執(zhí)業(yè)藥師資格考試《藥劑學(xué)》知識點

1、執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥劑學(xué)知識點2017年執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥劑學(xué)知識點藥物制劑新技術(shù)第一節(jié)固體分散體制備技術(shù)一、固體分散制備技術(shù)：是將難溶性藥物高度分散在固體材料中, 形成固體分散體的新技術(shù)。二、載體材料：（一）、水溶性載體材料：1、聚乙二醇PEG： 4000、6000;2.聚 維酮PVP;3、表面活性劑：泊洛沙姆188;4、有機(jī)酸類;5、糖類和醇 類：半乳糖、甘露醇（二）、難溶性載體材料：乙基纖維素（EC）;聚丙烯酸樹酯類： EudragitE. RL、RS;其他:膽固醇等、腸溶性載體材料：1、纖維素類：CAP、HPMCP、CMEC（竣甲 乙基纖維素）；2、聚丙烯酸樹酯類：II、III號三、制備

2、方法：1、熔融法：關(guān)鍵是迅速冷卻，適于對熱穩(wěn)定的 藥物。2、溶劑法：共沉淀法，適于對熱不穩(wěn)定或易揮發(fā)的藥物。3、 溶劑一熔融法：適于液態(tài)藥物，只適于劑量小于50mg的藥物。4、 溶劑一噴霧（冷凍）干燥法：適于易分解或氧化，對熱不穩(wěn)定的藥物。 5、研磨法6、雙螺旋擠壓法四、固體分散體的類型：1、簡單低共熔混合物：藥物以微晶形 式分散在載體中。2、固態(tài)溶液：以分子狀態(tài)分散3、共沉淀物：非結(jié)晶型無定型物，又稱玻璃態(tài)固熔體。五、固體分散體的速效與緩釋原理：（一）、速效原理：1、藥物的高度有利于速釋：（不同狀態(tài)存在的藥物溶出速度比較 為：分子態(tài)無定形微晶態(tài)） 分子狀態(tài)散在 膠體、無定形和微晶等狀態(tài)散在2

3、、載體材料對藥物溶出的促進(jìn)作用：提高可潤濕性、保證高度 分散性、對藥物抑晶性（二）、緩釋原理：采用疏水或脂質(zhì)類載體材料具有緩釋作用。其 緩釋原理是載體材料形成網(wǎng)狀骨架結(jié)構(gòu)，藥物以分子或微晶狀態(tài)分 散于骨架內(nèi)，藥物的溶出必須首先通過載體材料的網(wǎng)狀骨架擴(kuò)散， 故釋放緩慢。第二節(jié)包合制備技術(shù)一、概述包合物：系指一種分子被全部或部分包合入另一種分子的空穴結(jié) 構(gòu)內(nèi)，形成的特殊的絡(luò)合物。這種包合物由主分子與客分子兩種組 成，主分子即是包合材料，具有一定的空穴結(jié)構(gòu)，足以將客分子（藥 物）容納在內(nèi)，通常按1:1比例形成分子囊。二、包合材料：（一）、環(huán)糊精CD：常見的有a、0、Y環(huán)糊精，分別由6、7、 8個葡萄

4、糖分子聚合而成。B-CD水中溶解度最小，毒性很低。（二）、環(huán)糊精衍生物：1、水溶性環(huán)糊精衍生物：甲基、疑丙基、 葡萄糖衍生物。G-B-CD常用，使難溶性藥物溶解度增大，促進(jìn)藥 物吸收，還作注射劑包合材料。2、疏水性環(huán)糊精衍物物：乙基-B- CD,降低水溶性藥物的溶解性，達(dá)到緩釋作用。三、制備方法：1、飽合水溶液法2、研磨法3、冷凍干燥法4、 噴霧干燥法第三節(jié)聚合物膠束、納米乳、與亞微乳制備技術(shù)納米乳：10lOOnm;微乳：100lOOOnm第四節(jié)微囊與微球制備技術(shù)一、概述：微囊包合技術(shù)：簡稱微囊化，系利用天然的或合成的高分子材料 作為囊膜，將固態(tài)或液態(tài)藥物包裹而成藥殼型的微囊。也可使將藥 物溶

5、解和（或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球狀實體，稱 微球1、天然高分子囊材：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖、蛋 白質(zhì)。2、半合成高分子囊材：竣甲基纖維素鈉CMC-Na、纖維醋法酯 CAP、EC、MC、疑丙基纖維素HPMC3、合成高分子囊材：1）非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡膠等。？2）可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、乙交酯 丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG）等。二、微囊化方法：（一）、物理化學(xué)法（相分離法）：1、單凝聚法：加入凝聚劑降低 溶解度;2、復(fù)凝聚法：帶相反電荷的囊材作復(fù)合囊材凝聚成囊。適 于難溶性藥物微囊化;3、溶劑一非溶劑法：加入一

6、種對囊材不溶的 非溶劑，引起相分離。4、改變溫度法：不加凝聚劑，控制溫度。5、 液中干燥法（乳化一溶劑揮發(fā)法）:除去分散相揮發(fā)性溶劑（二）、物理機(jī)械法：1、噴霧干燥法2、噴霧凝結(jié)法3、流化床包 衣法4、多孔離心法5、超臨界流體法（三）、化學(xué)法：1、界面縮聚法2、輻射交聯(lián)法第五節(jié)脂質(zhì)體與泡囊制備技術(shù)1、脂質(zhì)體：由磷脂和膽固醇組成，具有類似生物膜的雙分子層 結(jié)構(gòu)。可分為單室脂質(zhì)體和多室脂質(zhì)體2、理化性質(zhì)：(1)相變溫度；(2)電性3、主要特點：細(xì)胞親和性和靶向性；緩釋性；降低藥物 的毒性(4)提高藥物的穩(wěn)定性。4、制備脂質(zhì)體的材料：(1)磷脂類：包括卵磷脂、腦磷脂、大豆 磷脂和合成磷脂。(2)膽固醇：具有調(diào)節(jié)膜流動性的作用5、脂質(zhì)體的制備方法：(1)薄膜分散法