血脂康膠囊有效成分研究進展

1、血脂康膠囊有效成分研究進展紅曲古代稱丹曲，既是中藥乂是食品，是用紅曲霉屆真菌接種丁大米上經(jīng)發(fā)酵 制備而成的。紅曲作為傳統(tǒng)中藥，明代李時珍在?本草綱目?中評價道：消食活血, 健脾燥胃；甘、溫、無蠹；此乃人窺造化之巧者也！，現(xiàn)代研究證實，紅曲具有降血 脂、降血壓、降血糖、抗腫瘤、抗疲勞等多種成效。具有我國自主知識產(chǎn)權(quán)的現(xiàn) 代中藥血脂康膠囊，主要成分即為特制紅曲(降脂紅曲),是現(xiàn)代紅曲的優(yōu)秀代表。首次在中國進行的冠心病防治循證醫(yī)學研究中國冠心病二級預(yù)防研究(CCSPS),采用多中心、隨機、雙盲、撫慰劑對照方法，對 4870 例有明確心肌 梗死(MI)病史的中國冠心病患者進行平均 4 年、最長 7年的

2、臨床觀察，對口服血 脂康膠囊0.6g，bid與撫慰劑進行比擬。結(jié)果顯示，長期服用血脂康可降低冠心病 事件(MI、猝死)危險 45%，冠心病死亡危險下降 31%，冠心病患者再次發(fā)生 MI 的 危險降低 56%，總死亡危險下降 33%，同時具有綜合調(diào)脂作用。試驗期間未見嚴重 不良事件，兩組無顯著差異。值得關(guān)注的是，腫瘤死亡在血脂康組降低了 54.7% (P=0.0138)。對丁老年患者，糖尿病及高血壓患者，血脂康組獲益更多。此外研究 還發(fā)現(xiàn)，血脂康具有一系列調(diào)脂以外的作用，如保護血管內(nèi)皮、抑制平滑肌細胞增 殖及遷移、抗炎、增加斑塊穩(wěn)定性、降低小而密低密度脂蛋白膽固醇(smLDL-C)及氧化 LDL

3、-C(oxLDL-C)水平、使早期斑塊消退、改善脈壓、調(diào)整餐后血脂異常 等。血脂康的臨床療效及調(diào)脂外作用與血脂康膠囊的多種有效成分及相互問協(xié)同 作用密不可分。血脂康膠囊富含多種天然復合他汀血脂康膠囊中富含系歹0天然他汀類物質(zhì)， 包括monacolinK洛伐他汀 monacolinK羥基酸鈉(酸式、開環(huán)式)，monacolin K 內(nèi)酯脫水 物,monacolinL，monacolinJ 內(nèi)酯及脫水物等(圖 1)，大多數(shù)成分均有降脂活性。陳 蘭英等的研究結(jié)果顯示，血脂康抑制羥甲基戊二酸單酰輔酶 A(HMG-CoA)復原酶 的活性優(yōu)丁辛伐他汀和洛伐他汀。圖 1血脂康膠囊指紋圖譜血脂康膠囊中的異黃酮

4、成分血脂康膠囊中還含有異黃酮、笛醇類物質(zhì)、20 種氨基酸、不飽和脂肪酸及 多種微量元素。異黃酮成分主要包括染料木素、大豆苜元、黃豆黃素表 1 ,均屆丁大豆異黃酮，含量約為 0.045%。大豆異黃酮在人體內(nèi)作用廣泛，通過不同機制，特別是弱雌激素作用起到一定的預(yù)防癌癥的效果 ，同時還有降脂、抗血栓、調(diào)節(jié) 免疫功能、抗炎、抗氧化、抑制平滑肌增殖、舒張血管等作用。血脂康膠囊對腫 瘤的作用是否與其含異黃酮有關(guān)，尚待進一步研究探討。血脂康膠囊中的笛醇成分植物笛醇是一種類似丁環(huán)狀醇結(jié)構(gòu)的物質(zhì)，廣泛分布丁自然界，代表了植物 代謝的終產(chǎn)物。美國食品與藥物管理局FDA已批準參加植物笛醇或笛烷醇酯的 食品可使用 有

5、益健康的標簽。在降脂治療中，家族性高膽固醇血癥、不愿或不能耐受他汀類藥物的患者及 混合性高脂血癥患者常需聯(lián)合治療。植物笛烷醇酯可作為膽固醇或膽汁酸吸收障 礙的治療藥物與他汀類聯(lián)用，以進一步抑制膽固醇合成的代償性增加，有效降低 LDL-C。血脂康膠囊中的笛醇含量為 0.3%，其中包括麥角笛醇、豆笛醇及谷笛醇等。麥角笛醇化學名稱為 240-甲基膽固醇-5,7 烯-30-輕基，是一種重要的植物笛醇，可 以增強人體的免疫力。麥角笛醇經(jīng)紫外線照射發(fā)生一系列變化，轉(zhuǎn)化成維生素 D，可促進老年人鈣、磷的吸收。麥角笛醇本身是微生物細胞膜的重要組成局部，對細胞膜的完整性、膜結(jié)合酶的活性、膜的流動性、細胞活力及細

6、胞物質(zhì)的運輸?shù)?起重要作用。血脂康膠囊中含有的過氧化麥角笛醇還可抑制MCF-7 人乳腺癌及Walder256肉瘤細胞株的生長，對人肝癌 PLC/PRF5 和 KB 細胞也有抑制作用；此外還具有抗炎、抗補體、免疫抑制和促進血小板凝聚等活性。血脂康膠囊中的氨基酸成分血脂康膠囊中具有甘氨酸、脯氨酸、絲氨酸、天門冬氨酸、谷氨酸、精氨酸、組氨酸、?；撬?、丫氨基丁酸(GABA)等 20種氨基酸成分。其中甘氨酸含量 為7.04mg/g 蛋白質(zhì)，脯氨酸含量為 6.63 mg/g 蛋白質(zhì)，絲氨酸含量為 6.74mg/g 蛋 白質(zhì)，天門冬氨酸含量為 14.51 mg/g 蛋白質(zhì)，谷氨酸含量為 23.74mg/g

7、蛋白質(zhì)。局部氨基酸具有廣泛的生理保護作用，包括降脂、降糖、心肌保護、調(diào)節(jié)免疫功 能、降低血壓、抗炎、抗氧化、保護內(nèi)皮細胞、解蠹等作用。尤其是 GABA 不 但對腦缺血、缺氧有保護作用，同時具有降壓及抑制氣道對各種炎癥介質(zhì)反響等 作用;甘氨酸具有降低血膽固醇濃度、防治高血壓、防治血栓的作用；絲氨酸亦可降膽固醇和防治高血壓；蛋氨酸參與膽堿的合成，可去脂及防治動脈硬化；蘇氨酸 作為人體必須氨基酸具有調(diào)節(jié)氨基酸平衡、參與脂肪代謝的作用；天門冬氨酸對 心肌有保護作用，可治療心絞癰、MI、糖尿病等。血脂康膠囊中的不飽和脂肪酸成分血脂康膠囊中含大量的脂肪酸成分。采用氣相色譜與質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)對血脂 康膠囊中脂肪

8、酸類成分的甲酯化衍生物進行研究 ，共鑒定出 14 種脂肪酸類成分。通過 GC-MS 分析顯示，血脂康膠囊中脂肪酸包括棕桐酸、業(yè)油酸及油酸(圖 2)，含量豐富，每粒膠囊含 24 mg。不飽和脂肪酸對動脈硬化形成的幾個環(huán)節(jié)均有 影響,可使血活總膽固醇、LDL-C、甘油三酯水平均下降，同時可降低血小板聚集 率,增加抗氧化酶活性， 減少機體內(nèi)自由基脂質(zhì)超氧化物的作用， 從而在預(yù)防動脈 粥樣硬化，降低冠心病患者的危險性方面具有重要作用。業(yè)油酸是人體必需脂肪 酸，可降血脂，如果能局部取代膳食中的飽和脂肪酸，那么可產(chǎn)生降脂作用。棕桐酸是 一種與動脈硬化和肥胖有關(guān)的飽和性脂肪酸，它們的結(jié)合使 Kv1.1 鉀通

9、道更易被 翻開,并因此影響電脈沖沿神經(jīng)細胞傳遞和心肌細胞的收縮。圖 2脂肪酸甲酯化物 GC 色譜圖血脂康膠囊中的微量元素成分每粒血脂康膠囊中微量元素鎂的含量為 474 g 是血脂康膠囊所含微量元 素中的主要局部。鎂可維持心肌、神經(jīng)、肌肉的正常功能。相關(guān)臨床研究顯示，缺鎂可引起各種心律失常，如室性早搏、心動過速甚至心房顫抖。流行病學等調(diào) 查說明，鎂的攝入量與高血壓呈明顯的負相關(guān)，缺鎂可引起高血壓。對 AMI 及變異型心絞癰的患者補充鎂可降低二者的發(fā)生率?，F(xiàn)有研究已經(jīng)證明，鎂參與免疫球蛋白的合成、補體的激活，并調(diào)節(jié)吞噬細胞功能和 T淋巴細胞的成熟。鎂缺乏可 減少蛋白質(zhì)合成，降低機體免疫功能，增加人體腫瘤的發(fā)生率。此外,鎂可促進肝細 胞功能的恢復，改善胃腸功能，抑制骨質(zhì)疏松，改善胰島素敏感性并促進胰島素分 泌。硒作為人體正常生理活動所必需的一種微量元素，在地質(zhì)環(huán)境中的含量非 常稀少。硒可通過進食而被生物體吸收利用，并參與機體重要的生理、生化活動。 硒也是甲狀腺激素代謝、抗氧化防御系統(tǒng)和免疫系統(tǒng)等重要代謝途徑的根本成 分。既往的研究說明，硒對某些類型腫瘤具有保護作用，可減少因心血管疾病而造 成的死亡。血脂康膠囊中硒含量的平均值為 9.4 g/100g。小結(jié)大量根底與臨床研究說明包括 CCSPS，血脂康膠囊療效確切，平安性良好,其顯著減少冠心病事件的益處不能完全由其富含的他汀類成分及降