雷公藤多苷片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的商榷

1、雷公藤多昔片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的商榷王玉紅 崔巖(遼寧省朝陽市食品藥品檢驗(yàn)所 遼寧朝陽122000)【摘要】目的為雷公藤多昔片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究提供參考。方法對雷公藤及 雷公藤多昔片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行探討分析。結(jié)果與結(jié)論雷公藤多昔片現(xiàn)行的質(zhì)量標(biāo) 準(zhǔn)不足以反映和控制藥品質(zhì)量，有待于進(jìn)一步完善。【關(guān)鍵詞】雷公藤雷公藤多昔質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)參考【中圖分類號】r954【文獻(xiàn)標(biāo)識碼】a【文章編號】1672-5085 (2014) 02-0132-01雷公藤(tripterygium wilfordii)為衛(wèi)矛科植物雷公藤的干燥根及根莖，雷公 藤又名黃藤、水莽草、菜蟲藥、斷腸草等，最早記載于神農(nóng)木草經(jīng)。味苦， 性涼，入肝脾二經(jīng)，通十二

2、經(jīng)絡(luò)，有大毒，具有較強(qiáng)的免疫抑制、抗炎、抗生育、 抗腫瘤作用。雷公藤多昔片是由雷公藤提取精制得到的雷公藤多昔經(jīng)壓制成的片 劑，具有清熱解毒、祛風(fēng)通絡(luò)、舒筋活血、消腫止痛、殺蟲止血等功效，是治療 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的特效藥。臨床療效顯著，而其毒副作用的報(bào)道也屢見不鮮，毒 副作用發(fā)牛率為58.1%,有效成分就是有毒成分，所以雷公藤的廣泛應(yīng)用一直受 到限制，在保證療效的基礎(chǔ)上降低毒副作用，一直是研究人員關(guān)注的熱點(diǎn)。1.主要活性成分1.1雷公藤多昔是由雷公藤經(jīng)提取純化精制而成的極性較大的脂溶性混合物, 至今已分離出70多種化學(xué)成分，主要牛理活性成分由二諾類、三諾類、牛物堿 等協(xié)同產(chǎn)牛，雷公藤甲素是雷公藤多

3、昔片的特征活性成分與毒性成分之一，雷公 藤甲素乂稱雷公藤內(nèi)酯、雷公藤內(nèi)酯醇，是一種環(huán)氧二話內(nèi)酯化合物，與雷公藤 乙素、雷公藤內(nèi)酯酮、雷公藤堿、雷公藤次堿、雷公藤晉堿、雷公藤春堿、雷公 藤增堿和雷公藤明堿等構(gòu)成了雷公藤提取物的主要活性成分?，F(xiàn)代研究表明：雷公藤甲素不僅具有抗氧化、抗類風(fēng)濕、抗老年性癡呆作用，還 有抗癌作用，在美國正在進(jìn)行一期抗癌臨床硏究，是目前熱點(diǎn)研究的天然活性產(chǎn) 物。1.2雷公藤紅素是雷公藤多苗片的有效成分之一，也是毒性成分之一，是一 個(gè)具有多種生物活性的天然產(chǎn)物，是一種二話類化合物?，F(xiàn)代研究表明：它有很 強(qiáng)的抗氧化作用，有抗癌癥新生血管生成作用，有抗類風(fēng)濕作用，是目前值得關(guān)

4、注的天然活性物質(zhì)，目前在抗癌、腫瘤、腦神經(jīng)方面有突出的功效研究。1.3雷公藤內(nèi)酯甲是雷公藤多昔片的有效成分之一，也是毒性成分之一，是 一種三菇類化合物，具有很強(qiáng)的抗腫瘤及免疫抑制作用。2 .現(xiàn)行質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的探討與建議2.1 i前雷公藤只有省級藥材標(biāo)準(zhǔn)，多個(gè)省份有收載，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)參差不齊且 控制水平較低，不能達(dá)到源頭控制質(zhì)量的目的。目前國內(nèi)雷公藤多昔缺乏完善的 質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)，雷公藤多昔提取物目前尚無批準(zhǔn)文號，中檢院沒有提供雷公藤多 昔對照品，企業(yè)自提雷公藤多昔對照品，各企業(yè)生產(chǎn)的雷公藤多昔工藝不統(tǒng)一, 組成成分中的主要活性與毒性成分的含量上存在很大差異。雷公藤多貳片收載于 衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)中藥成方制劑

5、第十七冊，自2012年2月5日起執(zhí)行國家食 品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)ws3-3350-98-2011o2.2現(xiàn)行標(biāo)準(zhǔn)對雷公藤內(nèi)酯甲的薄層鑒別進(jìn)行了完善，較原標(biāo)準(zhǔn)重現(xiàn)性好。 薄層色譜中反應(yīng)有效成分的信息量少，對于制劑中成分含量較高的雷公藤總生物 堿類、二菇總內(nèi)酯類大類成分缺少特征圖譜項(xiàng)目?，F(xiàn)行標(biāo)準(zhǔn)增加了雷公藤甲素的限量檢查，雷公藤甲素為主要活性成分與毒性 成分，但標(biāo)準(zhǔn)只規(guī)定了上限，沒有規(guī)定下限，控制雷公藤甲素的含量，使其穩(wěn)定 在有效的治療水平，才能充分保證臨床用藥的安全有效。雷公藤紅素是目前受關(guān) 注的天然活性成分，是制劑中的有效成分也是毒性成分，增加雷公藤紅素的含量 控制是臨床用藥安全有效的

6、需要?，F(xiàn)行標(biāo)準(zhǔn)采用高效液相色譜法測定雷公藤多背片中雷公藤內(nèi)酯甲的含量，較 原標(biāo)準(zhǔn)薄層掃描法相比，更準(zhǔn)確，也更可靠。標(biāo)準(zhǔn)只規(guī)定了下限，未規(guī)定上限。 探索性研究顯示：不同產(chǎn)地雷公藤藥材提取的雷公藤多昔，其制劑的組成成分中, 一些主要活性與毒性成分含量有明顯的差異，相差十倍其至百倍，因此有必要對含量的上限提出限制。3 結(jié)語雷公藤多背制劑是臨床難得的好藥，有很人的發(fā)展前景，相信隨著對雷公藤 減毒增效的深入研究以及現(xiàn)代先進(jìn)藥檢儀器的開發(fā)利用，雷公藤及其制劑的質(zhì)量 控制將會更加完善。參考文獻(xiàn)1 何昱，石森林,張茹萍，錢家健,范永升雷公藤多昔主要有效成分的含量研究. 藥物分析雜志.2013,33(2):197-200.2 衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)中藥成方制劑第十七冊,1998:275.3 國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)ws3-3350-