奧硝唑氯化鈉注射液說明書--妥蘇

1、奧硝唑氯化鈉注射液說明書【藥品名稱】通用名：奧硝唑氯化鈉注射液英文名： Orni dazole and Sodium Chloride Injection 漢語拼音：Aoxiaozuo L uhuana Zhusheye 商品名：妥蘇【成份】1活性成份：奧硝唑化學(xué)名稱：1-（ 3-氯-2羥丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑 化學(xué)結(jié)構(gòu)式：/NO2 OH/ CHCHCHXLN=<22CH3分子式：C7H10CIN3O3分子量：219.632輔料：氯化鈉、枸櫞酸和注射用水Cas No: 16773-42-5【性狀】本品為無色至微黃色的澄明液體?！具m應(yīng)癥】1、用于治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵圓擬

2、桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素?cái)M桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病，包括：1）腹部感染：腹膜炎、腹腔膿腫、肝膿腫等；2）盆腔感染：子宮內(nèi)膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等；3）口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性潰瘍性齦炎等；4）外科感染：傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組織炎、氣性壞疽等；5）腦部感染：腦膜炎、腦膿腫；6）敗血癥、菌血癥等嚴(yán)重厭氧菌感染等。2、用于手術(shù)前預(yù)防感染和手術(shù)后厭氧菌感染的治療。3、治療消化系統(tǒng)嚴(yán)重阿米巴蟲病，如阿米巴痢疾、阿

3、米巴肝膿腫等?！疽?guī)格】100ml:奧硝唑0.5g與氯化鈉 0.9g【用法與用量】靜脈滴注，滴注時(shí)間為 60分鐘，用量如下：1、術(shù)前術(shù)后預(yù)防用藥：成人手術(shù)前1-2小時(shí)靜滴1g奧硝唑，術(shù)后12小時(shí)靜滴500mg，術(shù)后 24小時(shí)靜滴500mg。2、 治療厭氧菌引起的感染：成人起始劑量為0.5-1g，然后每12小時(shí)靜滴0.5g,連用3-6天。如病人癥狀改善，建議改用口服制劑3、治療嚴(yán)重阿米巴?。撼扇似鹗紕┝繛?.5-1g，然后每12小時(shí)靜滴0.5g，連用3-6天。4、兒童劑量為每日20-30mg/kg體重，每12小時(shí)靜滴一次，滴注時(shí)間 30分鐘?！静涣挤磻?yīng)】本品通常具有良好的耐受性，用藥期間會(huì)出現(xiàn)下列

4、反應(yīng)：1、消化系統(tǒng)：包括輕度胃部不適、胃痛、口腔異味等；2、神經(jīng)系統(tǒng)：包括頭痛及困倦、眩暈、顫抖、四肢麻木、痙攣和神經(jīng)錯(cuò)亂等；3、過敏系統(tǒng)：如皮疹、瘙癢等；4、其他：白細(xì)胞減少等；【禁忌癥】1、禁用于對(duì)本品及其他硝基咪唑類藥物過敏的患者；2、禁用于腦和脊髓發(fā)生病變的患者、癲癇及各種器官硬化癥患者；3、禁用于各種器官硬化癥、造血功能低下、慢性酒精中毒患者?！咀⒁馐马?xiàng)】1、肝損傷患者用藥每次劑量與正常用量相同，但用藥間隔時(shí)間要加倍，以免藥物蓄積。2、使用過程中，如有異常神經(jīng)癥狀反應(yīng)即停藥，并進(jìn)一步觀察治療。3、本品不宜與其他藥物混合使用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠早期（妊娠前三個(gè)月）和哺乳期婦女

5、慎用。 【兒童用藥】兒童慎用，建議三歲以下兒童不用?！纠夏昊颊哂盟帯客赡耆擞盟??！舅幬锵嗷プ饔谩?、同其它硝基咪類藥物相比，本品對(duì)乙醛脫氫酶無抑制作用。2、奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝，使其半衰期延長，增強(qiáng)抗凝藥的藥效，當(dāng)與華法林 同用時(shí)，應(yīng)注意觀察凝血酶原時(shí)間并調(diào)整給藥劑量。3、由于本片配伍禁忌藥物甚多，所以應(yīng)單獨(dú)給藥。 【藥物過量】未進(jìn)行此項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)?！舅幚矶纠怼克幚碜饔帽酒窞橄趸溥蝾愌苌?， 其發(fā)揮抗微生物作用的機(jī)理可能是： 通過其分子中的硝基， 在無 氧環(huán)境中還原成氨基或通過自由基的形成，與細(xì)胞成分相互作用，從而導(dǎo)致微生物死亡。毒理研究重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù) 2 年給

6、予本品劑量為 400mg/kg/ 日，未見對(duì)動(dòng)物的壽命的影響，也 未引起嚴(yán)重的功能或形態(tài)學(xué)的改變。犬連續(xù) 1 年給藥，劑量達(dá) 250mg/kg/ 天時(shí)，出現(xiàn)中樞神 經(jīng)系統(tǒng)癥狀，這些癥狀在硝基咪唑類衍生物的大鼠試驗(yàn)中均可見到。遺傳毒性： 與其它硝基咪唑類藥物類似， 本品對(duì)多種細(xì)菌具有致突變作用， 但是人淋巴細(xì)胞 和小鼠顯性致死試驗(yàn)表明，本品對(duì)哺乳類動(dòng)物細(xì)胞染色體無影響。生殖毒性： 在所進(jìn)行的大鼠、小鼠和家兔的高劑量研究中，對(duì)胎兒和圍產(chǎn)期無明顯影響。大 鼠和小鼠給藥劑量達(dá)400mg/kg/ 日，家兔劑量達(dá) 100mg/kg/ 日時(shí)，未見致畸作用。經(jīng)口給藥可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是與其它的5-硝

7、基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。 但是， 目前尚無充分和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦臨床研究資料。 由于動(dòng)物生殖研究并不能完 全預(yù)測藥物對(duì)人的影響，所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)才可以在懷孕期間服用本品。致癌性：大鼠連續(xù) 2 年給藥劑量達(dá) 400mg/kg/ 日時(shí)，未見本品有致瘤性。 【藥代動(dòng)力學(xué)】1、目前國內(nèi)尚缺乏奧硝唑注射液的人體詳細(xì)藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。 2、文獻(xiàn)報(bào)道的奧硝唑藥代動(dòng)力學(xué)研究情況如下：1）據(jù)馬丁代爾藥典第31版（ 1996年版）報(bào)道，奧硝唑容易經(jīng)胃腸道吸收， 1.5g 單劑量口服用藥在2小時(shí)內(nèi)就達(dá)到約為 30卩g/ml的最大血漿濃度，24小時(shí)后又降到9卩g/m, 48 小時(shí)降到2.5卩g

8、/ml奧硝唑也經(jīng)陰道吸收，據(jù)報(bào)道，局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑后12小時(shí)，最大血漿濃度約為 5卩g/m。奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率小于 15%，廣泛分布于組織和體液中，包括腦脊液。奧硝唑在肝中代謝， 在尿中主要以軛合物和代謝物排泄， 小量在糞便中排泄。 已報(bào)道單劑量 口服本品后于 5 天消除量為 85%，尿中 63%，糞便中 22%。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物 的消除中約占 4.1% 。2）國外文獻(xiàn)報(bào)道，健康志愿者30min 靜脈滴注 1g 奧硝唑，其半衰期t1/2 為 14.1 ±0.5h，MRT19.4 ±0.6h，血漿清除率為 50.6 ±1ml/min，Vss值為0.86 ±02L/kg。在體內(nèi)代謝有兩個(gè) 主要代謝物，M1 （ 1-（ 3-氯-2-丙基）-2-羥甲基-5-硝基咪唑），M4（ 1-（ 3-羥基-2-羥丙基） -2-甲基-5-硝基咪唑），代謝產(chǎn)物 M1 、M4 的濃度低于原形藥物，代謝物M1 、M4 的活性也遠(yuǎn)低于奧硝唑，其 Cmax分別為85±5、120±6ng/ml，切2分別為14.4 ±.0、15.5 ±.2h。由于 藥物的清除在肝臟中進(jìn)行，肝病患者的清除率會(huì)降低26-48% ，半衰期及