頭孢類(lèi)抗生素分類(lèi)

1、分類(lèi)藥名商品名作用于特點(diǎn)臨床應(yīng)用頭孢噻吩先鋒霉素1號(hào)頭孢噻啶先鋒霉素2號(hào)1、腎毒性較第二、三代大。第一代頭孢氨芐先鋒霉素4號(hào)2、對(duì)B -內(nèi)先胺酶較穩(wěn)定，不及第二、三代。頭孢唑林（鈉）先鋒霉素5號(hào)3、主要用于耐藥金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。頭孢拉定先鋒霉素6號(hào)頭孢羥氨芐先鋒霉素9號(hào)頭孢孟多頭孢羥唑1、對(duì)革陽(yáng)菌較弟一代略差，對(duì)革陰菌做用明顯增強(qiáng)，部分厭氧菌高西力欣、頭孢咲效。頭孢咲辛（鈉）肟2、對(duì)B -內(nèi)先胺酶較穩(wěn)定。第二代頭孢克洛頭孢氯氨芐3、對(duì)腎毒素較第一代小。4、主要用于敏感菌所致的呼吸道，膽道及泌尿感染等。頭孢尼西鈉西丁鈉效果類(lèi)似于二代頭孢頭孢丙烯也是二代頭孢第三代頭孢克

2、肟1、對(duì)厭氧菌及革蘭陰性菌較強(qiáng)，（包括酮綠假單胞菌）對(duì)革陽(yáng)菌作用頭孢噻肟不及一、二代。頭孢曲松（納）菌必治（曲而松）2、對(duì)B -內(nèi)先胺酶更穩(wěn)定。頭孢他定復(fù)達(dá)欣3、對(duì)腎基本無(wú)毒性先鋒必素、先必4、主要用于敏感菌引起的嚴(yán)重感染如泌尿系，肺炎，腦膜炎，敗血癥頭孢哌酮鋒及銅綠假單胞菌感染等。其中“頭胞他定”目前作用于抗銅綠假單胞頭孢他美酯菌最強(qiáng)的抗生素。頭孢米諾鈉頭孢噻肟鈉治菌必妥頭孢匹羅1、廣譜、高效、對(duì)某些革蘭陰和陽(yáng)性菌均有較強(qiáng)大的抗菌作用。2、對(duì)B -內(nèi)先胺酶穩(wěn)定性最高。第四代頭孢吡肟3、無(wú)腎毒性。4、主要用于難治感染。頭孢菌素系由冠頭孢菌的培養(yǎng)液中分離出的頭孢菌素C,經(jīng)半合成制得的一類(lèi)具有頭孢

3、烯母核的B -內(nèi)酰胺抗生素。本類(lèi)藥物與青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各種藥物所結(jié)合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差別頭孢菌素的分代，是根據(jù)開(kāi)發(fā)年代和抗菌機(jī)能，頭孢菌素可分代如下：第一代頭孢菌素：開(kāi)發(fā)年代為1962-1970年，其抗菌性能具以下特點(diǎn)：1、 對(duì)金黃色葡萄球菌的作用與抗葡萄球菌青霉素類(lèi)相似，有對(duì)抗金葡菌B-內(nèi)酰胺酶的能力，對(duì)耐青霉素的金葡菌有效。 但若金葡菌已對(duì)抗葡萄球菌青霉素耐藥，則對(duì)所有的頭孢菌素也耐藥。2、第一代頭孢菌素的抗菌譜包括對(duì)鏈球菌 A群、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌，對(duì)鏈球菌 D群的作用很差，所有的頭孢菌 素(除頭孢硫咪外)對(duì)腸球菌(如糞鏈球菌

4、)均無(wú)效。3、在本代抗生素抗菌譜內(nèi)的革蘭陽(yáng)性菌尚有：表皮葡萄球菌、產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、李司忒菌、枯草桿菌、白喉棒狀 桿菌等。4、本代抗生素對(duì)革蘭陰性菌的作用與氨芐西林有一定的近似性，分述如下：(1) 對(duì)淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較好的抗菌作用，但前者易產(chǎn)生耐藥菌株。(2) 對(duì)奇異變形桿菌的部分多數(shù)菌株對(duì)本代抗生素敏感。(3) 對(duì)于大腸桿菌、沙門(mén)菌、志賀菌的多數(shù)菌株有較強(qiáng)的作用，但易產(chǎn)生耐藥性。(4) 對(duì)于肺炎克雷白菌，頭孢菌素均有較強(qiáng)的作用(而氨芐西林對(duì)本菌則是無(wú)效的)，但對(duì)本代抗生素可產(chǎn)生耐藥菌株。(5) 本代抗生素對(duì)流感嗜血桿菌有一定的作用。但本代抗生素與氨芐西林之間對(duì)該菌存在著交叉耐藥

5、性，即對(duì)氨芐西林 敏感的菌株對(duì)本代抗生素往往也敏感，而對(duì)氨芐西林耐藥者對(duì)本代抗生素也耐藥。（6）腸桿菌類(lèi)均易對(duì)第一代頭孢菌素耐藥。（7）第一代頭孢菌素對(duì)下列微生物無(wú)效：產(chǎn)氣桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、假單孢菌、沙雷桿菌、擬桿菌等 無(wú)效。5、第一代頭孢菌素對(duì)放線菌?？捎行?。第一代頭孢菌素主要由腎臟排泄，因此在尿液中有較高濃度；在膽汁中的濃度低，不適用于膽道感染；在腸道中的濃度低, 除口服品種外，不適用于腸道感染；穿透血腦屏障的能力弱，不適用于中樞感染。常見(jiàn)的第一代頭孢菌素有，頭孢噻吩、頭孢噻啶，頭孢唑啉，頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等。第二代頭孢菌素：主要開(kāi)發(fā)年代為1970-1976年

6、，其抗菌特性為：1、對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌作用與第一代頭孢菌素比，作用相近或較弱。2、對(duì)革蘭陰性菌的抗菌作用較第一代頭孢菌素為優(yōu)越，表現(xiàn)在：（1） 抗酶性能較強(qiáng)：大腸桿菌、嗜血桿菌、奈瑟菌等微生物因產(chǎn)生藥酶而易對(duì)第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌 素耐酶性能較強(qiáng)，對(duì)上述菌的耐第一代頭孢菌素株也可有效。（2）抗菌譜較廣：在第一代頭孢菌素抗菌譜的基礎(chǔ)上，第二代頭孢的抗菌譜有所擴(kuò)大，包括了枸櫞酸桿菌、部分吲哚陽(yáng) 性變形桿菌和腸桿菌等。（3）普通變形桿菌?？蓪?duì)本代抗生素耐藥。腸桿菌類(lèi)在連續(xù)用藥過(guò)程中常產(chǎn)生耐藥菌株。(4) 第二代頭孢菌素對(duì)下列微生物無(wú)效：糞鏈球菌、脆弱擬桿菌、綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌等。

7、常見(jiàn)的第二代頭孢菌素有，頭孢孟多、頭孢咲新、頭孢咲新酯、頭孢替安、頭孢克羅等。第三代頭孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特點(diǎn)有：1、對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用不如第一代頭孢菌素強(qiáng)，如對(duì)葡萄球菌的作用常較低。對(duì)鏈球菌的作用，頭孢噻肟較強(qiáng)；但頭孢 哌酮?jiǎng)t較弱。所有的第三代頭孢菌素對(duì)糞鏈球菌均不敏感。2、對(duì)嗜血桿菌的作用，第三代頭孢菌素與第二代頭孢菌素相接近。3、對(duì)大腸桿菌、腸桿菌、各型變型桿菌，以及第二代頭孢菌素敏感的許多革蘭陰性菌均有較好作用。4、第三代對(duì)孢菌素的抗菌譜在第二代的基礎(chǔ)上又有擴(kuò)大，對(duì)綠膿桿菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿菌、某些厭氧球菌，以及部分 脆弱擬桿菌均有不同程度的抗菌作用。多數(shù)的第三代頭孢菌素可透過(guò)

8、血腦屏障，適用于敏感菌所致的腦膜炎。常見(jiàn)的第三代頭孢菌素有頭孢克肟 ，頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢匹羅等。第四代頭孢菌素：近年來(lái)開(kāi)發(fā)的第四代頭孢菌素的抗菌譜更廣，不僅對(duì)革蘭陰性菌有良好的抗菌作用， 而且也能抗金黃色葡萄球菌。因此，它們具有更廣泛的適用性。頭孢菌素的不良反應(yīng)：(1) 消化道反應(yīng)與菌群失調(diào)。多數(shù)頭孢菌素可致惡心、嘔吐、食欲不振等反應(yīng)，并抑制腸道正常菌群，導(dǎo)致維生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如偽膜性腸炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。(2) 肝毒性?？蓪?dǎo)致氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酯酶、血膽紅素等值升高，但一般不嚴(yán)重。(3) 腎毒性。多數(shù)頭孢菌素由腎排泄，可

9、致血尿素氮(BUN、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。頭孢噻啶的腎損害作用 最強(qiáng)。伍用氨基糖苷、強(qiáng)利尿藥、右旋糖酐(注射)等均可加強(qiáng)腎毒性。(4) 造血系統(tǒng)毒性?？芍录t細(xì)胞、白細(xì)胞減少血小板減少、血紅蛋白減少以及嗜酸細(xì)胞增多等。(5) 凝血功能障礙。所有的頭孢菌素都抑制腸道正常菌群，減少維生素K的產(chǎn)生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基團(tuán)的 頭孢菌素，可與維生素 K競(jìng)爭(zhēng)，從而阻礙谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障礙，還有一些頭孢菌素具有抗血小 板聚集的作用，以致加強(qiáng)了不良反應(yīng)。(6) 抑制乙醇代謝。具有甲硫四氮唑基團(tuán)的頭孢菌素可抑制乙醛脫氫酶功能。若與乙醇聯(lián)合應(yīng)用，可產(chǎn)生二硫侖反應(yīng)(醉 酒貌)

10、。(7) 過(guò)敏反應(yīng)。多見(jiàn)者為皮疹及藥熱，尚可致哮喘、血清病樣反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫、以及過(guò)敏性休克。過(guò)敏性休克癥 狀與青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克執(zhí)行。對(duì)于有頭孢類(lèi)過(guò)敏史者應(yīng)禁用，有青霉素過(guò)敏史者應(yīng)十分慎用。J3 內(nèi) 酰 胺 類(lèi)青霉 素 類(lèi)天然青霉素作用機(jī)制均 為抑制細(xì)菌 細(xì)胞壁的生 物合成。自1959年以來(lái)，先后合成了具有耐酸、耐酶、廣譜等特點(diǎn)的半合成青霉素。（如 廣譜的阿莫西林、氨芐西林等，它們對(duì)革蘭陽(yáng)性或陰性菌均有作用。耐酸，可 口服，但不耐酶，對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌無(wú)效。）半合成青霉素類(lèi)頭 孢 菌 素 類(lèi)第代常見(jiàn)皮疹等 過(guò)敏反應(yīng)， 偶見(jiàn)過(guò)敏性 休克。第一、 二、三代有 不同程度

11、的如：頭孢羥氨芐、頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢丙烯。主要作用對(duì)革 蘭陽(yáng)性菌感染，包括耐藥金葡菌及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用?？诜^ 孢氨芐，頭孢羥氨芐，頭孢拉定主要用于輕中度呼吸道感染，尿路感染，皮膚 及軟組織感染，骨關(guān)節(jié)及婦產(chǎn)科感染。注射用頭孢唑啉廣泛用于中度感染和敏 感菌的嚴(yán)重感染。腎毒性，第 四代沒(méi)見(jiàn)腎 損害報(bào)道。如：頭孢咲辛脂、頭孢克洛、頭孢孟多。可為一般革蘭陰性菌感染的首選藥， 另對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及流感嗜血桿菌也有較強(qiáng)作用。對(duì)革蘭陰性菌，陽(yáng)性球菌和流 感桿菌有較強(qiáng)的抗菌作用被稱(chēng)為廣譜抗生素。常用于治療大腸桿菌，克雷伯桿 菌，奇異變形桿菌，枸櫞酸桿菌，流感嗜血桿菌，淋球菌，腦膜炎

12、球菌，沙門(mén) 菌屬，志賀菌屬等所致的呼吸道，彈道，腸道尿路及軟組織，骨關(guān)節(jié)，婦產(chǎn)科 感染，應(yīng)用較多的有頭孢咲辛，口服較多的為頭孢克洛。如：頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢地尼?？诜饕糜诟锾m陰性菌所 致各系統(tǒng)的中度感染。作用對(duì)重癥耐藥甚至威脅生命的格蘭仕陰性桿菌，厭氧 菌和革蘭氏陽(yáng)性菌有很強(qiáng)的抗菌作用。用于敗血癥，腦膜炎，肺炎，骨髓炎， 盆腔炎等嚴(yán)重感染及尿路感染；是大腸桿菌，克雷伯肺炎感染的首選藥。如：頭孢皮羅、頭孢吡肟、頭孢唑南。對(duì) B內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，用于其他抗生素治 療無(wú)效的嚴(yán)重感染或?qū)ζ渌股啬退幍募?xì)菌引起的各系統(tǒng)嚴(yán)重感染總體來(lái)說(shuō)頭孢菌素類(lèi)對(duì)B內(nèi)酰胺酶一代比一代穩(wěn)定；對(duì)腎毒性一代比一

13、代低。 前三代頭孢類(lèi)藥物，對(duì)格蘭陽(yáng)性菌抗菌力一代不如一代。對(duì)革蘭陰性菌一代比一代強(qiáng)。四代對(duì)革蘭陽(yáng)性革蘭陰性都較強(qiáng)。三代四代都能透過(guò)腦脊液。其他B -內(nèi)酰胺類(lèi)如增盤(pán)抗菌作用沒(méi)抑制藥（例如克拉維酸，其與B -內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素合用，可明大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)此類(lèi)藥共冋特點(diǎn)為：1作用機(jī)制相冋，均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，起快速抑菌作用，有些在高濃度下也有殺菌 作用。2.抗菌譜窄，主要用于大多數(shù)需氧革蘭陽(yáng)性菌和陰性球菌、厭氧菌等感染。對(duì)衣原體、支原體、軍團(tuán)菌 等非典型病原體也具有良好作用。3.目前除阿奇霉素外均在肝代謝。4.毒性低微，口服的主要副作用為胃腸反 應(yīng)，靜注易引起血栓性靜脈炎。偶見(jiàn)皮疹，瘙癢。林可霉素類(lèi)此類(lèi)包括

14、林可霉素（潔霉素）和克林霉素（氯潔霉素）?？咕V與紅霉素相同，克林霉素抗菌活性比林克霉素 強(qiáng)，口服吸收好且不受食物影響，毒性較小，主要經(jīng)肝代謝，均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成?？肆置顾睾土挚擅?素與氯霉素、紅霉素的作用靶點(diǎn)相同，故不宜合用。氨基苷類(lèi)包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、 阿米卡星、奈替米星等。共同特點(diǎn)： 1作用機(jī)制均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，抗菌譜廣。 2.水溶性好，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。3. 口服難吸收，口服用于胃腸道感染及消毒。4.易產(chǎn)生耐藥性。5.不良反應(yīng)：損害第八對(duì)腦神經(jīng)（臨床反應(yīng)可分為兩類(lèi)：一為前庭功能損害，口有眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙等。另一

15、為耳蝸神經(jīng)損害，表現(xiàn)為聽(tīng)力減退，甚至耳聾。）；腎毒性；神經(jīng)肌肉阻斷作用；過(guò)敏反應(yīng)。多粘菌素類(lèi)經(jīng)系菌兩對(duì)面長(zhǎng)偶見(jiàn)白細(xì)靜翳醐臟毒有效。細(xì)菌對(duì)其不易產(chǎn)生耐藥性。但毒性較大，主要表現(xiàn)在腎臟及神四環(huán)素類(lèi)抗菌譜極廣，包括 需氧和厭氧的革 蘭陽(yáng)性和陰性菌、 立克次體、衣原 體、支原體、和螺可分為天然品與半合成品兩類(lèi)。天然品有金霉素、土霉素、四環(huán)素等；半合成品有多西環(huán)素 和米諾環(huán)素。氯霉素類(lèi)旋體，還有間接抑 制阿米巴原蟲(chóng)的 作用。氯霉素是治療眼部感染的首選藥。不良反應(yīng)：1.抑制骨髓造血功能（包括可逆性血細(xì)胞減少 和不可逆的再生障礙性貧血。）2.灰嬰綜合征其他抗生素如萬(wàn)古霉素類(lèi)。人工合喹 諾 酮 類(lèi)作用機(jī)制：通

16、過(guò)抑制細(xì)菌 DNA回旋酶，阻礙DNA合成 而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。具有抗 菌譜廣，抗菌力強(qiáng)，組織第一代，如：萘啶酸、吡哌酸等?？咕V窄，僅用于泌尿道和腸道感染。第一代，如：諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星等。達(dá)到第、一代頭孢的療效。第三代，如：司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等。綜合臨床療效達(dá)到第三代頭孢成抗 菌 素濃度高，與其他常用抗菌 藥無(wú)交叉耐藥性，不良反 應(yīng)相對(duì)較少等特點(diǎn)。不良 反應(yīng)：1.可引起骨關(guān)節(jié)軟 組織的損傷，故不宜用于 妊娠期婦女和骨骼系統(tǒng)未 發(fā)育完全小兒。2.可引起 中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，故不能用于有癲癇病史的 患者。第四代，如：克林沙星、加替沙星等。在第二代的基礎(chǔ)上增加了抗厭氧菌活性?；?/p>

17、胺類(lèi)抑菌藥，通過(guò)干擾細(xì)菌的葉酸代謝而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。抗菌譜廣，但不良反應(yīng)較多，常見(jiàn)有：惡心、嘔吐、皮疹、發(fā)熱、溶血性貧血、粒細(xì)胞減少、肝臟損害、腎損害等，為防止腎損害，應(yīng)在服藥期間多飲水，冋服等 量碳酸氫鈉。此類(lèi)包含如：磺胺嘧啶（SD,磺胺甲噁唑（SMZ,柳氮磺吡啶（SASP,磺胺嘧啶銀（SD-Ag） 等。其他合成 抗菌 藥1.甲氧芐啶（TMP,又名磺胺增效劑。2.硝基咲喃類(lèi) 女口：?jiǎn)D喃妥因、咲喃唑酮。3.硝基咪唑類(lèi)女口：甲硝唑、替硝唑。抗生素之間的相互作用第1類(lèi)繁殖期殺菌藥（速效殺菌劑）女口：青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)、萬(wàn)古霉素。第2類(lèi)靜止期殺菌藥（緩效殺菌劑）女口：氨基苷類(lèi)、多粘菌素類(lèi)、喹諾酮類(lèi)、利福霉素類(lèi)。第3類(lèi)速效抑菌劑女口：四環(huán)素類(lèi)、氯霉素類(lèi)、林可霉素、大 環(huán)內(nèi)酯類(lèi)。第4類(lèi)慢效抑菌劑女口：磺胺類(lèi)。第1類(lèi)+第2類(lèi):協(xié)同第1類(lèi)+第3類(lèi):拮抗第3類(lèi)+第4類(lèi):相加第2類(lèi)+第3類(lèi):相加第1類(lèi)+