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文檔簡介

1、;.1利尿藥的分類和作用機(jī)制;.2目錄利尿藥的概念各類利尿藥的作用機(jī)制利尿藥的分類;.3利尿藥作用的生理學(xué)基礎(chǔ)腎臟:由腎單位組成腎單位生成的尿液:腎小球的過濾腎小管和集合管的重吸收腎小管的分泌;.4利尿藥的發(fā)展歷史 利尿藥降壓始于利尿藥降壓始于19841984年,但由于汞利尿劑的毒性和必須肌肉注射,無法推廣應(yīng)用。年,但由于汞利尿劑的毒性和必須肌肉注射,無法推廣應(yīng)用。19571957年氯塞嗪(年氯塞嗪(chlorothiazidechlorothiazide)問世,)問世,3030多年來以氫氯噻嗪(雙氫克尿塞,多年來以氫氯噻嗪(雙氫克尿塞,hydrochlorothiazidehydrochlo

2、rothiazide)為主的噻嗪類利尿劑一直是抗高血壓藥物的主力軍之一,不論)為主的噻嗪類利尿劑一直是抗高血壓藥物的主力軍之一,不論單用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)用,都有明確的療效。單用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)用,都有明確的療效。 幾十年來國際大規(guī)模臨床試驗(yàn)結(jié)果,進(jìn)一步確定了它在降壓治療中的地位。歐美幾十年來國際大規(guī)模臨床試驗(yàn)結(jié)果,進(jìn)一步確定了它在降壓治療中的地位。歐美幾個(gè)高血壓處理原則委員會都建議無并發(fā)癥的高血壓病人,以利尿劑為首選藥物,直幾個(gè)高血壓處理原則委員會都建議無并發(fā)癥的高血壓病人,以利尿劑為首選藥物,直到最近美國到最近美國JNC-V1JNC-V1次報(bào)告(次報(bào)告(19971997)仍主張無

3、合并癥的高血壓病人,以利尿劑及)仍主張無合并癥的高血壓病人,以利尿劑及受體阻受體阻斷劑為一線藥物。斷劑為一線藥物。 近年來,新型利尿劑吲達(dá)帕胺(壽比山,近年來,新型利尿劑吲達(dá)帕胺(壽比山,indapmideindapmide)的上市,使利尿劑在高血壓)的上市,使利尿劑在高血壓病的治療地位又有新的提高,它的特點(diǎn)是常用劑量僅表現(xiàn)為輕微的利尿作用,主要表病的治療地位又有新的提高,它的特點(diǎn)是常用劑量僅表現(xiàn)為輕微的利尿作用,主要表現(xiàn)為血管擴(kuò)張作用(該藥具有鈣拮抗作用),降壓有效率在現(xiàn)為血管擴(kuò)張作用(該藥具有鈣拮抗作用),降壓有效率在80%80%左右,且不具有傳統(tǒng)利左右,且不具有傳統(tǒng)利尿劑造成代謝異常的副

4、作用,目前已在臨床廣泛應(yīng)用。尿劑造成代謝異常的副作用,目前已在臨床廣泛應(yīng)用。;.5利尿藥的概念 利尿藥(diuretics),一類促進(jìn)腎臟排尿功能從而增加尿量的藥物。利尿作用可通過影響腎小球的過濾、腎小管的再吸收和分泌等功能而實(shí)現(xiàn),主要是影響腎小管的再吸收。利尿藥作用于腎臟,使腎小管在增加水排出的同時(shí)增加鈉的排出,達(dá)到增加尿量、消除水腫的目的。臨床上主要用于治療各種原因引起的水腫,也可以用于治療高血壓、腎結(jié)石等疾病。;.6利尿藥如何分類呢?;.7根據(jù)效能和作用部位可以分為:高效能利尿藥(髓袢利尿藥)中效能利尿藥低效能利尿藥排鉀利尿藥保鉀利尿藥碳酸酐酶抑制藥;.8(1)高效能利尿藥磺胺類苯氧基乙

5、酸類:呋塞米依他尼酸布美他尼(2)中效能利尿藥可細(xì)分為:噻嗪類:氫氯噻嗪、環(huán)戊噻嗪磺胺衍生物:氯噻酮吲達(dá)帕胺(壽比山)(3)低效能利尿藥保鉀類螺內(nèi)酯氨苯蝶啶碳酸酐酶抑制藥:乙酰唑胺;.9利尿藥物分類三高效速尿利尿酸中效“雙克”壽比山低效保鉀酶抑連氨苯喋啶螺內(nèi)酯乙酰唑胺抑“碳酐”口訣;.10各類利尿藥的作用機(jī)制是什么呢?;.11(1)高效能利尿藥(以呋塞米為例)抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。減少管腔液中NaCl的重吸收,降低腎臟的稀釋與濃縮功能。作用機(jī)制:;.12藥理作用: 利尿:起效快,作用強(qiáng)。 使尿中Na+、K+、Cl-、Mg+、Ca2+排出增多。 擴(kuò)張容量血管。臨床

6、應(yīng)用:心力衰竭急性肺水腫和腦水腫嚴(yán)重水腫急慢性腎功能衰竭高血鈣癥加速毒物排泄;.13不良反應(yīng):水及電解質(zhì)紊亂:最常見為低血鉀。耳毒性高尿酸血癥胃腸道反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)注意事項(xiàng):孕婦,肝硬化患者,痛風(fēng)患者慎用;.14(2)中效能利尿藥(以氫氯噻嗪為例)抑制遠(yuǎn)曲小管的Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng);減少管腔液中NaCl的重吸收;降低血漿滲透壓,改善煩渴,減少飲水量。作用機(jī)制:;.15藥理作用: 利尿:溫和、持久。 抗利尿作用:減少尿崩癥患者的尿量及口渴癥狀。 降壓作用:早期利尿降壓,長期擴(kuò)張外周血管。 血流動力學(xué)作用:血容量降低等。臨床應(yīng)用: 水腫:輕、中度 高血壓:臨床常用的基礎(chǔ)降壓藥 輕度或中度心功能不全 尿崩癥;.16不良反應(yīng):電解質(zhì)紊亂高尿酸血癥高血糖高血脂癥變態(tài)反應(yīng)粒細(xì)胞、血小板減少;.17(3)低效能利尿藥的作用機(jī)制 保鉀利尿藥主要作用與遠(yuǎn)曲小管和集合管,它們或者通過直接拮抗醛固酮受體,或者通過抑制管腔膜上的Na+通道發(fā)揮弱的利尿作用。 碳酸酐酶抑制藥主要作用于近曲小管,阻止近曲小

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