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1、藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)第七章第七章 藥劑學(xué)藥劑學(xué)藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)2第一節(jié)第一節(jié) 緒論緒論一、藥劑學(xué)的概念一、藥劑學(xué)的概念二、二、 藥物劑型的重要性藥物劑型的重要性與分類與分類三、三、 輔料在藥物制劑中的地位和作用輔料在藥物制劑中的地位和作用藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)3n藥劑學(xué)(藥劑學(xué)(pharmaceuticalspharmaceuticals):):是研究藥物制是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制與合理應(yīng)用等內(nèi)容的綜合性技術(shù)科學(xué)。制與合理應(yīng)用等內(nèi)容的綜合性技術(shù)科學(xué)。一、藥劑學(xué)的概念一、藥劑學(xué)的概念藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)41、藥劑學(xué)、藥劑學(xué)研究對(duì)象研

2、究對(duì)象 藥物制劑藥物制劑2、藥劑學(xué)研究、藥劑學(xué)研究?jī)?nèi)容內(nèi)容藥物藥物劑型劑型加工加工基本理論基本理論處方設(shè)計(jì)處方設(shè)計(jì)制備工藝制備工藝質(zhì)量控制質(zhì)量控制合理用藥合理用藥藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)5安全、有效、穩(wěn)定、使用方便安全、有效、穩(wěn)定、使用方便藥劑學(xué)宗旨(四要素)藥劑學(xué)宗旨(四要素)藥劑質(zhì)量要求藥劑質(zhì)量要求藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)61、劑型、劑型 30余種余種各種劑型中藥物的各種劑型中藥物的具體品種具體品種2、制劑、制劑0.1g0.1g維生素維生素C C片、片、皮炎平軟膏劑皮炎平軟膏劑1010葡萄糖輸液葡萄糖輸液5 5葡萄糖輸液葡萄糖輸液片劑、注射劑、軟膏劑等片劑、注射劑、軟膏劑等不同藥物制成同一劑型(不同藥

3、物制成同一劑型(VitC片、阿司匹林片、阿莫西林片),片、阿司匹林片、阿莫西林片),同一藥物也可制成不同劑型(同一藥物也可制成不同劑型( VitC片、片、 VitC 注射劑)。注射劑)。(一)劑型與制劑的概念(一)劑型與制劑的概念藥物應(yīng)用的藥物應(yīng)用的給藥形式給藥形式。藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)7(一)藥物劑型的重要性(一)藥物劑型的重要性藥物劑型往往根據(jù)給藥途徑的生理特點(diǎn)而定藥物劑型往往根據(jù)給藥途徑的生理特點(diǎn)而定如固體劑型、液體劑型均可口服給藥如固體劑型、液體劑型均可口服給藥而注射給藥必須以液體劑型才能實(shí)現(xiàn)而注射給藥必須以液體劑型才能實(shí)現(xiàn)有些劑型可多種途徑給藥。有些劑型可多種途徑給藥。 藥劑學(xué)第一節(jié)藥

4、劑學(xué)8n藥物劑型藥物劑型決定或影響決定或影響藥物的藥物的有效性、安全性有效性、安全性和穩(wěn)定性和穩(wěn)定性,n如胰島素、硝酸甘油制成如胰島素、硝酸甘油制成注射劑、舌下片注射劑、舌下片應(yīng)用;應(yīng)用;n青霉素、輔酶青霉素、輔酶A A等藥物需制成注射用等藥物需制成注射用無菌粉末無菌粉末應(yīng)應(yīng)用用。胰島素口服被酶破環(huán)胰島素口服被酶破環(huán)吞服經(jīng)過肝臟首過作用,藥效降低。含化的藥物吞服經(jīng)過肝臟首過作用,藥效降低。含化的藥物經(jīng)舌下靜脈叢吸收,可以直接入血,起效快,藥經(jīng)舌下靜脈叢吸收,可以直接入血,起效快,藥效不減。效不減。 藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)91 1、給藥途徑與藥物劑型、給藥途徑與藥物劑型藥物劑型須與給藥途徑相適應(yīng),藥

5、物劑型須與給藥途徑相適應(yīng), 根據(jù)這些給藥途徑的根據(jù)這些給藥途徑的特點(diǎn)來制備,特點(diǎn)來制備, n眼結(jié)膜眼結(jié)膜給藥給藥選液體、半固體劑型選液體、半固體劑型n直腸直腸給藥給藥栓劑、片劑栓劑、片劑n皮膚皮膚給藥給藥軟膏劑、貼劑、硬膏劑、液體軟膏劑、貼劑、硬膏劑、液體n注射注射給藥給藥液體劑型液體劑型 n口服口服給藥給藥各種液體、固體劑型各種液體、固體劑型 藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)101、劑型可改變藥物、劑型可改變藥物作用的性質(zhì)作用的性質(zhì);2、劑型能調(diào)節(jié)藥物、劑型能調(diào)節(jié)藥物作用速度作用速度; 3、劑型可、劑型可降低或消除降低或消除藥物藥物毒副反應(yīng)毒副反應(yīng) 4、某些劑型可產(chǎn)生、某些劑型可產(chǎn)生靶向作用靶向作用 5、

6、劑型可直接、劑型可直接影響療效影響療效藥物劑型的重要性藥物劑型的重要性( (目的)目的)硫酸鎂片劑硫酸鎂片劑和和5注射劑注射劑速效劑型:注射劑、舌速效劑型:注射劑、舌下含片、吸入氣霧劑下含片、吸入氣霧劑長(zhǎng)效制劑:植入劑、長(zhǎng)效制劑:植入劑、緩控釋制劑緩控釋制劑用用 氨茶堿栓劑可消除片氨茶堿栓劑可消除片劑引起心跳加快副作用劑引起心跳加快副作用脂質(zhì)體、微球注射劑脂質(zhì)體、微球注射劑發(fā)揮肝、脾靶向發(fā)揮肝、脾靶向治療糖尿病的胰島素注射給藥效果好治療糖尿病的胰島素注射給藥效果好, ,口服給藥幾口服給藥幾乎無效乎無效 藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)111 1)液體劑型)液體劑型2 2)固體劑型)固體劑型3 3)半固體劑型

7、:)半固體劑型:4 4)氣體劑型:)氣體劑型: (二)藥物劑型的分類(二)藥物劑型的分類 制法制法溶解、分散溶解、分散粉碎、過篩、粉碎、過篩、混合、成型混合、成型溶化、研合溶化、研合溶解或分散于溶解或分散于拋射劑拋射劑中壓入中壓入耐壓容器耐壓容器1 、按物質(zhì)形態(tài)分類劑型的形態(tài)不同,藥物作用速度也不同,劑型的形態(tài)不同,藥物作用速度也不同,如液體劑型口服給藥作用快,而固體劑型口服給藥作用如液體劑型口服給藥作用快,而固體劑型口服給藥作用較慢。較慢。藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)122 2、按分散系統(tǒng)分類按分散系統(tǒng)分類 溶液劑、膠體溶液、乳劑、混懸溶液劑、膠體溶液、乳劑、混懸劑、氣體分散型劑、氣體分散型固體分散型

8、(固體藥物以聚集體固體分散型(固體藥物以聚集體狀態(tài)存在于固體介質(zhì)中)狀態(tài)存在于固體介質(zhì)中)微粒分散型(藥物以不同大小的微粒分散型(藥物以不同大小的微粒以液體或固體狀態(tài)分散)微粒以液體或固體狀態(tài)分散)藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)13(1 1)固體分散型:固體藥物呈)固體分散型:固體藥物呈聚集體狀態(tài)分散聚集體狀態(tài)分散在在固體介質(zhì)中。如散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑等固體介質(zhì)中。如散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑等(2 2)微粒分散型:藥物以)微粒分散型:藥物以液滴和固體呈微粒液滴和固體呈微粒分散。如微囊、微球劑、納米囊分散。如微囊、微球劑、納米囊 藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)14(3 3)氣體分散型:液體或固體藥物以)氣體分散

9、型:液體或固體藥物以微粒和液微粒和液滴滴分散在氣體分散介質(zhì)中。如氣霧劑、吸入劑。分散在氣體分散介質(zhì)中。如氣霧劑、吸入劑。 藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)(4 4)液體分散型:)液體分散型:藥物以不同的分散狀態(tài)和分藥物以不同的分散狀態(tài)和分散程度分散液體分散介質(zhì)中。散程度分散液體分散介質(zhì)中。 如真溶液型、膠體溶液型、乳濁液型、混如真溶液型、膠體溶液型、乳濁液型、混懸液型四類,統(tǒng)稱為液體藥劑。懸液型四類,統(tǒng)稱為液體藥劑。藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)3 3、按給藥途徑分類、按給藥途徑分類(1 1)經(jīng)胃腸道給藥劑型:)經(jīng)胃腸道給藥劑型:經(jīng)胃腸道給藥劑型(口服劑型)經(jīng)胃腸道給藥劑型(口服劑型) 藥物制劑經(jīng)藥物制劑經(jīng)口服后經(jīng)胃腸

10、道吸收發(fā)揮作用口服后經(jīng)胃腸道吸收發(fā)揮作用。藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)17口服劑型:如溶液劑、散劑、顆粒劑、丸劑、口服劑型:如溶液劑、散劑、顆粒劑、丸劑、膠囊劑、片劑等。膠囊劑、片劑等??诜o藥劑型的種類和數(shù)量占各種劑型的首位口服給藥劑型的種類和數(shù)量占各種劑型的首位 注:口腔貼劑、口含片、口腔黏膜注:口腔貼劑、口含片、口腔黏膜吸收劑型不屬于這一類劑型。吸收劑型不屬于這一類劑型。藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)(4)粘膜給藥粘膜給藥(1)注射給藥注射給藥 (2)呼吸道給藥呼吸道給藥(3)皮膚給藥皮膚給藥 (5)腔道給藥)腔道給藥(2 2)非胃腸道給藥劑型)非胃腸道給藥劑型藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)19(1)注射給藥:注射給藥:

11、絕對(duì)無菌絕對(duì)無菌非胃腸道給藥劑型:非胃腸道給藥劑型:注射劑、輸液(靜脈注射、肌注、皮下注射等)注射劑、輸液(靜脈注射、肌注、皮下注射等)藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)20(2)呼吸道給藥:呼吸道給藥:鼻、口腔吸入鼻、口腔吸入,如氣霧劑、噴霧劑和粉霧,如氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑等劑等非胃腸道給藥劑型:非胃腸道給藥劑型:藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)21(3)皮膚給藥:外用溶液劑、洗劑、搽皮膚給藥:外用溶液劑、洗劑、搽劑、軟膏劑、糊劑、硬膏劑和貼片等。劑、軟膏劑、糊劑、硬膏劑和貼片等。 皮膚給藥產(chǎn)生皮膚給藥產(chǎn)生局部治療局部治療和和全身治療全身治療作作用用2 2、非胃腸道給藥劑型:、非胃腸道給藥劑型:用藥部位起用藥部位起作用

12、作用 經(jīng)皮膚吸收入血經(jīng)皮膚吸收入血發(fā)揮全身作用發(fā)揮全身作用藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)22(4)粘膜給藥:五官科用藥、陰道、肛門等腔粘膜給藥:五官科用藥、陰道、肛門等腔道給藥,起局部治療或經(jīng)粘膜吸收產(chǎn)生全身治療道給藥,起局部治療或經(jīng)粘膜吸收產(chǎn)生全身治療作用作用滴眼劑滴眼劑、滴鼻劑、眼膏劑、含漱劑、舌下片劑和滴鼻劑、眼膏劑、含漱劑、舌下片劑和口腔膜劑等??谇荒┑?。藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)23(5 5)腔道腔道給藥:直腸、陰道、尿道、鼻腔、給藥:直腸、陰道、尿道、鼻腔、耳道,很多是耳道,很多是通過腔道粘膜通過腔道粘膜發(fā)揮作用。發(fā)揮作用。n栓劑、滴鼻劑等。栓劑、滴鼻劑等。藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)24藥物藥物制劑制劑制劑

13、技術(shù)加工制劑技術(shù)加工輔料輔料三三 輔料在藥物制劑中的地位和作用輔料在藥物制劑中的地位和作用藥物制劑由藥物藥物制劑由藥物原料和輔料原料和輔料二部分組成二部分組成藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)25n輔料(輔料(excipients or adjuvantsexcipients or adjuvants) :制劑中:制劑中除主藥外加入的一切物料的總稱。除主藥外加入的一切物料的總稱。n藥用輔料:它賦予藥物劑型必要的物理、化學(xué)、藥用輔料:它賦予藥物劑型必要的物理、化學(xué)、藥效和生物學(xué)性質(zhì)。充分發(fā)揮藥效,降低毒副藥效和生物學(xué)性質(zhì)。充分發(fā)揮藥效,降低毒副作用。作用。 藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)26三三 輔料在藥物制劑中作用輔料在

14、藥物制劑中作用1 1、有利于制劑的成型(如片劑賦形劑)、有利于制劑的成型(如片劑賦形劑)2 2、增強(qiáng)主藥的穩(wěn)定性,延長(zhǎng)制劑的有效期、增強(qiáng)主藥的穩(wěn)定性,延長(zhǎng)制劑的有效期 (注射劑抗氧劑、金屬螯合劑)(注射劑抗氧劑、金屬螯合劑)3 3、改變主藥的理化性質(zhì)、改變主藥的理化性質(zhì) (溶液劑增溶劑、潤(rùn)滑劑)(溶液劑增溶劑、潤(rùn)滑劑) 藥劑學(xué)第一節(jié)藥劑學(xué)274 4、可調(diào)控主藥的釋放速度(、可調(diào)控主藥的釋放速度( 利用水溶性的輔料利用水溶性的輔料將藥物制成固體分散體,使藥物產(chǎn)生速效作用;將藥物制成固體分散體,使藥物產(chǎn)生速效作用;也可用高分子輔料制備緩、控釋制劑,延緩制也可用高分子輔料制備緩、控釋制劑,延緩制劑中藥物的釋放,產(chǎn)生長(zhǎng)效作用劑中藥物的釋放,產(chǎn)生長(zhǎng)效作用 ) 5 5、利用增強(qiáng)主藥療效,降低毒副作用、利用增強(qiáng)主藥療效,降低毒副作用 (利用輔料將藥物制成靶向制劑,如抗癌藥物(利用輔料將藥物制成靶向制劑,如抗癌藥物絲裂霉素絲裂霉素C C,用乙基纖維素等制成磁性微球,用乙基纖維素等制成磁性微球,藥物集中在病灶部位,局部濃度高,減少了藥藥物集中在病灶部位,局部濃度高,減少了藥物用量,降低了全身性

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