第十九章鈣通道阻滯藥PPT課件

1、第19章 鈣通道阻滯藥l掌握鈣通道阻滯藥的藥理作用與臨床應用；掌握常掌握鈣通道阻滯藥的藥理作用與臨床應用；掌握常用鈣通道阻滯藥的作用及用途特點；用鈣通道阻滯藥的作用及用途特點；l了解鈣通道的類型與鈣通道阻滯藥的分類；了解鈣通道的類型與鈣通道阻滯藥的分類；l了解鈉通道的類型及特征；了解鉀通道的類型。了解鈉通道的類型及特征；了解鉀通道的類型。l鈣通道阻滯藥鈣通道阻滯藥(Calcium channel blockers,又稱鈣拮抗藥calcium antagonists;)是指能選擇性地阻滯Ca2+經(jīng)細胞膜上電壓依賴性鈣通道進入細胞內、減少細胞內Ca2+濃度，從而影響細胞功能的藥物。 第19章 鈣通

2、道阻滯藥l鈣的生理功能鈣的生理功能：1、心肌自律性和傳導性 2、肌肉 3、骨的生成和代謝 4、遞質的釋放l鈣超負荷鈣超負荷： 1、心腦缺血再灌注損傷 2、組織細胞壞死 3、心律失常 4、高血壓鈣鈣 的的 描描 述述 1、選擇性鈣拮抗藥選擇性鈣拮抗藥: :類類 苯烷胺類苯烷胺類: :維拉帕米等維拉帕米等 類類 二氫吡啶類二氫吡啶類: :硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平等硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平等類類 地爾硫卓類地爾硫卓類: :地爾硫卓等地爾硫卓等一、鈣通道阻滯藥分類一、鈣通道阻滯藥分類2 2、非選擇性鈣拮抗藥、非選擇性鈣拮抗藥: :二苯哌嗪類：氟桂利嗪、桂利嗪等二苯哌嗪類：氟桂利嗪、桂利嗪等普尼

3、拉明類普尼拉明類: :普尼拉明等普尼拉明等其他類：哌克昔林等其他類：哌克昔林等 按應用的時間先后分為三代按應用的時間先后分為三代第一代第一代：維拉帕米、硝苯地平、地爾硫卓，維拉帕米、硝苯地平、地爾硫卓， 心肌電生理、降血壓、降低心肌耗氧量心肌電生理、降血壓、降低心肌耗氧量第二代第二代：非洛地平、尼莫地平、尼群地平，非洛地平、尼莫地平、尼群地平，擴血管擴血管第三代第三代：普尼地平、氨氯地平普尼地平、氨氯地平(aml)、芐普地、芐普地爾，擴血管，爾，擴血管， 半衰期長，作用持久半衰期長，作用持久一、鈣通道阻滯藥分類一、鈣通道阻滯藥分類二、藥理作用二、藥理作用（一）藥理作用（一）藥理作用1 1、心臟

4、心臟(1)(1)負性肌力作用：（興奮負性肌力作用：（興奮- -收縮脫偶聯(lián)）收縮脫偶聯(lián)）(2)(2)負性頻率作用負性頻率作用 竇房結自律性、竇房結自律性、 心率心率(3)(3)負性傳導作用負性傳導作用 房室傳導房室傳導 有效不應期有效不應期消除折返消除折返2 2、平滑肌、平滑肌 （1 1）血管平滑?。┭芷交?特點：特點：舒張舒張 A V ；對對痙攣痙攣的血管作用更明顯；的血管作用更明顯；擴張擴張冠脈冠脈血管明顯，改善心肌缺血區(qū)血供。血管明顯，改善心肌缺血區(qū)血供。擴張擴張腦血管腦血管明顯舒張明顯舒張腎血管腎血管二、藥理作用二、藥理作用l作用：作用：l心肌供血心肌供血 心絞痛心絞痛l腦血管：腦血

5、管：腦血流量腦血流量腦缺血、腦血栓腦缺血、腦血栓( (尼莫尼莫地平、氟桂嗪地平、氟桂嗪) )l外周血管外周血管: : 解痙解痙外周血管痙攣性疾?。ㄍ庵苎墀d攣性疾?。╪ifnif、nimnim）等。）等。二、藥理作用二、藥理作用 2 2、其他平滑肌、其他平滑肌 對支氣管、胃腸道、泌尿對支氣管、胃腸道、泌尿道和子宮平滑肌都有一定的抑制作用道和子宮平滑肌都有一定的抑制作用 尤尤以二氫吡啶類顯著。以二氫吡啶類顯著。二、藥理作用二、藥理作用（1）減少鈣內流，減輕Ca2+超載所致動脈壁損害。（2）抑制平滑肌增殖和動脈基質蛋白質合成，增加血管壁順應性。 ( (3 3）抑制脂質過氧化，保護內皮細胞。）抑制脂

6、質過氧化，保護內皮細胞。（4 4）NifNif增加細胞內增加細胞內cAMPcAMP含量，提高溶酶體酶及膽固含量，提高溶酶體酶及膽固醇酯的水解活性，有助于動脈壁脂蛋白的代謝，從而醇酯的水解活性，有助于動脈壁脂蛋白的代謝，從而降低細胞內膽固醇水平。降低細胞內膽固醇水平。二、藥理作用二、藥理作用4 4、對紅細胞和血小板結構與功能的影響、對紅細胞和血小板結構與功能的影響（1 1）對紅細胞影響：）對紅細胞影響： 鈣拮抗藥降低紅細胞的鈣含量，降低細胞鈣拮抗藥降低紅細胞的鈣含量，降低細胞膜脆性膜脆性。（2 2）抑制血小板聚集和活性產(chǎn)物）抑制血小板聚集和活性產(chǎn)物 的合成的合成二、藥理作用二、藥理作用（五）對腎

7、臟功能的影響（五）對腎臟功能的影響v舒張血管，舒張血管， 腎血流量腎血流量v排鈉利尿排鈉利尿 保護腎臟（尼卡地平、非洛地平）保護腎臟（尼卡地平、非洛地平）二、藥理作用二、藥理作用1 1、高血壓、高血壓l嚴重高血壓嚴重高血壓二氫吡啶類二氫吡啶類: :硝苯地平、氨氯地平、尼莫地硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平等平等l輕中度高血壓輕中度高血壓維拉帕米、地爾硫卓維拉帕米、地爾硫卓l高血壓兼有冠心病高血壓兼有冠心病硝苯地平硝苯地平l高血壓兼有腦血管疾病高血壓兼有腦血管疾病尼莫地平尼莫地平l高血壓兼有心律失常高血壓兼有心律失常維拉帕米維拉帕米三、臨床應用三、臨床應用2、心絞痛（1 1）變異性心絞痛）變異性心絞痛硝苯地平硝苯地平（2 2）穩(wěn)定性心絞痛）穩(wěn)定性心絞痛舒張冠脈、減慢心率、舒張冠脈、減慢心率、降低血壓和心收縮性，三者均可。降低血壓和心收縮性，三者均可。（3 3）不穩(wěn)定性心絞痛）不穩(wěn)定性心絞痛維拉帕米和地爾硫卓；維拉帕米和地爾硫卓；硝苯地平與硝苯地平與受體阻斷藥合用受體阻斷藥合用三、臨床應用三、臨床應用3 3、心律失常、心律失常 維拉帕米地爾硫卓硝苯地平（不用）維拉帕米地爾硫卓硝苯地平（不用）4 4、腦血管疾病、腦血管疾病尼莫尼莫5 5、其他：、其他： 外周痙攣性疾病、預防動脈粥樣硬化、支氣管哮喘。外周痙攣性疾病、預防動脈粥樣硬化、支氣管哮喘。 氟桂嗪氟桂嗪三、臨床應用三、臨床應