栓劑的制備與分析

1、項目任務(wù)書課題5.2栓劑的制備與分析第 組；姓名：提出問題栓劑是我們?nèi)粘Ｉ钪薪?jīng)常接觸到藥品，它主要優(yōu)點是消除了口服藥易受胃腸液和肝臟首過作用的破壞、藥物對胃粘膜的刺激、有的患者不愿或不能接受等不利因素，為人們樂于使用。栓劑是廣泛應(yīng)用于臨床，特別是外用藥膏，如治痔靈栓治糜靈栓醋酸地塞米松乳膏、阿司匹林栓劑醋酸洗必泰栓等用品，它們都是我們要研究的栓劑的內(nèi)容。所以學(xué)習(xí)軟膏劑制備的基本技能操作和產(chǎn)品質(zhì)量檢查要求在藥物生產(chǎn)上有重要的意義。什么是栓劑？栓劑是如何制備、質(zhì)量檢查和包裝嗎？任務(wù)分析1甘油栓、醋酸洗必泰栓的制備方案設(shè)計2、栓劑質(zhì)量檢查方法方案設(shè)計3、項目實施相關(guān)知識及資料1掌握熱熔法制備栓劑的

2、工藝。2 熟悉栓模類型及使用。3了解各類栓劑基質(zhì)的特點及使用情況。4. 孫耀華.藥劑學(xué).北京：人民衛(wèi)生出版社.20035. 國家藥典委員會中華人民共和國藥典（2010年，一部、二部、三部）北京：化學(xué)工業(yè)出版社.2010.16. 張琦巖，孫耀華.藥劑學(xué).北京：人民衛(wèi)生出版社.2009.17. 梁述忠，王炳強(qiáng).藥物分析（第二版）.北京：化學(xué)工業(yè)出版社.2009.1一、項目描述二、材料清單序號各種材料清單數(shù)量備注1甘油8g12g2干燥碳酸鈉0.2g3硬脂酸0.8g4純水3.0ml5醋酸洗必泰0.1g6吐溫-800.4g7冰片0.005g8乙醇0.5g9明膠5.4g10栓模1三、項目實施過程（一）任務(wù)

3、實施：（一）任務(wù)實施：1查找資料，了解栓劑的組成和類型？并在課業(yè)報告中加以描述。2、查找資料，明確栓劑制備方法有哪些？通過觀看寫出熱熔法制備栓劑的工藝流程，并在 課業(yè)報告中加以描述。3、設(shè)計甘油栓、醋酸洗必泰栓的處方、制備方案，在課業(yè)報告中詳細(xì)描述配制過程。4、思考并設(shè)計栓劑質(zhì)量檢查方法方案設(shè)計，在課業(yè)報告中詳細(xì)描述檢查過程。5、思考栓劑時操作要點，并預(yù)先考慮實驗注意的事項。6、選擇包裝容器，并設(shè)計藥品標(biāo)簽。7、將粉針劑包裝，并貼上自己手工繪制的藥品標(biāo)簽。8、每個小組選一個學(xué)生代表將本組的工作情況向其他小組同學(xué)介紹。9、本小組同學(xué)集體給本組工作評分，并給其他小組評分。（二）具體任務(wù)實施任務(wù)一：

4、詳述栓劑的組成和類型？栓劑的基本組成是藥物和基質(zhì)。常用基質(zhì)可分為油脂性基質(zhì)與水溶性基質(zhì)兩大類。油脂類基質(zhì)，如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氫化植物油等。水溶性基質(zhì)，如甘油明膠、聚氧乙烯硬 脂酸酯（S 40）和聚乙二醇類等。某些基質(zhì)中還可加入表面活性劑使藥物易于釋放和被機(jī) 體吸收。栓劑按其作用可分為兩種。一種是在腔道內(nèi)起局部作用；另一種是由腔道吸收至血液起全身 作用。栓劑的制備和作用的發(fā)揮， 均與基質(zhì)有密切的關(guān)系。 因此選用的基質(zhì)必須符合各項質(zhì) 量要求，以便制成合格的栓劑。栓劑因施用的腔道不同，分為直腸栓、陰道栓和尿道栓。直腸栓為魚雷形、圓錐形圓柱形等； 陰道栓為鴨嘴形，球形或卵形等；尿道栓一般為棒

5、形。任務(wù)二：栓劑制備方法有哪些？通過觀看寫出熱熔法制備栓劑的工藝流程？栓劑的制備方法有搓捏法、冷壓法和熱熔法三種。脂溶性基質(zhì)栓劑的制備可采用三種方法中 的任何一種，而水溶性基質(zhì)的栓劑多采用熱溶法制備。熱熔法制備栓劑的工藝流程如下：水浴任務(wù)三：栓劑的制備1甘油栓的制備處方甘油 8.0g干燥碳酸納 0.2g硬脂酸 0.8g 純化水 1.0ml制成肛門栓3 枚制法干燥碳酸鈉溶于水，加甘油混合置水浴上加熱， 緩緩加硬脂酸細(xì)粉，隨加隨攪，待泡沸停止， 溶液澄明，傾入涂了潤滑劑的栓模中（稍為溢出?？冢?，冷后削平，取出包裝即得。附注（1） 欲求外觀透明，皂化必須完全（水浴上需1-2小時）加酸攪拌不宜太快，以

6、免攪入氣 泡。（2）堿量比理論量超過 10-15%，皂化快，成品軟而透明。（3）水分含量不宜過多，否則成品渾濁，也有主張不加水的。（4）栓模予熱至80 C左右，冷卻較慢，成品硬度更適宜。用途 本品為潤滑型瀉藥，用于便秘2、醋酸洗必泰栓制備1處方醋酸洗必泰0.1g土溫-800.4g冰片0.005g乙醇0.5mL甘油12.0g明膠（細(xì)粒）5.4g蒸餾水加至40.0g制成陰道栓 4 枚2. 制法 取處方量的明膠置稱重的蒸發(fā)皿中，加蒸餾水40ml浸泡約30分鐘，使膨脹便軟， 再加入甘油，在水浴上加熱使明膠溶解，繼續(xù)加熱使內(nèi)容物重量達(dá) 36 g為止。另取醋 酸洗必泰溶于吐溫 80中，冰片溶于乙醇中，在攪

7、拌下將兩液混合后，再加入已制好的甘油明膠液中，攪拌均勻，趁熱注入已涂好潤滑劑（液體石蠟）的陰道栓模中（共注兩枚），冷卻、整理、啟模即得。3. 用途治療宮頸糜爛及陰道炎。任務(wù)四：栓劑的質(zhì)量檢查.1、外觀色澤本品為無色或幾近無色的透明或半透明栓劑，外觀應(yīng)完整光潔2、重量差異栓劑的重量差異限度可按下法測定：取栓劑10粒，精密稱定總重量，求得平均粒重后，再分別精密稱定各粒的重量。每粒重量與平均粒重相比較，超出重量差異限度的栓劑不得多于 1粒，并不得超出限度 1倍。每粒重量-平均重量重量差異限度= X 100%平均重量平均重量重量差異限度1.0g以下或1.0g 10%1.0g以上至3.0g 7.5%3.

8、0g以上 5%3. 融變時限將以上制劑檢查結(jié)果記錄如下表。栓劑質(zhì)量檢查結(jié)果制劑外觀重量(g)重量差異限度 融變時限甘油栓 洗必泰栓劑 無色透明 淡黃色透明1.8g2.8g四、課后任務(wù)1熱熔法制備栓劑應(yīng)注意什么？基質(zhì)中加入藥物有哪些方法？答：采用模制成形法(熱熔法)制備栓劑時，需用栓模，在使用前應(yīng)將栓模洗凈、擦干，再 用棉簽蘸潤滑劑少許，涂布于栓模內(nèi)，注模時應(yīng)稍溢出?？?，若含有不溶性藥物應(yīng)隨攪隨注， 以免藥物沉積于?？椎撞?，冷后再切去溢出部分，使栓劑底部平整；取出栓劑時，應(yīng)自基部推出，如有多余的潤滑劑，可用濾紙吸去。栓模內(nèi)所涂潤滑劑， 脂肪性基質(zhì)多用肥皂醑， 水溶性基質(zhì)多用液狀石蠟、麻油等。栓劑

9、制成后，分別用藥品包裝紙包裹，置于玻璃瓶或紙盒內(nèi)，在25C以下貯藏2.甘油栓的制備原理是什么？操作時有哪些注意點？答：制備甘油酸時，水浴要保持沸騰，硬脂酸細(xì)粉應(yīng)少量分次加入，與碳酸鈉充分反應(yīng)，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反應(yīng)完全，才能停止加熱。操作注意事項(1)制備甘油栓時，水浴要保持沸騰，硬脂酸細(xì)粉應(yīng)少量分次加入，與碳酸鈉充分反應(yīng)，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反應(yīng)完全，才能停止加熱。(2)皂化反應(yīng)生成二氧化碳，制備時除盡氣泡后再注模，否則栓劑內(nèi)含有氣泡影響劑量和美 觀。(3 )成品水分含量不宜過多，因肥皂在水中呈膠體，會使成品發(fā)生渾濁。(4)注模前應(yīng)將栓模加熱至 80C左右，注模時動作要快，

10、注模后應(yīng)緩慢冷卻，如冷卻過快， 成品的硬度、彈性、透明度均受影響3制備阿司匹林栓時應(yīng)注意哪些問題？制備吲哚美辛栓時計算置換值有何意義？答：制備阿司匹林注意事項(1) 乙酸酐有毒并有較強(qiáng)烈的刺激性 ，取用時應(yīng)注意不要與皮膚直接接觸，防止吸入大量蒸氣。加料時最好于通風(fēng)櫥內(nèi)操作，物料加入燒瓶后，應(yīng)盡快安裝冷凝管， 冷凝管內(nèi)事先接通冷卻水。(2) 反應(yīng)溫度不宜過高，否則將會增加副產(chǎn)物的生成。 由于阿司匹林微溶于水，所以洗滌結(jié)晶時，用水量要少些，溫度要低些，以減少產(chǎn)品損 失。(4)濃硫酸具有強(qiáng)腐蝕性，應(yīng)避免觸及皮膚或衣物。4醋酸洗必泰為何選用甘油明膠基質(zhì)？答：甘油明膠，系用明膠，甘油,水組成三者按一定比例在水浴上加熱融合，蒸去大部分水而成在栓劑中作為水容性和親水性基質(zhì)明膠在片劑中可制成明膠漿作為潤濕劑或粘合劑，因為明膠制成的顆粒叫硬片劑硬度較大適用于口含片，使片劑在口腔中緩慢蹦解，并對舌有滑潤舒適感此外明膠也