執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）考試重點(diǎn)-口服液體制劑（二）

1、第四章-口服液體制劑(二)第二節(jié) 口服液體制劑三、表面活性劑表面活性劑分子：親水基和親油基的兩親性分子。正吸附改變了溶液表面的性質(zhì),使表面張力降低，隨之產(chǎn)生較好的潤(rùn)濕、乳化等作用。> |_清水基tch3ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2 i coona棕梅酸鈉的兩親性結(jié)構(gòu)憎水基空氣n (innflv v u v(c)大于c.m.c時(shí) 一大最大型膠束形成 (球狀或其它形狀)(a)達(dá)c.m.c之前 絕大部分吸附于表面 少數(shù)溶解或成小型膠束(b)達(dá)c.m.c時(shí)形成表面膜并開(kāi)始有大型球狀膠束形成（一）表面活性劑的分類根據(jù)是否解離：離子表面活性劑v

2、s非離子表面活性劑根據(jù)離子表面活性劑所帶電荷：陽(yáng)離子表面活性劑vs陰離子表面活 性劑vs兩性離子表面活性劑。硬脂酸鈉陰離子型表面活性劑局級(jí)旨肪v 酸鹽硫酸化物i磺酸 化物油酸鈉 硬脂酸胺硫酸化薨麻油十二烷基硫酸鈉（月桂醇硫酸鈉）!1!十二烷基苯磺酸鈉陽(yáng)離子型表面活性劑一一苯扎氯鉉（潔爾滅）、苯扎漠鉉（新潔爾滅）（又稱季鉉化合物；與陰離子表面活性劑合用產(chǎn)生結(jié)合而失去活性,產(chǎn)生沉淀；用于殺菌防腐劑）兩性離子型表面活性劑一一豆磷脂、卵磷脂脂肪酸山梨坦類司盤(pán)非離子 型表面 活性劑i口服液體朝聚山梨酯吐溫聚氧乙烯脂肪醐旨類聚氧乙烯脂肪醇醒類聚氧乙-烯聚氧丙烯共聚物泊洛沙姆 蔗糖脂肪酸酯j（二）表面活性劑

3、的毒性陽(yáng)離子表面活性劑陰離子表面活性劑非離子表面活性劑溶血作用順序：聚氧乙烯烷基醍聚氧乙烯芳基暇聚氧乙烯脂肪酸酯 吐溫20吐溫60吐溫40吐溫80靜脈注射一般不加表面活性劑，非要加一一卵磷脂、豆磷脂、泊洛沙 姆（三）表面活性劑在口服液體制劑中的應(yīng)用應(yīng)用hlb （親水親油平衡值）及其它增溶劑15-18乳化劑0/w 8-16w/0 3-8潤(rùn)濕劑7-9親水親油平衡值 小親脂來(lái)大親水 7到9做潤(rùn)濕劑15以上可增溶8前8后各不同 油包水來(lái)水包油陽(yáng)離子型表面活性劑：不內(nèi)服陰離子型表面活性劑：外用制劑的乳化劑i、低分子溶液劑兩性離子型/非離子型表面活性劑：內(nèi)服1、溶液劑2、糖漿劑3、芳香水劑4、涂劑5、酷劑

4、u!2、芳香水劑芳香水劑：芳香揮發(fā)性藥物（多為揮發(fā)油）的飽和或近飽和水溶液， 亦可用水與乙醇的混合溶劑制成濃芳香水劑。芳香性植物藥材:經(jīng)水蒸氣蒸餡法制得的內(nèi)服澄明液體制劑稱為露劑°應(yīng)現(xiàn)用現(xiàn)配金銀花露、薄荷水3、醋劑指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液（乙醇的濃度一般為60%90%）?？梢詢?nèi) 服、外用。用以制備芳香水劑的藥物一般都可以制成醋劑，如薄荷醋現(xiàn)用現(xiàn)配4、酊劑規(guī)定濃度乙醇浸出或溶解而制成的液體制劑。劇毒的酊劑：每100ml相當(dāng)于原藥物10g其他酊劑：每100血相當(dāng)于原藥物20g5、酗劑藥物溶解于稀醇中，形成澄明香甜的口服溶液劑故含有：芳香劑、甜味劑、乙醇酗劑中的乙醇含量能使藥物溶解即可，5

5、%40%之間藥物一般具有強(qiáng)烈的藥效和不良的味道酗劑穩(wěn)定，味道適口，本身具有防腐性，成本高；國(guó)外使用普通1937年，美國(guó)發(fā)生歷史上最大的藥害事件之一：磺胺酉也劑事件。原來(lái)，為了方便兒童食用，美國(guó)massengil 1公司的主任藥師瓦特金斯將二甘醇代替了乙醇作為融酶，制成了適宜兒童服用的口服液體制劑。6、糖漿劑藥物的濃蔗糖水溶液，供口服使用。含蔗糖量應(yīng)不低于45% ( g/ml)密封，陰涼處貯存不宜飯前、睡前服用不宜口對(duì)瓶直接服用止咳糖漿服用后不宜立即飲水糖尿病患者忌服，患有化膿性感染的患者也應(yīng)忌服，血糖升高后可造成患處感染加重或經(jīng)久不愈五、高分子溶液劑與溶膠劑高分子溶液（親水膠體）溶膠（疏液膠體

6、）是否均相均相非均相分散相分散形式單分子形式多分子聚合體（膠體微粒）外觀澄明澄明，有乳光（散射）熱力學(xué)穩(wěn)定不穩(wěn)定動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定穩(wěn)定（布朗運(yùn)動(dòng)強(qiáng)，無(wú)沉降）舉例胃蛋白酶合劑氫氧化鋁凝膠、納米銀溶膠納米銀溶膠（非口服品種）agn03主藥檸檬酸鈉溶液一一還原劑，劑量影響生成納米銀的量。以納米銀溶膠為抗菌劑制得的產(chǎn)品已用于建筑工程防腐o目前溶膠劑口服品種少六、口服混懸劑（一）混懸劑的特點(diǎn)1、有助于難溶性藥物制成液體制劑，并提高藥物的穩(wěn)定性。2、相比于固體制劑更加便于服用?；鞈乙簩儆诖址稚Ⅲw，可以掩蓋 藥物的不良?xì)馕丁?、產(chǎn)生長(zhǎng)效作用。（二）混懸劑的質(zhì)量要求1、沉降容積比f(wàn)值在01之間，f愈大混懸劑就愈穩(wěn)定。

7、2、重新分散性3、微粒大小4、絮凝度8 =4-戶00fs為去絮凝混懸劑的沉降容積比，f為絮凝混懸劑的沉降容積比，為絮凝所引起沉降容積比增加的倍數(shù)0值愈大，絮凝效果愈好，混懸劑的穩(wěn)定性愈高。5、流變學(xué)（三）混懸劑常用穩(wěn)定劑包括潤(rùn)濕劑、助懸劑、絮凝劑或反絮凝劑等。1、潤(rùn)濕劑疏水性藥物配制混懸劑時(shí)，必須加入潤(rùn)濕劑，提高疏水性藥物的親水性。2、助懸劑能增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。助懸劑的種類主要包括:（1）低分子助懸劑：如甘油、糖漿等。（2）高分子助懸劑：阿拉伯膠、西黃蓍膠、海藻酸鈉、甲基纖維素、梭甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇、果膠、

8、瓊脂、白芨膠。3、絮凝劑與反絮凝劑絮凝：。-電位、，排斥力吸引力，疏松狀態(tài)，可恢復(fù)。電位在2025mv，使其能發(fā)生絮凝。反絮凝：匚-電位/,排斥力吸引力，無(wú)支撐，會(huì)結(jié)塊。iii常用絮凝劑和反絮凝劑：枸檄酸鹽、枸椽酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽和一些氯化物（如三氯化鋁）。iiiiii【例-x型題1（2018年真題）患兒，男，2周歲因普通感冒引起高熱,哭鬧不止，醫(yī)師處方給予布洛芬口服混懸劑。相比固體劑型，在此病 例中選用的布洛芬口服混懸劑的優(yōu)勢(shì)在于（）。a. 小兒服用混懸劑更方便b. 含量高，易于稀釋，過(guò)量使用也不會(huì)造成嚴(yán)重的毒副作用c. 混懸劑因顆粒分布均勻，對(duì)胃腸道刺激小d. 適宜于分劑

9、量給藥e. 含有山梨醇，味甜，順應(yīng)性高 答案：acde【例-b型題】（2017年真題）a. 著色劑b.助懸劑c.潤(rùn)濕劑d. ph調(diào)節(jié)劑e.溶劑關(guān)于布洛芬混懸液，選擇正確答案：1、處方組成中的枸椽酸是作為（）o2、處方組成中的甘油是作為（）o3、處方組成中的羥丙甲纖維是作為（）。答案：d、c、b七、乳劑（一）孚l劑的組成、分類1、乳劑的組成1=1油相（o）、水相（w）和乳化劑是構(gòu)成乳劑的基本成分乳劑二油相+水相+乳化劑分散4»非均相:乳劑2、乳劑的分類水包油（0/w ）型或油包水（w/0 ）型3、乳劑的特點(diǎn)（1）快。（2） 0/w型乳劑可掩蓋藥物的不良?xì)馕叮ò?、膠囊劑、混懸劑）。（3

10、）減少藥物的刺激性及毒副作用。（4）可增加難溶性藥物的溶解度，如納米乳，提高藥物的穩(wěn)定性, 如對(duì)水敏感的藥物。（5）油性藥物制成乳劑后，劑量準(zhǔn)確，使用方便。問(wèn)題：分層、破乳或酸敗等現(xiàn)象。（二）乳化劑分類特點(diǎn)高分子化合物0/w；新鮮配置或加適當(dāng)?shù)姆栏瘎┌⒗z、西黃苗膠、明膠、杏樹(shù)膠、卵黃、果 膠。表面活性劑類乳化劑穩(wěn)定性低于高分子化合物乳化劑固體粉末乳化劑硅藻土、氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧硅、白陶土， 用于制備0/w型乳劑。氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂，用于制備w/0 型乳劑。（三）乳劑的穩(wěn)定性分層、合并、破裂、絮凝、轉(zhuǎn)相、酸敗等不穩(wěn)定的現(xiàn)象。（1）分層：分散相和分散介質(zhì)之間的密度差造成的。(2 )絮凝：(-電位降低,出現(xiàn)可逆性的聚集現(xiàn)象。(3 )合并與破裂：不可逆過(guò)程。(4 )轉(zhuǎn)相(5)酸敗微生物【例-b型題】(2016年真題)a. 分散相乳劑