機 制,高血壓用藥馬來酸依那普利,ACE是一種非特異性的酶，可使Ang轉(zhuǎn)換為強效收縮血管物質(zhì)Ang，并催化緩激肽等肽類擴血管物質(zhì)的降解，導(dǎo)致血壓升高，交感活性增高等一系列的病理生理過程。ACEI是通過競爭性抑制ACE而發(fā)揮降壓作用的一類藥物。,作 用 機 制,高血壓用藥馬來酸依那普利,1、依那普利口服后迅速吸收，但依那普利的吸收程度大約為60% ，1小時內(nèi)達到血清峰濃度。 2、依那普利是一種前體藥物，口服吸收后，依那普利快速而完全地水解為有效的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑依那普利拉，除了轉(zhuǎn)換成依那普利拉外，沒有證據(jù)表明依那普利有其它明顯的代謝物。 3、口

2、服依那普利后其吸收不受胃腸道存在的食物影響。 4、依那普利拉主要從腎臟排泄。在腎臟功能正常的受試者中，口服依那普利4天后依那普利拉達血清穩(wěn)態(tài)濃度。,藥 代 動 力 學(xué),高血壓用藥馬來酸依那普利,5、多劑量口服依那普利后，依那普利拉的累積有效半衰期為11小時。 6、在狗中進行的研究顯示依那普利極少或不能通過血腦屏障；依那普利拉不能進入腦中。大鼠口服多劑量依那普利后，在任何組織均沒有蓄積作用。給予14C標(biāo)記的馬來酸依那普利后，在哺乳大鼠的乳汁中檢測到放射性活性。給予妊娠倉鼠14C標(biāo)記的依那普利馬來酸鹽，放射性能通過胎盤。,藥 代 動 力 學(xué),高血壓用藥馬來酸依那普利,1、用于治療各期原發(fā)性高血壓。

3、 2、腎血管性高血壓。 3、各級心力衰竭。對于癥狀性心衰病人，也適用于：提高生存率；延緩心衰的進展；減少因心衰而導(dǎo)致的住院。,適應(yīng)癥,高血壓用藥馬來酸依那普利,4、預(yù)防癥狀性心衰。對于無癥狀左心室功能不全病人，適用于延緩癥狀性心衰的進展，減少因心衰而導(dǎo)致的住院。 5、預(yù)防左心室功能不全病人冠狀動脈缺血事件，適用于：減少心肌梗塞的發(fā)生率；減少不穩(wěn)定型心絞痛所導(dǎo)致的住院。,適應(yīng)癥,高血壓用藥馬來酸依那普利,原發(fā)性高血壓： 根據(jù)高血壓的嚴(yán)重程度，起始劑量為10毫克至20毫克，每日1次。對輕度高血壓，建議起始劑量為每日10毫克。治療其它程度的高血壓，起始劑量為每日20毫克。常用維持劑量為每日20毫克，

4、根據(jù)病人的需要，可調(diào)整至最大劑量每日40毫克。,用法用量,高血壓用藥馬來酸依那普利,腎血管性高血壓：,因這類病人的血壓和腎功能對血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可能特別敏感，應(yīng)從較小的劑量（如5毫克或以下）開始治療。 然后根據(jù)病人的需要再對劑量加以調(diào)整。對于多數(shù)病人，服用20毫克本品，每日一次可收到預(yù)期的療效。,用法用量,高血壓用藥馬來酸依那普利,與利尿劑聯(lián)用治療高血壓： 開始服用本品后，可能發(fā)生癥狀性低血壓，對于近期用利尿劑治療的病人這種可能性更大。因這些病人可能有血容量不足或失鹽，因此建議慎用。在開始服用2-3天前，應(yīng)停用利尿劑治療。如不可能，應(yīng)從小劑量（5毫克或以下）開始，以確定其對血壓的起始效應(yīng)

5、，然后根據(jù)病人的需要對劑量加以調(diào)整。,用法用量,高血壓用藥馬來酸依那普利,腎功能不全的用量： 一般來說，應(yīng)延長馬來酸依那普利的服藥間隔時間和/或減少其服用劑量。,用法用量,高血壓用藥馬來酸依那普利,心力衰竭/無癥狀性左心室功能不全： 有癥狀的心衰或無癥狀的左心室功能不全病人，起始劑量為2.5毫克，并應(yīng)在密切的醫(yī)療監(jiān)護下服用，以確定其對血壓的起始效應(yīng)。通常與利尿劑合用治療癥狀性心衰。在治療心衰開始后如果沒有發(fā)生癥狀性低血壓或癥狀性低血壓已得到有效的處理，應(yīng)根據(jù)病人的耐受情況將劑量逐漸增加到常用的20毫克的維持量，一次或分兩次服用。,用法用量,高血壓用藥馬來酸依那普利,心力衰竭/無癥狀性左心室功能

6、不全： 這一劑量調(diào)整，可經(jīng)過2-4周的時間完成，若仍存在部分心衰體征和癥狀，劑量遞增過程還可以加快。對于有癥狀的心衰病人，這種劑量方案可有效地減少死亡的發(fā)生。,用法用量,高血壓用藥馬來酸依那普利,不良反應(yīng),刺激性干咳,血管神經(jīng)性水腫,眩暈、頭痛,腎功能惡化、高鉀血癥、低血壓,高血壓用藥馬來酸依那普利,禁忌癥,15,妊娠（級） 血管神經(jīng)性水腫 高血鉀（6.0mmol/L） 雙側(cè)腎動脈狹窄,高血壓用藥馬來酸依那普利,注意事項,1、盡量選擇長效制劑平穩(wěn)降壓，同時避免使用影響降壓效果的藥物，如大部分的非甾體抗炎藥、激素等。 2、應(yīng)用馬來酸依那普利治療前應(yīng)檢測血鉀、血肌酐以及估算腎小球濾過率。給藥由小劑量開始，在患者耐受的前提下，逐漸上調(diào)至標(biāo)準(zhǔn)劑量。治療2-4周后應(yīng)評價療效并復(fù)查血鉀、血肌酐與腎小球濾過率，若發(fā)現(xiàn)血鉀升高（5.5mmol/L）、eGFR降低30%或血肌酐增高30%以上，應(yīng)減小藥物劑量并繼續(xù)監(jiān)測，必要時停藥。,高血壓用藥馬來酸依那普利,3、出現(xiàn)干咳、低血壓等不良反應(yīng)時應(yīng)積極處理，避免引起患者治療依從性下降。 4、若單藥治療血壓控制不佳，則應(yīng)考慮加大劑量或采用聯(lián)合治療方案。但禁