注射用醋酸奧曲肽

1、奧曲肽的臨床應(yīng)用奧曲肽的臨床應(yīng)用-1-1u治療食管胃底靜脈曲張破裂出血1. 病癥病因 門靜脈高壓癥導(dǎo)致食管胃底靜脈曲張； 在曲張的靜脈當(dāng)中，食管胃底靜脈離門靜脈主干最近，離腔靜脈主干也較近，壓力差最大。因此，食管胃底靜脈的曲張發(fā)生得最早、最常見、最嚴(yán)重、最容易破裂出血。曲張的靜脈易被粗糙食物損傷而破裂，也易被反流的胃液腐蝕而破裂，惡心、咳嗽時(shí)腹內(nèi)壓驟升引起門靜脈壓力驟升也容易發(fā)生破裂。肝硬化患者中大約有25-35%會(huì)發(fā)生食管胃底靜脈曲張破裂出血。破裂出血時(shí)情況非常兇險(xiǎn)，約30%的患者在第一次出血時(shí)死亡，存活者中有70%發(fā)生再出血，首次出血后6周發(fā)生再出血最常見。u治療食管胃底靜脈曲張破裂出血奧

2、曲肽的臨床應(yīng)用-1-12. 食管胃底靜脈曲張的治療治療目的治療目的一線治療一線治療二線治療二線治療一級(jí)預(yù)防受體阻滯劑單用或者與硝酸酯類藥物合用內(nèi)鏡下套扎治療活動(dòng)性出血奧曲肽（或特利加壓素）、內(nèi)鏡下治療三腔兩囊管壓迫止血介入治療：經(jīng)頸靜脈肝內(nèi)門體分流術(shù)（TIPS）開腹手術(shù)二級(jí)預(yù)防內(nèi)鏡下套扎治療（可與受體阻滯劑、硝酸酯類藥物合用）TIPS開腹手術(shù)u治療食管胃底靜脈曲張破裂出血奧曲肽的臨床應(yīng)用-1-13. 食管胃底靜脈曲張破裂出血的治療流程止血成功上消化道出血，疑為食管道胃底靜脈曲張破裂出血開始靜點(diǎn)奧曲肽：沖擊計(jì)量50ug，以后50ug/h持續(xù)靜脈輸入急癥內(nèi)鏡檢查食管胃底靜脈曲張破裂出血內(nèi)鏡下套扎/

3、硬化療法止血效果不肯定 再出血停奧曲肽繼續(xù)使用善寧2-5天重復(fù)套扎/硬化療法，考慮TIPS或手術(shù)其他原因出血停奧曲肽，如存在再出血高危因素可繼續(xù)使用奧曲肽的臨床應(yīng)用-1-1u治療食管胃底靜脈曲張破裂出血4. 奧曲肽治療食管胃底靜脈曲張破裂出血的機(jī)制； 選擇性減少門靜脈及其側(cè)枝的血流量與壓力 降低食管胃底曲張靜脈的壓力 拮抗胰高血糖素對(duì)內(nèi)臟血管的擴(kuò)張作用 抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，防止血凝塊被分解而出血5. 奧曲肽推薦劑量 初始劑量：沖擊劑量100ug（緩慢靜脈推注或入小壺，不少于5min）；繼續(xù)以50ug/h，持續(xù)靜脈滴注或泵入至少48h（1.2mg溶于1000ml生理鹽水中維持靜脈點(diǎn)滴24h

4、，治療兩天） 病情穩(wěn)定：25ug/h-50ug/h持續(xù)靜脈滴注或泵入72h（0.6*1.2mg溶于10000ml生理鹽水中維持靜脈點(diǎn)滴24h，治療3d）奧曲肽的臨床應(yīng)用-2-2u治療急性胰腺炎1. 病理病癥 急性胰腺炎是指胰腺消化酶被異常激活后對(duì)胰腺自身及周圍臟器產(chǎn)生消化作用而引起的炎癥性疾病，也就是“自我消化”的過程。 并發(fā)癥：急性液體積聚、胰腺和胰周壞死、急性胰腺假性囊腫、胰腺膿腫、腹膜炎等局部并發(fā)癥；低血壓、消化道出血、細(xì)菌真菌感染、心腎功能不全、多器官功能衰竭等全身并發(fā)癥。奧曲肽的臨床應(yīng)用-2-2u治療急性胰腺炎2. 急性胰腺炎的治療抑制胰腺分泌抑制胰腺分泌抑制胰酶抑制胰酶活性活性支持

5、與對(duì)癥治療支持與對(duì)癥治療其他其他禁食、胃腸減壓、膽堿能受體阻滯劑、H2受體阻斷劑、奧曲肽抑肽酶、加貝酯、烏司他丁補(bǔ)充液體，維持水、電解質(zhì)酸堿平衡，營(yíng)養(yǎng)支持治療，鎮(zhèn)痛、解痙治療抗生素，糖皮質(zhì)激素，腹腔灌洗，病因治療，并發(fā)癥治療 急性胰腺炎以內(nèi)科治療為主，應(yīng)在起病60個(gè)小時(shí)內(nèi)治療，手術(shù)治療只在膽管梗阻、胰腺膿腫或囊腫時(shí)進(jìn)行。 2004年中華醫(yī)學(xué)會(huì)消化分病學(xué)分會(huì)胰腺疾病學(xué)組制定的中國(guó)急性胰腺炎診治指南仍然推薦奧曲肽作為重癥急性胰腺炎一線治療用藥。奧曲肽的臨床應(yīng)用-2-2u治療急性胰腺炎3. 奧曲肽治療急性胰腺炎的推薦劑量 奧曲肽治療重癥急性胰腺炎應(yīng)強(qiáng)調(diào)靜脈給藥： （1）重癥急性胰腺炎患者周圍循環(huán)衰竭

6、，皮下給藥存在吸收障礙；靜脈給藥直接進(jìn)入血液循環(huán)，無需經(jīng)過機(jī)體的吸收和分布過程，因此起效更迅速；（2）靜脈持續(xù)滴注可維持平穩(wěn)的血藥濃度，有更好的藥效學(xué)效果。 奧曲肽治療重癥急性胰腺炎的原則為早期、足量、持續(xù)靜脈輸注?？刹捎茫海?）25-50ug/h，持續(xù)靜脈點(diǎn)滴；（2）0.5ug/kg/h，輸注泵持續(xù)泵入。奧曲肽的臨床應(yīng)用-3-3u治療術(shù)后胰瘺和腸瘺1. 胰瘺和腸瘺的病理病癥 胰瘺指由于手術(shù)、外傷、胰腺炎等原因引起胰管破裂，胰液溢出胰腺，而不通過胰管進(jìn)入腸道； 腸瘺指手術(shù)或皮膚形成異常的通道，腸內(nèi)容物循此進(jìn)入其他器官或體外。 胰瘺和腸瘺發(fā)生時(shí)，消化液可以積蓄在腹腔，也可以被腹腔內(nèi)臟包裹，但更多

7、是破出皮膚。造成大量液體丟失、水-電解質(zhì)-酸堿失衡，引起營(yíng)養(yǎng)不良，影響術(shù)后康復(fù)，溢出的胰酶造成炎癥和皮膚損傷，增加感染和出血風(fēng)險(xiǎn)，增加死亡率。奧曲肽的臨床應(yīng)用-3-3u治療術(shù)后胰瘺和腸瘺2. 胰瘺和腸瘺的預(yù)防和治療預(yù)防發(fā)生胰瘺與腸瘺預(yù)防發(fā)生胰瘺與腸瘺奧曲肽（術(shù)前1小時(shí)至術(shù)后7天）抑制胰酶及其消化液的分泌提高手術(shù)技巧減少手術(shù)中的損傷，提高手術(shù)成功率妥善處理吻合口防止胰液及腸液的露出胰管內(nèi)放置引流管防止胰液消化腐蝕吻合口腹腔放置引流管防止露出的消化液腐蝕腹腔內(nèi)正常組織奧曲肽的臨床應(yīng)用-3-3u治療術(shù)后胰瘺和腸瘺2. 胰瘺和腸瘺的預(yù)防和治療胰瘺與腸瘺的治療胰瘺與腸瘺的治療禁食禁水休息胃腸道（特別是胰

8、腺）奧曲肽抑制胰腺分泌，減少胰酶對(duì)正常組織和瘺管周圍組織的損傷，促進(jìn)瘺的愈合持續(xù)負(fù)壓吸引法保持漏出液引流通暢，避免漏出液積存于腹膜內(nèi)或外溢至切口及瘺口周圍皮膚，防止胰酶消化正常組織、延遲愈合皮膚護(hù)理保持干燥或涂凡士林，防止皮膚被漏出液損傷全腸外營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)，維持水、電解質(zhì)、酸堿平衡，促進(jìn)瘺管閉合二次手術(shù)如保守治療失敗，則需要二次手術(shù)閉合瘺管奧曲肽的臨床應(yīng)用-3-3u治療術(shù)后胰瘺和腸瘺3. 奧曲肽在胰瘺和腸瘺的藥理藥效 奧曲肽預(yù)防術(shù)后胰瘺、腸瘺以及其他并發(fā)癥的發(fā)生：研究表明，術(shù)前注射奧曲肽能顯著減少胰腺外分泌泡數(shù)量和大小降低圍手術(shù)期胰腺分泌； 奧曲肽用于胰瘺和腸瘺的治療：奧曲肽可迅速而顯著減少胰

9、瘺和腸瘺漏出量，通常在24h內(nèi)起效，可加快瘺管閉合。奧曲肽的臨床應(yīng)用-3-3u治療術(shù)后胰瘺和腸瘺4. 胰腺手術(shù)中預(yù)防使用奧曲肽的推薦用法 術(shù)前1小時(shí)0.1mg，皮下注射； 術(shù)后0.1mg，皮下注射，一天三次，連續(xù)7天； 如果手術(shù)創(chuàng)面較大、時(shí)間較長(zhǎng)、發(fā)生胰瘺高危的病人（如壺腹周圍腫瘤行Whipple切除術(shù)），奧曲肽的用量可以適當(dāng)增加。奧曲肽的臨床應(yīng)用-4-4u奧曲肽預(yù)防ERCP后急性胰腺炎1. 病理病癥ERCP即“經(jīng)內(nèi)鏡逆行胰膽管造影”，ERCP伴有急性胰腺炎、感染、出血、穿孔等并發(fā)癥，其中，ECRP術(shù)后急性胰腺炎（PEP)最常見。2. PEP的診斷 輕度：術(shù)后24h血淀粉酶升高3倍，需住院治療

10、或住院天數(shù)比預(yù)期延長(zhǎng)2-3天； 中度：住院天數(shù)比預(yù)期延長(zhǎng)4-10天； 重度：住院天數(shù)比預(yù)期延長(zhǎng)10天，或需采用經(jīng)皮穿刺引流或手術(shù)等治療。奧曲肽的臨床應(yīng)用-4-4u奧曲肽預(yù)防ERCP后急性胰腺炎3. PEP的預(yù)防病例選擇嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥，避免不必要的ERCP改進(jìn)操作正確選擇設(shè)備及顯影辦法提高操作手法藥物預(yù)防奧曲肽、鈣拮抗劑胰酶抑制劑：加貝酯、硝酸甘油抗凝劑、皮質(zhì)激素、生物制劑IL-10奧曲肽的臨床應(yīng)用-4-4u奧曲肽預(yù)防ERCP后急性胰腺炎4. 奧曲肽預(yù)防PEP 奧曲肽抑制胰酶的外分泌功能，對(duì)ERCP術(shù)后胰腺炎具有抗炎癥介質(zhì)及細(xì)胞保護(hù)作用，可以有效地預(yù)防ERCP后急性胰腺炎的發(fā)生5. 奧曲肽預(yù)防P

11、EP的推薦劑量 ERCP術(shù)前1小時(shí)靜脈滴注奧曲肽0.3mg并持續(xù)6小時(shí)，輸注停住后6小時(shí)和12小時(shí)分別奧曲肽0.1mg皮下注射一次。奧曲肽的臨床應(yīng)用-5-5u奧曲肽在急性腸梗阻治療中的應(yīng)用1. 急性腸梗阻的病理病癥 急性腸梗阻的臨床表現(xiàn)為“痛吐脹閉”，即陣發(fā)性腹部絞痛、嘔吐、腹脹、停止排便排氣四大典型癥狀。 此外，急性腸梗阻還可以造成腸壁缺血、壞死，最終導(dǎo)致腸穿孔、腹膜炎等。奧曲肽的臨床應(yīng)用-5-5u奧曲肽在急性腸梗阻治療中的應(yīng)用2. 急性腸梗阻的治療 急性腸梗阻的治療分為非手術(shù)治療和手術(shù)治療。 對(duì)于所有腸梗阻患者均需進(jìn)行非手術(shù)治療胃腸減壓支持治療抗感染治療病因治療禁食禁水、鼻胃管減壓、藥物治

12、療（推薦奧曲肽）補(bǔ)充，糾正水、電解質(zhì)、酸堿失衡，補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，可以補(bǔ)充全血或血漿預(yù)防細(xì)菌移位，控制已有感染乙狀結(jié)腸扭轉(zhuǎn)可試用纖維結(jié)腸鏡復(fù)位；回盲部腸套疊試用灌腸復(fù)位奧曲肽的臨床應(yīng)用-5-5u奧曲肽在急性腸梗阻治療中的應(yīng)用3. 奧曲肽治療急性腸梗阻的機(jī)制 減少腸液和其他消化液的分泌；增加水、電解質(zhì)吸收； 抑制多種胃腸激素的分泌；減少腸道組織水腫；抑制炎癥介質(zhì)的釋放4. 奧曲肽治療急性腸梗阻推薦劑量 推薦每天0.2-0.9mg，分2-4次皮下注射或靜脈點(diǎn)滴給藥，必要時(shí)根據(jù)病情及患者耐受情況增減劑量注射用醋酸奧曲肽（金迪林） -產(chǎn)品知識(shí)福州德泰（全國(guó)）新藥推廣中心1背景知識(shí)2奧曲肽產(chǎn)品知識(shí) 3奧曲肽

13、臨床驗(yàn)證 4小結(jié)Table of Contents內(nèi)容大綱背景知識(shí)-生長(zhǎng)抑素u1. 什么是生長(zhǎng)抑素 天然生長(zhǎng)抑素（ SST ）為 14 14 肽肽，由鏈內(nèi)二硫鍵連接而呈環(huán)狀結(jié)構(gòu)，并進(jìn)一步折疊，形成片層構(gòu)象，是人體內(nèi)廣泛分布的一種多肽類激素多肽類激素，由神經(jīng)內(nèi)分泌細(xì)胞、炎癥細(xì)胞、免疫細(xì)胞產(chǎn)生的調(diào)節(jié)性多肽；主要表現(xiàn)為抑制作用抑制作用，抑制胰液抑制胰液、胃胃酸等消化液的分泌酸等消化液的分泌，同時(shí)對(duì)人體多種激素的分泌具有重要調(diào)節(jié)作用，而且具有抗腫抗腫瘤活性瘤活性。u2. 生長(zhǎng)抑素的發(fā)現(xiàn)背景知識(shí)-生長(zhǎng)抑素1231973年，Guillemin博士從綿羊下丘腦分離得14氨基酸的多肽，即生長(zhǎng)抑素；1977年，

14、Guillemin博士因此或諾貝爾醫(yī)學(xué)和生理學(xué)獎(jiǎng)；隨后，生長(zhǎng)抑素被發(fā)現(xiàn)廣泛存于人體各組織，具有內(nèi)分泌、神經(jīng)內(nèi)分泌、旁分泌等生理學(xué)作用。缺點(diǎn)合成準(zhǔn)入上市結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，半衰期短，不利臨床1987.諾華公司人工合成生長(zhǎng)抑素8肽類似物-善寧，1991年諾華公司因此獲“Prix Gallen”獎(jiǎng)1993年，善寧在中國(guó)上市u3. 人工生長(zhǎng)抑素的發(fā)展背景知識(shí)-生長(zhǎng)抑素美國(guó)FDA批準(zhǔn)奧曲肽用于轉(zhuǎn)移性類癌和血管活性腸肽瘤，并對(duì)肢端肥大癥上療效也給予了肯定諾華奧曲膚(善寧)1992年在中國(guó)上市,成為諾華公司的核心產(chǎn)品之一,在1992-2001年間占據(jù)了生長(zhǎng)抑素類市場(chǎng)的全部份額進(jìn)口2001年以后競(jìng)品思他寧(生長(zhǎng)抑素十

15、四膚)及國(guó)內(nèi)仿制藥相繼上市,但諾華奧曲膚仍然占主導(dǎo)。北京四環(huán)制藥的“依普比善”，是國(guó)內(nèi)首先上市銷售的國(guó)產(chǎn)奧曲肽產(chǎn)品國(guó)藥u4. 國(guó)內(nèi)人工生長(zhǎng)抑素的發(fā)展概況背景知識(shí)-生長(zhǎng)抑素抑制胰腺分泌,減少胰酶含量；降低人體Oddi括約肌基礎(chǔ)壓,延長(zhǎng)收縮間期, 改善收縮頻率；有助于膽汁及胰液的排出,保護(hù)胰腺泡細(xì)胞,刺激肝網(wǎng)狀系統(tǒng),減輕內(nèi)毒素血癥,抑制血小板活化因子；抑制炎癥,減輕胰腺水腫,減少并發(fā)癥,促進(jìn)胰腺修復(fù)和機(jī)化。 治療急性胰腺炎治療急性胰腺炎u(yù)5. 生長(zhǎng)抑素的臨床意義背景知識(shí)-生長(zhǎng)抑素直接作用于血管平滑肌,減少內(nèi)臟血流量,降低門脈高壓患者肝臟的血流量、門靜脈壓力和曲張的食管靜脈壓力;抑制胃泌素和胃酸以及

16、胃蛋白酶的分泌,刺激黏液分泌,減輕這些物質(zhì)對(duì)胃十二指腸黏膜的攻擊,保護(hù)黏膜屏障,促進(jìn)已損傷黏膜上皮細(xì)胞的修復(fù);阻斷血管擴(kuò)張,使內(nèi)臟血流量下降; 增加食管下括約肌的張力,減少胃液反流,保護(hù)食管黏膜;促進(jìn)血小板的凝集和血塊的收縮 。 治療出血治療出血u5. 生長(zhǎng)抑素的臨床意義背景知識(shí)-生長(zhǎng)抑素食管胃底靜脈曲張破裂出血：食管胃底靜脈曲張破裂出血：抑制所有消化液分泌,增強(qiáng)胃黏膜對(duì)氫離子的拮抗; 選擇性收縮內(nèi)臟血管,減少內(nèi)臟血流量,使胃黏膜血流量減少;促進(jìn)血小板凝聚和收縮；改善和促進(jìn)黏膜修復(fù)等功能，促進(jìn)胃腸道黏膜微循環(huán) 治療出血治療出血u5. 生長(zhǎng)抑素的臨床意義背景知識(shí)-生長(zhǎng)抑素非靜脈曲張性消化道出血：

17、非靜脈曲張性消化道出血：選擇性地減少胃腸道血流量,降低其壓力；還能抑制胃腸道蠕動(dòng),減少機(jī)械刺激所造成的進(jìn)一步出血。 治療出血治療出血u5. 生長(zhǎng)抑素的臨床意義背景知識(shí)-生長(zhǎng)抑素小腸出血：小腸出血：減少內(nèi)臟血流量,降低肺循環(huán)的壓力；維持細(xì)胞膜的穩(wěn)定性,保護(hù)未受損的黏膜及促進(jìn)黏膜再生,使出血?jiǎng)?chuàng)面迅速愈合,促進(jìn)咯血停止.大咯血：大咯血：作用于內(nèi)臟血管平滑肌,致內(nèi)臟動(dòng)脈收縮,減少內(nèi)臟血流量,降低門脈血流量,降低門靜脈壓力，減少腹水。 治療肝硬化腹水治療肝硬化腹水u5. 生長(zhǎng)抑素的臨床意義背景知識(shí)-生長(zhǎng)抑素減少胃腸分泌液量,抑制胃腸道蠕動(dòng)亦減少瘺口周圍的炎癥反應(yīng)；抑制淀粉酶、胰蛋白酶等的分泌,可用于胰瘺

18、治療。 治療消化道瘺治療消化道瘺減少消化液分泌,促進(jìn)腸黏膜吸收,緩解臨床癥狀；穩(wěn)定腸黏膜細(xì)胞,保護(hù)腸黏膜屏障,減少毒素吸收和細(xì)菌易位,防止全身感染,維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定。 治療腸梗阻治療腸梗阻u5. 生長(zhǎng)抑素的臨床意義背景知識(shí)-生長(zhǎng)抑素生長(zhǎng)抑素及其類似物與生長(zhǎng)抑素受體（SSTR)結(jié)合，人類大多腫瘤被證明有生長(zhǎng)抑素受體的存在。抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)及其毒性作用；使胃端粒酶活性下降 , 抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)；與胰腺癌細(xì)胞表面的SSTR2結(jié)合,抑制生存素的表達(dá)以抑制胰腺癌 細(xì)胞生長(zhǎng)；干擾腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞有絲分裂周期，抑制腫瘤細(xì)胞增殖。 生長(zhǎng)抑素和腫瘤：生長(zhǎng)抑素和腫瘤：u5. 生長(zhǎng)抑素的臨床意義背景知識(shí)-生長(zhǎng)抑素發(fā)生發(fā)

19、現(xiàn)發(fā)生發(fā)現(xiàn)生長(zhǎng)抑素生長(zhǎng)抑素人工合成人工合成臨床驗(yàn)證臨床驗(yàn)證上市銷售上市銷售生長(zhǎng)抑素類似物生長(zhǎng)抑素類似物-奧曲肽奧曲肽奧曲肽與生長(zhǎng)抑素u化學(xué)名化學(xué)名奧曲肽奧曲肽生長(zhǎng)抑素生長(zhǎng)抑素u半衰期90120分鐘13分鐘u抑制生長(zhǎng)激素70分鐘1分鐘u抑制胰高糖素23分鐘1分鐘u抑制胰島素3分鐘1分鐘u給藥途徑皮下、肌肉、靜滴靜脈點(diǎn)滴國(guó)內(nèi)進(jìn)口國(guó)內(nèi)有包括長(zhǎng)春金賽藥業(yè)在內(nèi)的近40家廠家生產(chǎn)“奧曲肽”，但產(chǎn)品規(guī)格不盡相同，奧曲膚粉針劑有2種規(guī)格(0.1毫克和0.3毫克)的產(chǎn)品在重點(diǎn)城市的重點(diǎn)醫(yī)院銷售。主要有印度制藥公司和諾華制藥公司。諾華奧曲膚只有一種規(guī)格,0.1毫克/支奧曲肽產(chǎn)品知識(shí)-生產(chǎn)廠家領(lǐng)先的技術(shù)生產(chǎn)，高品質(zhì)

20、產(chǎn)品；國(guó)內(nèi)生物制藥第一品牌；產(chǎn)品研發(fā)實(shí)力和產(chǎn)品線；強(qiáng)大專業(yè)的營(yíng)銷網(wǎng)絡(luò)和客戶服務(wù)體系。國(guó)內(nèi)規(guī)模最大的基因工程制藥企業(yè)和亞洲最大的重組人生長(zhǎng)激素生產(chǎn)企業(yè)；中國(guó)首個(gè)“基因工程藥物質(zhì)量管理示范中心”。金金 賽賽藥藥 業(yè)業(yè)通用名通用名奧曲肽產(chǎn)品知識(shí)-產(chǎn)品處方注射用醋酸奧曲肽商品名商品名金迪林肝硬化所致的食管胃靜脈曲張出血的緊急治療。預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥。緩解與功能性胃腸胰內(nèi)分泌瘤有關(guān)的癥狀和體征。對(duì)以下腫瘤有效：具有類癌綜合征表現(xiàn)的類癌瘤：VIP瘤、胰高血糖素瘤；對(duì)以下腫瘤的有效率約為50%：胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合征、胰島素瘤、生長(zhǎng)激素釋放因子瘤。經(jīng)手術(shù)治療、放射治療或多巴胺受

21、體激動(dòng)劑治療失敗的肢端肥大癥患者。不能或不愿手術(shù)的肢端肥大癥患者以及放射治療尚未生效的間歇患者。適應(yīng)癥適應(yīng)癥奧曲肽產(chǎn)品知識(shí)-藥理作用 通過與生長(zhǎng)抑素受體（SSTR）結(jié)合而發(fā)揮作用。奧曲肽對(duì)SSTR-2（調(diào)節(jié)血管增生）、SSTR-3（細(xì)胞凋亡）、SSTR-5（介導(dǎo)胰島素分泌）有更強(qiáng)的結(jié)合力。 與受體結(jié)合后，興奮第二信使cAMP進(jìn)而發(fā)揮生物活性。奧曲肽可抑制人體內(nèi)許多其他激素的分泌，如腸道激素5-羥色胺、血管活性腸肽、胃泌素、胰島素、胰高血糖素、胰泌素、胃動(dòng)素和胰多肽。 增加腸道粘膜對(duì)水和電解質(zhì)的吸收并降低水和電解質(zhì)的釋放。奧曲肽產(chǎn)品知識(shí)-藥代動(dòng)力學(xué)吸收吸收奧曲肽皮下注射后吸收迅速而完全，生物利用

22、度約為100%，30min內(nèi)血漿濃度達(dá)峰值。分布分布奧曲肽的分布容積是0.27L/kg，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)65%，與血細(xì)胞結(jié)合的可忽略不計(jì)。消除消除皮下給藥的清除半衰期為100min。靜脈注射后消除呈雙相，半衰期分別為10min和90min。奧曲肽在肝臟代謝，大部分經(jīng)糞便排泄，約32%在尿中以原型排出。特殊人群特殊人群腎功能衰竭對(duì)奧曲肽的皮下給藥的總暴露水平無影響。肝硬化患者的奧曲肽消除降低30%，脂肪肝者無此改變。奧曲肽目標(biāo)患者奧曲肽目標(biāo)患者u奧曲肽產(chǎn)品的市場(chǎng)細(xì)分 急性?。杭毙砸认傺滓券浐湍c瘺，消化道潰瘍出血、應(yīng)激性潰瘍出血等; 上消化道出血； 消化道腫瘤； 肢端肥大癥 頑固性腹水、腹瀉，化療

23、相關(guān)性腹瀉，機(jī)械性腸梗阻奧曲肽產(chǎn)品知識(shí)-產(chǎn)品定位奧曲肽目標(biāo)市場(chǎng)奧曲肽目標(biāo)市場(chǎng)u奧曲肽產(chǎn)品的目標(biāo)醫(yī)院科室 三甲、三乙或消化專科醫(yī)院 急診科、普內(nèi)科、消化科、普外科等科室； 專業(yè)期刊的廣告、人員推銷、銷售促進(jìn)、直接營(yíng)銷及公共關(guān)系等幾種銷售方式奧曲肽產(chǎn)品知識(shí)-產(chǎn)品定位u奧曲肽醫(yī)保信息奧曲肽產(chǎn)品知識(shí)-市場(chǎng)準(zhǔn)入醫(yī)保地區(qū)醫(yī)保地區(qū)藥品名稱藥品名稱劑型劑型類別類別藥品類別藥品類別國(guó)家醫(yī)保奧曲肽8肽注射劑乙類15.13 其他消化系統(tǒng)藥物-甘肅省奧曲肽微球注射劑乙類-內(nèi)蒙古自治區(qū)奧曲肽注射劑乙類15消化系統(tǒng)藥物15.13其他消化系統(tǒng)藥物-北京市奧曲肽8肽注射劑甲類江西等大多城市奧曲肽8肽注射劑乙類u國(guó)產(chǎn)奧曲肽與進(jìn)

24、口奧曲肽（善寧）奧曲肽產(chǎn)品知識(shí)-同類產(chǎn)品通用名通用名醋酸奧曲肽注射液醋酸奧曲肽注射液醋酸奧曲肽注射液醋酸奧曲肽注射液商品名金迪林善 寧生產(chǎn)廠家金賽藥業(yè)諾華公司規(guī) 格0.1mg /瓶 ；0.3mg/瓶0.1mg/瓶零售價(jià) 80元/支; 197元/支 144元/支用法用量靜脈曲張出血：0.025mg/h 靜點(diǎn),5日。 預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥：0.1mg皮下， 每天3次，7日 日費(fèi)用和療程費(fèi)用較低較高產(chǎn)品特點(diǎn)規(guī)格齊全,使用方便;節(jié)省費(fèi)用(使用0.3mg劑型,療程費(fèi)用為進(jìn)口品的50%)規(guī)格單一,只有0.1mg劑型u國(guó)產(chǎn)奧曲肽（8肽）與進(jìn)口奧曲肽（14肽）奧曲肽產(chǎn)品知識(shí)-同類產(chǎn)品化學(xué)名化學(xué)名奧曲肽（奧曲肽（

25、8肽）肽）生長(zhǎng)抑素（生長(zhǎng)抑素（14肽）肽）半衰期90-120min1-3min作用強(qiáng)度抑制生長(zhǎng)激素701抑制胰高糖素231抑制胰島素31適應(yīng)癥上消化道出血、急性胰腺炎、胃胰腺瘺、消化道內(nèi)分泌腫瘤等、指端肥大上消化道出血、急性胰腺炎、胃胰腺瘺、糖尿病給藥途徑皮下、肌內(nèi)注射或靜脈推注、點(diǎn)滴等多種給藥方式僅能靜脈連續(xù)點(diǎn)滴。若間斷，須重新注射規(guī)格注射液：0.1mg、0.3mg/ml凍干粉：0.25mg/3mg/瓶代表品奧曲肽（金迪林）14肽（施他寧）生產(chǎn)商金賽藥業(yè)瑞士雪蘭諾公司療程費(fèi)用較低高推廣重點(diǎn)消化道出血、胰腺炎、外科手術(shù)后胰腺炎、外科手術(shù)后市場(chǎng)占有70%30%奧曲肽臨床驗(yàn)證抑制腺體分泌食管、胃底

26、靜脈曲張出血急性胰腺炎消化系統(tǒng)內(nèi)分泌腫瘤肢端肥大癥主要主要應(yīng)用應(yīng)用奧曲肽突眼性甲亢癥急重癥胰腺炎胰腺圍手術(shù)期ERCPu奧曲肽臨床適應(yīng)癥分析u奧曲肽治療出血奧曲肽臨床驗(yàn)證奧曲肽對(duì)食管、胃靜脈曲張破裂出血的大奧曲肽對(duì)食管、胃靜脈曲張破裂出血的大劑量多中心臨床試驗(yàn)劑量多中心臨床試驗(yàn)中華消化雜志2005（1）1. 1. 研究參加單位研究參加單位 北京地區(qū)u友誼醫(yī)院u301醫(yī)院u佑安醫(yī)院u宣武醫(yī)院u人民醫(yī)院u中日醫(yī)院 上海地區(qū)u長(zhǎng)海醫(yī)院u瑞金醫(yī)院u中山醫(yī)院u市一醫(yī)院u同濟(jì)醫(yī) 院u奧曲肽治療出血奧曲肽臨床驗(yàn)證奧曲肽對(duì)食管、胃靜脈曲張破裂出血的大奧曲肽對(duì)食管、胃靜脈曲張破裂出血的大劑量多中心臨床試驗(yàn)劑量多中

27、心臨床試驗(yàn)中華消化雜志2005（1）2. 2. 實(shí)驗(yàn)分組實(shí)驗(yàn)分組奧曲肽奧曲肽5050ggh h組組奧曲肽奧曲肽2525ggh h組組奧曲肽200g，緩慢靜脈注射；奧曲肽50g/h，靜滴持續(xù)24小時(shí) ；若有效再持續(xù)4天n = 121奧曲肽200g，緩慢靜脈注射；奧曲肽25g/h，靜滴持續(xù)24小時(shí) ；若有效再持續(xù)4天n = 128研究項(xiàng)目研究項(xiàng)目： 6、12、24、48、72小時(shí)止血時(shí)間、止血率、再出血率、死亡率u奧曲肽治療出血奧曲肽臨床驗(yàn)證奧曲肽對(duì)食管、胃靜脈曲張破裂出血的大奧曲肽對(duì)食管、胃靜脈曲張破裂出血的大劑量多中心臨床試驗(yàn)劑量多中心臨床試驗(yàn)中華消化雜志2005（1）3. 3. 止血時(shí)間比較

28、止血時(shí)間比較25ug/h25ug/h50ug/h50ug/h-7.2 h-7.2 h平均止血時(shí)間平均止血時(shí)間 / hu奧曲肽治療出血奧曲肽臨床驗(yàn)證奧曲肽對(duì)食管、胃靜脈曲張破裂出血的大奧曲肽對(duì)食管、胃靜脈曲張破裂出血的大劑量多中心臨床試驗(yàn)劑量多中心臨床試驗(yàn)中華消化雜志2005（1）4. 4. 止血率比較止血率比較50gh25gh* *P0.05P0.05其余其余P0.01P0.01u奧曲肽治療出血奧曲肽臨床驗(yàn)證奧曲肽對(duì)食管、胃靜脈曲張破裂出血的大奧曲肽對(duì)食管、胃靜脈曲張破裂出血的大劑量多中心臨床試驗(yàn)劑量多中心臨床試驗(yàn)中華消化雜志2005（1）5. 5. 再出血率比較再出血率比較奧曲肽奧曲肽50ug/h50ug/h奧曲肽奧曲肽25ug/h25ug/h再出血率再出血率 % 9.99.92424u奧曲肽治療出血奧曲肽臨床驗(yàn)證奧曲肽對(duì)食管、胃靜脈曲張破裂出