抗生素的分類實用教案

1、12/23/2021第一頁，共22頁。抗生素分子式第二頁，共22頁。第三頁，共22頁。三、抗生素類型三、抗生素類型(lixng)及機理及機理自1943年以來，青霉素應用于臨床，現(xiàn)抗生素的種類已達幾千種。在臨床上常用的亦有幾百種。其主要是從微生物的培養(yǎng)液中提取的或者用合成、半合成方法制造。通常情況下，我們將抗生素分為以下幾類： (一)-內酰胺類：青霉素類和頭孢菌素類的分子結構中含有-內酰胺環(huán)。近年來又有較大發(fā)展，如硫酶素類(thienamycins)、單內酰環(huán)類(monobactams)，-內酰酶抑制劑(-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素類(methoxypeniciuins

2、)等。 (二)氨基糖甙類：包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小諾霉素、阿斯霉素等。 (三)四環(huán)素類：包括四環(huán)素、土霉素、金霉素及強力霉素等。 (四)氯霉素類：包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大環(huán)內脂類：臨床常用的有紅霉素、白霉素、無味紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)作用于G+細菌的其它(qt)抗生素：如林可霉素、氯林可霉素、萬古霉素、桿菌肽等。 第四頁，共22頁。(七)作用(zuyng)于G菌的其它抗生素：如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。 (八)抗真菌抗生素：如灰黃霉素。 (九)抗腫瘤抗生素：如絲裂霉素、放線

3、菌素D、博萊霉素、阿霉素等。 (十)具有免疫抑制作用(zuyng)的抗生素：如環(huán)孢霉素。 就一般而言，抗生素是通過抑菌和殺菌來達到(d do)效果的：1.干擾細菌細胞壁合成 2.抑制(yzh)細菌蛋白質合成 3.抑制(yzh)細菌核酸合成4. 損傷細菌細胞膜 5. 增強吞噬細胞的功能抑菌殺菌細菌結構與抗生素作用示意圖第五頁，共22頁。但有些時候，為了便于區(qū)分和管理，我們通常將上述10類抗生素根據(jù)(gnj)它們的化學結構簡分為5類：第六頁，共22頁。1、-內酰胺類抗生素內酰胺類抗生素(-Lactam Antibiotics)事實上， -內酰胺類抗生素又可分為(fn wi)以下幾類：NSO1234

4、567CH3CH3COOHHHRCOHNNO1234567COOHHHRCOHNSRPenicillinsCarbapenemsNSO12345678CephalosporinsHHRCOHNCH2ANSO12345678OxacephemsHH3CORCOHNCH2ANO1234MonobactamR3R2R1COHN青霉素類 頭孢菌素(tu bo jn s)類 碳青霉烯類頭霉素類 單環(huán)-內酰胺類第七頁，共22頁。-內酰胺類抗生素的作用內酰胺類抗生素的作用(zuyng)機理機理OONNROOOONNOOS粘肽D-丙氨酸-D-丙氨酸的末端構像青霉素構像抗生素與細菌細胞壁構成分子的構象相似，競爭

5、性阻斷交聯(lián)合成進而阻礙細菌細胞壁的合成，導致細菌在低滲透壓環(huán)境(hunjng)下膨脹破裂死亡。 第八頁，共22頁。2、第九頁，共22頁。四環(huán)素類抗生素的作用機制四環(huán)素類抗生素的作用機制(jzh)(jzh)和耐藥機制和耐藥機制(jzh)(jzh)四環(huán)素類主要通過抑制核糖體蛋白質的合成抑制細菌生長。四環(huán)素類與四環(huán)素類主要通過抑制核糖體蛋白質的合成抑制細菌生長。四環(huán)素類與30S30S細菌核糖體細菌核糖體亞單位結合，破壞亞單位結合，破壞tRNAtRNA和和RNARNA之間的密碼子之間的密碼子- -反密碼子反應，因而阻止了氨酰反密碼子反應，因而阻止了氨酰-tRNA-tRNA與與核糖體受體核糖體受體A A

6、位點的結合，抑制細菌的生長，因此是廣譜的抗生素。位點的結合，抑制細菌的生長，因此是廣譜的抗生素。由于四環(huán)素的長期使用，已發(fā)現(xiàn)了耐四環(huán)素的細菌。細菌對四環(huán)素類耐藥性主要是由于由于四環(huán)素的長期使用，已發(fā)現(xiàn)了耐四環(huán)素的細菌。細菌對四環(huán)素類耐藥性主要是由于抗性造成的。原敏感均獲得抗性基因后就形成耐藥菌，這種抗性基因存在與質?；蚩剐栽斐傻摹Ｔ舾芯@得抗性基因后就形成耐藥菌，這種抗性基因存在與質粒或易位子中。易位子中。第十頁，共22頁。3、氨基(nj)糖苷類抗生素 (Aminoglycoside Antibiotics)氨基糖苷類抗生素是由鏈霉菌、小單孢菌和細菌所產(chǎn)生的具有氨基糖苷結氨基糖苷類抗生素是由

7、鏈霉菌、小單孢菌和細菌所產(chǎn)生的具有氨基糖苷結構構(jigu)的抗生素。的抗生素。分類：分類： 鏈霉素鏈霉素(Aminoglycoside Antibiotics) 卡那霉素及其衍生物卡那霉素及其衍生物(Kanamycin and its Derivatives) 慶大霉素慶大霉素C及其衍生物及其衍生物(Gentamicin and its Derivatives) 鏈霉素 卡那霉素 慶大霉素第十一頁，共22頁。氨基糖苷氨基糖苷(tnggn)類抗生素的抗菌類抗生素的抗菌機制機制 為抑制細菌蛋白質的生物合成而呈現(xiàn)殺菌作用。主要包括五個方面： 1. 與細菌核蛋白體30S亞基結合，使其不能形成30S始

8、動復合物； 2. 引起辨認三聯(lián)密碼錯誤： 3. 抑制70S始動復合物的形成，從而抑制了蛋白質合成的始動； 4. 抑制肽鏈延長，并使第1個tRNA自核蛋白體脫落，肽鏈中氨基酸順 序排錯，導致(dozh)錯誤蛋白質合成； 5. 抑制70S復合物解離，使核蛋白循環(huán)不能繼續(xù)進行。 第十二頁，共22頁。4、大環(huán)內酯類抗生素是由鏈霉菌大環(huán)內酯類抗生素是由鏈霉菌(mjn)產(chǎn)生的一類弱堿性抗生素。產(chǎn)生的一類弱堿性抗生素。分類：分類： 紅霉素及其衍生物紅霉素及其衍生物(Erythromycin and its Derivatives) 羅紅霉素羅紅霉素Roxithromycin 克拉霉素（克拉霉素（Clarit

9、hromycin） 氟紅霉素氟紅霉素(Flurithromycin) 阿齊霉素阿齊霉素Azithromycin 麥迪霉素及其衍生物麥迪霉素及其衍生物(Medemycins and its Derivatives) 螺旋霉素及衍生物螺旋霉素及衍生物(Spiramycins and its Derivatives)大環(huán)內酯類抗生素抗菌機制大環(huán)內酯類抗生素抗菌機制(jzh)第十三頁，共22頁。在這一類在這一類(y li)抗生素中主要抗生素中主要包含：包含：CH2OHO2NHHOHNHCOCHCl2CH2OHH3CO2SHHOHNHCOCHCl2氯霉素 甲砜霉素CH2OCOCH2CH2CO2HO2NH

10、HOHNHCOCHCl2CH2OCOC15H31O2NHHOHNHCOCHCl2琥珀(h p)氯霉素 棕櫚氯霉素第十四頁，共22頁。NOCH3H3CNHCRCH3OOHCSCH3OHHOR1H林可霉素 A R=OH R1= H 克林霉素 R=H R1=Cl第十五頁，共22頁。OH3CPOOHOHHH第十六頁，共22頁。17四、抗生素使用四、抗生素使用(shyng)現(xiàn)狀現(xiàn)狀及總結及總結自從弗萊明發(fā)現(xiàn)青霉素以來,人們不斷從微生物代謝產(chǎn)物中尋找有效的抗生素,并由此開發(fā)出了半合成抗生素,戰(zhàn)勝了細菌對人類的侵襲。特別是對于感染，包括病毒感染，細菌的感染，寄生蟲的感染，支原體、衣原體等微生物感染都需要使用

11、抗生素?？股氐膽秒m然給人們帶來了益處,但目前(mqin)它的濫用情況也愈演愈烈。我國是抗生素使用大國,據(jù)統(tǒng)計,在中國使用、銷售列在前15位的藥品中,就有10種是抗生素。在歐美的發(fā)達國家抗生素的使用量大致占到所有藥品的10左右。而我國最低的醫(yī)院是占到30，基層醫(yī)院可能高達50。 第十七頁，共22頁。湖北省某院2007年1-12月抗生素使用(shyng)品種及用量Ref: 好醫(yī)生(yshng)網(wǎng) 2010年08月17日11:49第十八頁，共22頁。也就是說，目前而言，抗生素在我國甚至全球(qunqi)范圍內的用量是十分驚人的。眾所周知，抗生素的使用會使得大量的致病菌種產(chǎn)生耐藥性，這也就是超級細

12、菌（Super Bug）出現(xiàn)的主要因素之一。時至如今，“抗生素耐藥已成一個全球(qunqi)問題，可能會使人類重回無抗生素可用的時代。”世界衛(wèi)生組織結核病防治組負責人施南博士指出，評價公共衛(wèi)生問題嚴重性大小主要是根據(jù)致人死亡數(shù)來衡量，但針對抗菌素耐藥方面，全球(qunqi)還沒有這樣的監(jiān)測網(wǎng)絡來統(tǒng)計數(shù)字。所幸的是：在當下大量的致病菌種已對各種抗生素都產(chǎn)生耐藥性的背景下，有專家提出了“殺菌+促菌”的新的治療理念。這樣，我們既能減少抗生素的使用、又能將患者的疾病治愈，在新的取代抗生素的藥物出現(xiàn)之前，這也是我們能采取的最有效的措施。 抗生素殺菌抗生素殺菌(sh jn)(sh jn)益生菌制劑益生菌制劑(zhj)(zhj)促菌促菌雙管齊下第十九頁，共22頁。THANK YOU第二十頁，共22頁。12/23/2021謝謝您的觀看(gunkn)！第