膽堿受體阻斷劑概要PPT課件

1、第一節(jié) M 膽堿受體阻斷劑一、阿托品（Atropine） 1.體內(nèi)過程 是從顛茄或曼陀羅提取的生物堿，天然為左旋莨菪堿，提取過程中得到消旋莨菪堿，即為阿托品，也可人工合成?？诜⒆⑸渚晌?，分布于全身組織，可通過血腦屏障和胎盤。大部分經(jīng)腎排出。第1頁/共30頁 癲茄 曼陀羅第2頁/共30頁2.作用用途（1）松弛平滑肌 內(nèi)臟絞痛 （2）抑制腺體分泌 盜汗、流涎、麻 醉前給藥 (3(3）對(duì)眼的作用：瞳孔擴(kuò)大 檢查眼底，治療虹膜睫狀體炎 眼內(nèi)壓力升高 青光眼禁用 調(diào)節(jié)麻痹 驗(yàn)光配鏡第3頁/共30頁擴(kuò)瞳的機(jī)制: : 阻斷瞳孔括約肌的M M受體，使括約肌松弛 輻射肌興奮占優(yōu)勢(shì) 瞳孔擴(kuò)大眼內(nèi)壓升高的機(jī)制

2、: : 瞳孔擴(kuò)大 虹膜退向四周邊緣 前房角間隙變窄 阻礙房水回流使眼內(nèi)壓力升高第4頁/共30頁調(diào)節(jié)麻痹的作用機(jī)制: : 阻斷睫狀肌M M受體 使睫狀肌松弛，退向邊緣拉緊睫狀小帶 晶狀體呈扁平狀態(tài)，屈光度降低 焦點(diǎn)后移 近距離物體成像于視網(wǎng)膜后 視近物不清 正常 調(diào)節(jié)麻痹第5頁/共30頁第6頁/共30頁（4 4）興奮心臟 治療緩慢型心律失常（5 5）擴(kuò)張血管 抗感染性休克（6 6）對(duì)抗M M效應(yīng) 搶救有機(jī)磷酸酯類中毒（7 7）中樞作用（興奮） 第7頁/共30頁 腺體腺體 眼眼平滑肌平滑肌 心臟心臟血管血管藥理作用藥理作用抑制腺體分泌擴(kuò)瞳 眼壓 調(diào)解麻痹解除平滑肌痙攣心率 房室傳導(dǎo)加速大劑量擴(kuò)張血

3、管抗M作用臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用全麻前全麻前給藥給藥 嚴(yán)重的嚴(yán)重的盜汗流盜汗流涎涎 虹膜睫狀體炎 驗(yàn)光配鏡內(nèi)臟絞痛緩慢型心律失?？剐菘怂幚碜饔门c臨床應(yīng)用藥理作用與臨床應(yīng)用有機(jī)有機(jī)磷中磷中毒解毒解救救阿托品阿托品第8頁/共30頁不良反應(yīng)不良反應(yīng)口干、視近物模糊、瞳孔擴(kuò)大、心悸、便秘、尿潴留。阿托品阿托品過量引起呼吸加深加快、高熱、譫妄、驚厥等。中毒時(shí)表現(xiàn)為中樞抑制，昏迷和呼吸麻痹等。第9頁/共30頁第10頁/共30頁阿托品的副作用瞳孔放大瞳孔放大第11頁/共30頁阿托品的副作用視物模糊視物模糊第12頁/共30頁阿托品的副作用思維混亂思維混亂第13頁/共30頁阿托品的副作用 便秘便秘第14頁/共30頁阿

4、托品的副作用 尿潴留尿潴留第15頁/共30頁中毒解救中毒解救 毒扁豆堿毒扁豆堿14mg14mg3.3.人工呼吸人工呼吸 物理降溫物理降溫( (兒童更重要兒童更重要) )禁忌證禁忌證 青光眼，前列腺肥大青光眼，前列腺肥大 1. 1.洗胃，促排。洗胃，促排。地西泮地西泮10mg/2ml10mg/2ml2.2.藥物：藥物：第16頁/共30頁二、東莨菪堿 scopolamine 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)及腺體分泌有較強(qiáng)抑制作用 臨床應(yīng)用 1.1.麻醉前給藥: 優(yōu)于阿托品2 .抗暈動(dòng)病: 預(yù)防給藥效果好，可和苯海拉明合用。 3. 帕金森氏病: 減少流涎、震顫、肌肉強(qiáng)直第17頁/共30頁三、山莨菪堿 anisoda

5、mine 1.1.作用用途 (1)(1)解除血管痙攣 感染性休克 ( (2) )解除平滑肌痙攣 內(nèi)臟平滑肌絞痛 2. 不良反應(yīng)、禁忌癥 同阿托品 四、合成擴(kuò)瞳藥 后馬阿托品（homatropinehomatropine）、 托吡卡胺 (tropicamide)(tropicamide)等。第18頁/共30頁 特點(diǎn)為擴(kuò)瞳及調(diào)節(jié)麻痹作用比阿托品出現(xiàn)快，持續(xù)時(shí)間短，使視力較快恢復(fù)，可代替阿托品用于驗(yàn)光和眼底檢查。五、合成解痙藥 普魯本辛、胃復(fù)康等 選擇性抑制胃腸平滑肌收縮，并減少胃液分泌。主要用于 胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣等。 第19頁/共30頁六 選擇性M受體阻斷藥哌侖西平（pirenzepin

6、e）NNCOCH2NCHONN CH3.2HCl .H2O 哌侖西平是一選擇性M1受體阻斷藥，可選擇性地阻斷胃壁細(xì)胞上的M1受體，抑制胃酸分泌，用于潰瘍病的治療。第20頁/共30頁第二節(jié) N膽堿受體阻斷藥一、 N1膽堿受體阻斷藥 美加明 樟磺咪芬 藥理作用 1.1.阻斷交感神經(jīng)節(jié)A A、V V擴(kuò)張血壓2.2.阻斷副交感神經(jīng)節(jié) 口干、無汗、 便秘、尿潴留、擴(kuò)瞳、視力模糊、 心率加快。 主要用于重度高血壓（少用）第21頁/共30頁二、N2膽堿受體阻斷藥 骨骼肌松弛藥 此類藥作用于神經(jīng)肌肉接頭后膜N2受體，產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯作用。 除極化型肌松藥 2類 非除極化型肌松藥第22頁/共30頁 (一) 除極

7、化型肌松藥 琥珀膽堿（suxamethoniumsuxamethonium）1.1.作用及機(jī)理 與N N2 2受體結(jié)合 使肌膜持久去極化 逐漸失去電興奮性 骨骼肌松弛。2 2. .臨床應(yīng)用 用于外科麻醉輔助用藥，使肌肉完全松弛。也可用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡和食管鏡檢查。第23頁/共30頁4.4.不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)(1)(1)肌束顫動(dòng)肌肉疼痛，經(jīng)數(shù)日可自愈。(2)(2)窒息、呼吸肌麻痹（過量時(shí)），這時(shí) 應(yīng)進(jìn)行人工呼吸等搶救措施。(3)(3)血鉀升高 持續(xù)去極化，釋放K+。（4 4）禁用新斯的明搶救。（5 5）連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性。第24頁/共30頁(二) 非除極化型肌松藥 筒箭毒堿（d-tub

8、ocuratine）1.1.作用及機(jī)理 阻斷N2受體 骨骼肌松弛2.2.臨床應(yīng)用 做麻醉輔助用藥，用于氣管插管3.3.不良反應(yīng) 血壓下降、支氣管痙攣，過量可致呼吸肌麻痹?？捎眯滤沟拿鹘饩炔⑦M(jìn)行人工呼吸。 第25頁/共30頁 兩類肌松藥比較 非除極化型除極化型對(duì)運(yùn)動(dòng)終板作用無去極化持久去極化抗膽堿酯酶藥拮抗無拮抗初始興奮作用無短暫肌束顫動(dòng)作用時(shí)間較長(zhǎng)較短蓄積作用有無 第26頁/共30頁教學(xué)基本要求 掌握： 阿托品的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及 不良反應(yīng)。 熟悉： 1.1.東茛菪堿、山茛菪堿的作用特點(diǎn)和臨床應(yīng)用 2.2.琥珀膽堿、筒箭毒堿的作用特點(diǎn)和臨床應(yīng)用 了解： 阿托品合成代用品的分類，溴丙胺太林、貝那替秦、哌侖西平的作用特點(diǎn)。第27頁/共30頁 思考題: 1. 阿托品的作用