臨床藥物治療學(xué) 第三章 藥物治療的臨床藥理學(xué)基礎(chǔ)

1、（二）藥物治療作用分類(lèi)二、藥物作用的受體學(xué)說(shuō)二、藥物作用的受體學(xué)說(shuō)（二）受體的類(lèi)型：1、特異性2、敏感性（生物放大系統(tǒng)，第二信使）3、飽和性4、可逆性（三）受體的特點(diǎn)：（四）受體特異性的相對(duì)性：出現(xiàn)副作用和毒性的基礎(chǔ)二、藥物作用的非受體機(jī)制最小有效量常用量極量最小中毒量中毒量最小致死量致死量（二）量效曲線量反應(yīng)的量-效曲線量反應(yīng)曲線的特征質(zhì)反應(yīng)的量效曲線（頻率分布曲線、累加量效曲線）安全性評(píng)價(jià)指標(biāo)靜脈靜脈注射注射皮下皮下注射注射肌肉肌肉注射注射吸吸入入，舌舌下下直直腸腸口口服服貼貼皮皮(hepato-enteral circulation):藥物代謝是一個(gè)動(dòng)態(tài)過(guò)程，因此為了定量研究，必須引入動(dòng)

2、力學(xué)概念。特點(diǎn)：用曲線圖、數(shù)學(xué)方程、參數(shù)來(lái)描述藥物代謝的過(guò)程l1、藥物濃度時(shí)間曲線l2、生物利用度（f）l3、藥物消除類(lèi)型（一級(jí)動(dòng)力學(xué)、零級(jí)動(dòng)力學(xué)）l4、半衰期（t1/2)及多次用藥的藥時(shí)曲線l5、房室模型（一室模型、二室模型）1. (time-concentration curve)：時(shí)量曲線auc：藥時(shí)曲線下的面積表示一段時(shí)間內(nèi)藥物吸收到血中的累積量，反映藥物的吸收情況。2、生物利用度（f）定義：指血管外給藥時(shí)，藥物制劑被機(jī)體吸收利用的程度。用一定時(shí)間內(nèi)藥物被機(jī)體吸收的百分率表示。絕對(duì)生物利用度： f=口服等量藥物auc 100% 靜注等量藥物auc相對(duì)生物利用度： f= 受試藥物auc

3、100% 標(biāo)準(zhǔn)藥物auc3、藥物消除類(lèi)型消除：指藥物轉(zhuǎn)運(yùn)或轉(zhuǎn)化。消除速率常數(shù)(k)：表示單位時(shí)間內(nèi)藥物被消除的百分率。p34l為一常數(shù)l反映藥物消除的快慢 k，消除快（1）一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（恒比消除）特點(diǎn):l藥物消除的速率與血藥濃度成正比，單位時(shí)間內(nèi)消除相同比例的藥物等比消除。l大多數(shù)藥物的常用劑量按一級(jí)動(dòng)力學(xué)進(jìn)行消除。dcdt= -kc 其中其中dcdt為消除速率，為消除速率，k為消除轉(zhuǎn)運(yùn)速率常數(shù)，為消除轉(zhuǎn)運(yùn)速率常數(shù)，c為血藥濃度。為血藥濃度。4、半衰期（t1/2）和多次給藥的藥時(shí)曲線定義：指血藥濃度下降一半所需的時(shí)間，也稱(chēng)血漿半衰期。意義：反映藥物消除的快慢以t1/2為時(shí)間間隔給藥，經(jīng)過(guò)（4-6）個(gè)半衰期，血藥濃度可接近坪值穩(wěn)態(tài)血藥濃度區(qū)分藥效長(zhǎng)短劑量與給藥時(shí)間調(diào)整的依據(jù)二室模型：二室模型：藥物