利業(yè)新(腺苷鈷胺片)

1、利業(yè)新利業(yè)新（腺苷鈷胺片）（腺苷鈷胺片）產(chǎn)品知識產(chǎn)品知識華北制藥康欣有限公司 2013年4月 蘇州利業(yè)新利業(yè)新 是什么是什么?l是腺苷鈷胺,別名輔酶維生素b12l是維生素b12在人體內(nèi)的有效活性成分l是不用經(jīng)過代謝即可參與人體三羧酸循環(huán)的活性輔酶l要了解利業(yè)新先要了解維生素b12維生素維生素b12的發(fā)現(xiàn)的發(fā)現(xiàn)l1926年發(fā)現(xiàn)用豬肝可以治療惡性貧血,后研究發(fā)現(xiàn)為一種紅色結(jié)晶化合物稱為維生素b12.l1956年完成其化學(xué)結(jié)構(gòu)分析,稱為氰鈷胺或動物蛋白因子.l1972年全合成維生素b12.維生素維生素b12的性狀的性狀l高度吸濕性的紅色結(jié)晶粉末 l易溶于水及酒精中，在強(qiáng)酸或堿中，不大穩(wěn)定，遇光時亦會

2、不穩(wěn)定 l結(jié)晶的氰鈷胺或水溶解后的維生素b12，只要不暴露在紫外線或者是更強(qiáng)的可見光，在室溫時是穩(wěn)定的 維生素維生素b12的來源的來源l自然界中的維生素b12都是微生物合成的，食物中含量甚微 l植物性食物中基本上沒有維生素b12, 主要是動物性原有者，高等動植物不能制造維生素b12l各種食物中每100g含維生素b12量如下：牛肉23 ug，牛腎30 ug，牛肝60 ug，豬心25 ug，魚14 ug，每個蛋0.4 ug。 維生素維生素b12的代謝的代謝l胃腸道中的吸收要依靠胃液中的內(nèi)因子(胃粘膜蛋白)來活化 l胃粘膜蛋白存在于胃的賁門及胃底部l維生素b12的吸收僅發(fā)生在回腸部位,在腸道內(nèi)停留時

3、間長，大約需要三小時（大多數(shù)水溶性維生素只需要幾秒鐘）才能被吸收 l吸收后的維生素b12是被儲存在肝臟中(60%) ,并幾乎全以核苷鈷胺脫氧腺嘌呤素的形式存在 維生素維生素b12的生理功能的生理功能l促進(jìn)紅細(xì)胞的發(fā)育和成熟,預(yù)防惡性貧血l促進(jìn)炭水化合物、脂肪和蛋白質(zhì)的代謝l神經(jīng)系統(tǒng)功能健全不可缺少的維生素，參與神經(jīng)組織中脂蛋白的形成維生素維生素b12的缺乏與健康的缺乏與健康l引起人的精神憂郁l引起惡性貧血l脊髓變性，神經(jīng)和周圍神經(jīng)退化l舌、口腔、消化道的粘膜發(fā)炎利業(yè)新利業(yè)新（腺苷鈷胺片）（腺苷鈷胺片）lvb12體內(nèi)活性形式，無需代謝可直接吸收利用l周圍神經(jīng)病變治療劑、肝細(xì)胞保護(hù)劑、血紅細(xì)胞生長

4、劑l最具前景的周圍神經(jīng)病變藥物生物活性物質(zhì)，直接發(fā)揮作用生物活性物質(zhì)，直接發(fā)揮作用腺苷鈷胺是一種新型維生素b12 ，即氰鈷型維生素b12中的氰基（-cn）被腺嘌呤核苷酸取代的衍生物。本品是體內(nèi)維生素b12的兩種活性輔酶之一，對組織細(xì)胞親和力大，無需變化可以直接吸收利用，活性強(qiáng)，排泄緩慢。有效阻止神經(jīng)纖維脫髓鞘，并促進(jìn)神經(jīng)損傷的修復(fù)，快速緩解麻木、疼痛等臨床癥狀，是目前最具前景的周圍神經(jīng)病變治療藥物。四種鈷胺素的作用比較：四種鈷胺素的作用比較： 類型生物活性作用形式作用特征氰鈷胺無需轉(zhuǎn)化為輔酶型才能發(fā)揮藥理作用 產(chǎn)生藥理作用慢而不持久 羥鈷胺無需轉(zhuǎn)化為輔酶型才能發(fā)揮藥理作用 產(chǎn)生藥理作用慢而不持

5、久 甲鈷胺輔酶型有生物活性細(xì)胞外液直接發(fā)揮作用 促進(jìn)葉酸轉(zhuǎn)化利用，改善貧血，促進(jìn)磷脂合成，協(xié)助損傷神經(jīng)的修復(fù) 腺苷鈷胺輔酶型有生物活性線粒體直接發(fā)揮作用 抑制神經(jīng)髓鞘異常脂肪合成，阻斷神經(jīng)纖維脫髓鞘的發(fā)生和發(fā)展；促進(jìn)蛋白質(zhì)、類脂合成，修復(fù)受損神經(jīng)；降低異常tnf水平，抑制sacd發(fā)生、參與三羧酸循環(huán)，促進(jìn)三大物質(zhì)代謝，維護(hù)細(xì)胞正常功能；使谷胱甘胎含量正常化，保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞；參與血紅素形成，改善貧血。臨床應(yīng)用廣泛臨床應(yīng)用廣泛主要科室主要疾病神經(jīng)科 末梢神經(jīng)炎 急、慢性格林-巴利綜合癥（多發(fā)性神經(jīng)炎）三叉神經(jīng)痛 面神經(jīng)炎（bell麻痹） 面肌痙攣 正中神經(jīng)麻痹（腕管綜合癥）橈神經(jīng)麻痹 尺神經(jīng)麻痹（肘

6、管綜合癥）骨科頸椎病 椎間盤突出 椎關(guān)節(jié)強(qiáng)硬變形壓迫性神經(jīng)痛 頸肩腕綜合癥 椎管狹窄內(nèi)分泌科糖尿病性神經(jīng)病變 糖尿病性視網(wǎng)膜病變眼科眼肌麻痹 眼窩神經(jīng)痛球后視神經(jīng)炎 青光眼性視神經(jīng)萎縮綜合帶狀皰疹神經(jīng)痛 單純皰疹神經(jīng)痛臨床應(yīng)用一：臨床應(yīng)用一：阻止神經(jīng)纖維脫髓鞘阻止神經(jīng)纖維脫髓鞘 促進(jìn)髓鞘再生修復(fù)促進(jìn)髓鞘再生修復(fù) 腺苷鈷胺 是甲基丙二酰輔酶a的輔基，是甲基丙二酰輔酶a轉(zhuǎn)變?yōu)殓牾］o酶a的必要成分。當(dāng)腺苷鈷胺缺乏時，此反應(yīng)不能正常進(jìn)行，大量丙酰輔酶a堆積，形成單鏈脂肪酸。這種非生理性脂肪酸可直接影響鞘磷脂的形成，造成神經(jīng)纖維的脫髓鞘改變，出現(xiàn)麻木疼痛等多種神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。 在腺苷鈷胺作用下， 甲基丙

7、二酰輔酶a轉(zhuǎn)變?yōu)殓牾］o酶a，進(jìn)入三羧酸循環(huán)，產(chǎn)生組織細(xì)胞修復(fù)所必需的營養(yǎng)物質(zhì)和能量，促進(jìn)損傷神經(jīng)的修復(fù)，緩解臨床癥狀。利業(yè)新利業(yè)新修復(fù)脫髓鞘神經(jīng)纖維兩條基本途徑：修復(fù)脫髓鞘神經(jīng)纖維兩條基本途徑：l抑制異常脂肪（如單鏈脂肪酸）的生成，使髓鞘正常磷脂合成不受影響，從根本上阻斷脫髓鞘的再發(fā)生l增加正常髓鞘磷脂的合成，促進(jìn)髓鞘再生修復(fù)。利業(yè)新利業(yè)新對神經(jīng)損傷修復(fù)作用機(jī)制對神經(jīng)損傷修復(fù)作用機(jī)制： 利業(yè)新丙酰輔酶a 甲基丙二酰輔酶a 琥珀酰輔酶a 單鏈脂肪酸 三羧酸循環(huán) 影響髓鞘正常磷脂形式 產(chǎn)生神經(jīng)細(xì)胞必需的營養(yǎng)物質(zhì) 神經(jīng)纖維脫髓鞘、出現(xiàn)疼痛麻木等神經(jīng)癥狀 神經(jīng)纖維再生修復(fù)神經(jīng)癥狀緩解利業(yè)新利業(yè)新治療

8、糖尿病性神經(jīng)病變，顯著改善麻木、疼痛等治療糖尿病性神經(jīng)病變，顯著改善麻木、疼痛等癥狀癥狀 神經(jīng)病變是糖尿病常見并發(fā)癥之一，其主要病理改變?yōu)樯窠?jīng)纖維節(jié)段性脫髓鞘，軸索再生能力受損，特點為感覺神經(jīng)受累較早，以肢體疼痛、麻木為突出臨床表現(xiàn) 。 利業(yè)新治療糖尿病性神經(jīng)病變，可有效改善神經(jīng)癥狀，且對患者肝腎功能、血脂等無異常影響，是一種安全有效的臨床治療藥物。利業(yè)新利業(yè)新治療糖尿病神經(jīng)病變臨床驗證治療糖尿病神經(jīng)病變臨床驗證癥狀例數(shù)有效（%）無效（%）感覺減退4637（80.4）9（19.6）麻木4337（86.0）6（14）自發(fā)肢痛3933（84.6）6（15.4）直立性低血壓136（46.2）7（53

9、.8）多汗3621（58.3）15（41.7）腹瀉2111（52.3）10（47.7）陽痿155（33.3）10（66.7）利業(yè)新利業(yè)新迅速緩解神經(jīng)痛，總有效率達(dá)迅速緩解神經(jīng)痛，總有效率達(dá)92.31%0 0101020203030404050506060707080809090100100三叉神經(jīng)痛枕神經(jīng)痛坐骨神經(jīng)痛肋間神經(jīng)痛腰椎尖盤突出有效率有效率總有效率總有效率顯效率顯效率臨床應(yīng)用二：臨床應(yīng)用二：肝細(xì)胞保護(hù)劑肝細(xì)胞保護(hù)劑 肝炎、肝硬化和其他肝病時，肝組織內(nèi)vb12的濃度降低，口服補(bǔ)充非代謝活性形式vb12 后仍存在維生素缺乏，說明病理狀態(tài)下肝不能正常應(yīng)用vb12，因此肝病時應(yīng)補(bǔ)充vb12的

10、代謝活性形式 腺苷鈷胺。 良好的保肝護(hù)肝作用良好的保肝護(hù)肝作用l使谷胱甘肽含量正?；岣吒谓M織抗氧化力，減輕自由基損害l提高表皮生長因子（egf）水平刺激胚層細(xì)胞生長，對肝細(xì)胞有促進(jìn)生長和增加活性作用l降低腫瘤壞死因子tnf水平降低肝組織炎性損傷（腫瘤壞死因子tnf水平與肝細(xì)胞壞死和血清轉(zhuǎn)氨酶水平呈正相關(guān)）與羥鈷胺、氰鈷胺比較，與羥鈷胺、氰鈷胺比較，利業(yè)新利業(yè)新顯示了更好的肝臟集積顯示了更好的肝臟集積度度各種鈷胺素在肝臟中的集積度05000100001500020000030分鐘90分鐘4小時5小時10小時15小時腺苷鈷胺羥鈷胺氰鈷胺臨床應(yīng)用三：血紅細(xì)胞生長劑臨床應(yīng)用三：血紅細(xì)胞生長劑l用于v

11、b12缺乏而引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血等各種貧血疾病。l利業(yè)新存在于線粒體內(nèi)，直接參與血紅素的合成，促進(jìn)紅細(xì)胞的發(fā)育和成熟。該藥適于各種血液疾患，可提高體內(nèi)血紅蛋白含量，迅速改善貧血，療效明顯。血細(xì)胞合成必須物質(zhì)：血細(xì)胞合成必須物質(zhì)： 變位酶甲基丙二酰輔酶a 利業(yè)新 琥珀酰輔酶a 三羧酸循環(huán) 缺乏 琥珀酰輔酶a缺乏 維持機(jī)體正常造血功能三羧酸循環(huán)障礙 dna合成障礙 血紅細(xì)胞生成減少 貧血需補(bǔ)充需補(bǔ)充利業(yè)新利業(yè)新的人群：的人群：放射性化療及其他藥物反應(yīng)引起的白細(xì)胞減少癥 攝入不足者 l長期熬夜、嗜酒、工作壓力大者，可導(dǎo)致胃黏膜萎縮，內(nèi)因子缺乏，吸收障礙，造成貧血。 吸收障礙者l慢性胰腺炎、胃泌素瘤

12、、胃大部分切除術(shù)后、小腸吸收不良癥候群、腹瀉、節(jié)段性回腸炎、回腸切除術(shù)后、小腸淋巴瘤及硬皮病等內(nèi)因子分泌減少，造成貧血。l需要量增加者l妊娠期或哺乳期母親、嬰兒尤其是早產(chǎn)兒、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、感染、瘧疾及慢性溶血，需要量增加，導(dǎo)致貧血。l長期服用藥物者l氨基糖甙類、對氨基水楊酸類、苯巴比妥、苯妥英鈉等抗驚厥藥及秋水仙堿等可使體內(nèi)缺乏維生素b12，導(dǎo)致貧血。l糖尿病人 l 降糖藥磺酰脲類和雙胍類，可引起血液學(xué)異常，包括：白細(xì)胞減少癥、貧血及維生素b12缺乏。利業(yè)新：利業(yè)新：合用鐵劑提高血紅蛋白比單用鐵劑合用鐵劑提高血紅蛋白比單用鐵劑好好 實驗分組病例數(shù)血紅蛋白（hb）平均值治療前治療后se 利業(yè)新

13、+鐵劑501061601.61 0.18鐵劑501071150.82 0.15利業(yè)新：利業(yè)新：迅速改善貧血，療效顯著迅速改善貧血，療效顯著 疾病病例數(shù)特效有效有效率%貧血3481876.4白細(xì)胞減少癥130283649.23血小板減少性紫癜22100臨床應(yīng)用四：皮膚病代謝改善劑臨床應(yīng)用四：皮膚病代謝改善劑利業(yè)新具有活化氨基酸作用，參與脂肪、蛋白質(zhì)和核酸的代謝，被推薦為各種皮膚病基礎(chǔ)代謝的改善劑，用于治療慢性皮膚潰瘍，對皮膚、黏膜上皮細(xì)胞及血管內(nèi)皮細(xì)胞具有修復(fù)、促再生作用。作用機(jī)理作用機(jī)理： 利業(yè)新甲基丙二酰輔酶a 琥珀酰輔酶a 三羧酸循環(huán) 利業(yè)新起促進(jìn)作用 產(chǎn)生皮膚細(xì)胞修復(fù)所必需的營養(yǎng)物質(zhì)和能

14、量利業(yè)新利業(yè)新 直接參與三大營養(yǎng)物質(zhì)代謝直接參與三大營養(yǎng)物質(zhì)代謝l調(diào)節(jié)植物神經(jīng)功能紊亂，提高機(jī)體免疫力，改善微循環(huán)l治療慢性皮膚潰瘍，對皮膚、黏膜上皮細(xì)胞及血管內(nèi)皮細(xì)胞具有修復(fù)、促再生作用l可改善睡眠、對神經(jīng)衰弱療效顯著對各種皮膚病的臨床療效：對各種皮膚病的臨床療效： 疾病病歷數(shù)特效有效有效率%帶狀皰疹52341390.4單純性皰疹110981.8青年性扁平疣172858.8一般性干癬3371772.9脂溢性濕疹137484.6紅斑性狼瘡4052062.5圓形脫毛癥134569.2利業(yè)新利業(yè)新 處方資料處方資料l通用名：腺苷鈷胺片l成分：主要成分為腺苷鈷胺?；瘜W(xué)名為5，6-二甲基咪唑基-5-脫

15、氧腺嘌呤核苷基鈷胺其結(jié)構(gòu)式如下圖：其結(jié)構(gòu)式如下圖：藥理作用：藥理作用：l以輔酶形式直接參與組織細(xì)胞核酸的合成和氨基酸、蛋白質(zhì)、脂肪的代謝。 有調(diào)整植物神經(jīng)功能、改善微循環(huán)、增強(qiáng)機(jī)體免疫力等作用。適應(yīng)癥：適應(yīng)癥：l本品適用于多種神經(jīng)性疾患：多發(fā)性神經(jīng)炎、神經(jīng)根炎、三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛、神經(jīng)麻痹、營養(yǎng)性神經(jīng)性疾患、中毒性神經(jīng)疾患、感染性神經(jīng)疾患及糖尿病性神經(jīng)疾患，尤其對神經(jīng)衰弱療效顯著，可改善睡眠；可輔助多種外傷、手術(shù)所致急性神經(jīng)損傷和頸椎病、椎管狹窄、腰痛癥變形性脊柱病、椎關(guān)節(jié)強(qiáng)硬變形、椎間盤突出、頸肩腕綜合癥、頭部外傷后遺癥等所致慢性神經(jīng)損傷的恢復(fù)。用法用量、包裝、價格：用法用量、包裝、價格

16、：l規(guī)格：0.25mg12片4板/盒， 10盒/條，400盒/件用法用量：口服，每次4-6片，一日三次價格：27.74元/盒, 維生素維生素b12的市場前景的市場前景l(fā)1966年 ， 華 北 制 藥 廠 在 我 國 率 先 生 產(chǎn) 維 生 素 b12 l最 近 幾 年 我 國 維 生 素 b12用 量 不 斷 增 加 的 原 因 主 要 是 ： （ 1） 由 于 人 民 生 活 水 平 的 迅 速 提 高 以 及 人 口 的 不 斷 增 長 ， 使 維 生 素 b12臨 床 用 藥 量 不 斷 增 加 。 （ 2） 環(huán) 境 污 染 等 因 素 致 使 我 國 患 有 各 種 血 液 疾 病 的 患 者 不 斷 增 多 ， 使 得 維 生 素 b12用 量 上 升 。維生素維生素b12的市場前景的市場前景l(fā)（ 3） 近 年 來 ， 維 生 素 b12臨 床 發(fā) 展 出 不 少 新 用 途 ， 特 別 是 神 經(jīng) 系 統(tǒng) 疾 病 方 面 的 用 量 增 加 較 快 。 （ 4） 最 近 幾 年 ， 多 種 維 生 素 產(chǎn) 品 作 為 一 種 實 實 在 在 、 確 有 效 果 的 保 健 品 ， 逐 漸 被 廣 大 消 費 者 所 認(rèn) 可 ， 市 場 日 益 壯 大 。 特 別 是 經(jīng) 歷 了 “ 非 典 ” 事 件 后 ， 越 來