依木蘭硫唑嘌呤片說(shuō)明書

1、依木蘭（硫口坐喋吟片）說(shuō)明書 【依木蘭藥品名稱】 商品名：依木蘭 通用名：硫口坐喋吟（azathioprinum , AZP 【依木蘭藥物類別】 免疫抑制劑 【依木蘭性狀】 片劑為圓形，雙凸，黃色薄膜衣片。注射粉劑粉末為黃至琥珀色，無(wú)菌及冰凍干燥劑，含鈉 量約為4.5mg。 【依木蘭藥理作用】 本藥是6-硫基喋吟的咪哩衍生物，為具有免疫抑制作用的抗代謝劑?？僧a(chǎn)生烷基化作用阻 斷SH組群，抑制核酸的生物合成，防止細(xì)胞的增生，并可引起DNA的損害。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)， 本藥可使胸腺、脾內(nèi) DNA、RNA減少，影響 DNA、RNA,以及蛋白質(zhì)的合成，主要抑制 T- 淋巴細(xì)胞而影響免疫， 所以可抑制退發(fā)過敏

2、反應(yīng)， 器官移植的排斥反應(yīng)。 本藥的療效需于治 療數(shù)周或數(shù)月后才出現(xiàn)。在上消化道內(nèi)吸收較佳。血漿中的硫哩喋吟及 6-硫基喋吟水平與 本藥的療效及毒性無(wú)相互關(guān)系。 【依木蘭毒理研究】 本藥可致染色體異常， 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明可致不同程度的胎兒異常， 并具有明顯的致畸性， 不能 排除本藥對(duì)人體的致癌性。 【依木蘭適應(yīng)癥】 本藥與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用于器官移植病人的抗排斥反應(yīng)，例如腎移植、心臟移植及肝移植， 亦減少腎移植受者對(duì)皮質(zhì)激素的需求。 本藥也可單獨(dú)使用于嚴(yán)重的風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎， 系統(tǒng)性紅 斑狼瘡，皮肌炎/多發(fā)性肌炎，自體免疫性慢性活動(dòng)性肝炎， 尋常天皰瘡，結(jié)節(jié)性多動(dòng)脈炎， 自體免疫性溶血性貧血，慢性頑固自

3、發(fā)性血小板減少性紫瘢。 【依木蘭用法用量】 注射劑只有在無(wú)法口服時(shí)才由靜脈給藥，且當(dāng)口服療法可以耐受時(shí)即應(yīng)停用。 器官移植第1日給予5mg/kg體重，口服或靜注。維持劑量要根據(jù)臨床需要和血液系統(tǒng)的耐 受性而調(diào)整，通常為1-4mg/kg體重/日。維持治療應(yīng)無(wú)限期地進(jìn)行。因?yàn)槿绻委熤袛?，?有排斥的危險(xiǎn)。 其它疾病開始劑量為 1-3mg/kg體重/日。應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)和血液學(xué)指標(biāo)所示耐受程度而定。 治療效果明顯時(shí)，應(yīng)減少維持量至可保持此治療效果的最低水平。 如3個(gè)月內(nèi)病人情況無(wú)改 善，應(yīng)考慮停用。所需維持量從1mg/kg體重/日至3mg/kg體重/日不等，取決于臨床治療需 要和病人個(gè)體反應(yīng)，包括血

4、液學(xué)指標(biāo)所示的耐受程度。 兼有肝和/或腎功能不全者，劑量酌減。老年人用藥的副作用發(fā)生率較其他病人高，應(yīng)采用 推薦劑量范圍的低限值。 【依木蘭不良反應(yīng)】 過敏反應(yīng)：如全身不適、頭暈、惡心、嘔吐、腹瀉、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、肌痛、關(guān)節(jié)痛、肝功能異 常和低血壓。應(yīng)立即停藥和給予支持療法，可使大部分病例恢復(fù)。 造血功能：可能產(chǎn)生劑量相關(guān)性、可逆性骨髓抑制，常見白細(xì)胞減少癥，偶見貧血及血小板 減少性紫瘢。 感染：使用本藥和腎上腺皮質(zhì)激素的器官移植受者對(duì)病毒、真菌和細(xì)菌感染的易感性增加。 胃腸道反應(yīng)：偶有惡心，餐后服藥可緩解。罕見胰腺炎。肺部反應(yīng)：罕見可逆性肺炎。 【依木蘭禁忌癥】 對(duì)本藥及6-疏基喋吟過敏者禁用。

5、 【依木蘭注意事項(xiàng)】 在治療的首8周內(nèi)，至少每周檢查 1次全血象，包括血小板。如使用大劑量或病人有肝和 / 或腎功能不全時(shí)，血象檢查的次數(shù)應(yīng)該更多。 此后每月或最少每 3個(gè)月重復(fù)進(jìn)行全血象的檢 查。 對(duì)腎和/或肝功能不全者，應(yīng)使用推薦劑量的低限值及小心地監(jiān)察血液學(xué)及肝腎功能。若出 現(xiàn)肝或血液學(xué)毒性時(shí)，更應(yīng)再減劑量。用藥期間不要進(jìn)行活疫苗的免疫接種。 【依木蘭孕婦及哺乳期婦女用藥】 臨床上證明本藥對(duì)胎兒有不良影響， 只有對(duì)孕婦的益處大于對(duì)胎兒產(chǎn)生的危險(xiǎn)時(shí)， 才可考慮 使用。本藥可分泌入乳汁，故哺乳婦女慎用。 【依木蘭藥物相互作用】 當(dāng)別喋吟醇，氧喋吟醇和 /或硫喋吟醇與 6-硫基喋吟或硫哩喋吟聯(lián)

6、用時(shí)， 6-硫基哩喋吟和硫 哩喋吟的劑量應(yīng)減至原劑量的 ？。 本藥可增強(qiáng)去極化藥物， 如瑚珀酰膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用， 減弱非去極化藥物如筒箭毒堿 的神經(jīng)肌肉阻滯作用。 阻礙華法林的抗凝作用。 本藥可增強(qiáng)骨髓抑制劑作用，導(dǎo)致嚴(yán)重的血液學(xué)異常，還可加強(qiáng)西咪替叮及呵噪美辛的骨髓 抑制作用。 【依木蘭藥物過量】 癥狀無(wú)法解釋的感染、喉部潰瘍、紫瘢和出血，通常是用藥 9-14天達(dá)到最大的骨髓抑制而 引起。一次性用藥過量后，可出現(xiàn)惡心、 嘔吐及腹瀉，接著是輕微的白血球減少和肝功能異 常。 治療目前尚無(wú)特效解毒藥，進(jìn)行胃灌洗后，可予對(duì)癥支持治療及密切監(jiān)察血象。 【依木蘭用藥須知】 每瓶注射劑應(yīng)加入 5-1

7、5mL注射用水重組，（重組液pH值為10-12）并在使用前現(xiàn)配，未用完 的藥物要廢棄。重組溶液貯存于 15-25 C之間時(shí)可保存 5天。5mL重組溶液加入 20-200mL 下列任一輸注溶液稀釋（稀釋液pH值為8-9.5）: 0.18/0.45/0.9的氯化鈉注射液+4葡萄糖，該 稀釋液在室溫下（15-25 C）可保存24小時(shí)。如重組或稀釋液中可見混濁或結(jié)晶物沉淀， 該溶 液即應(yīng)廢棄。 靜脈注射時(shí)應(yīng)注意不要將本藥注射至血管周圍，因?yàn)榭煽蓪?dǎo)致組織損傷。 本藥片劑不應(yīng)被切開。 配制注射劑應(yīng)在無(wú)菌室或?qū)ＴO(shè)的房間中進(jìn)行， 操作人員應(yīng)戴防護(hù)用具（手套，面罩，護(hù)目鏡, 一次性工作服），如皮膚接觸到藥液，應(yīng)用肥皂和大量清水清洗，如果濺到眼中，應(yīng)用氯化 鈉溶液或大量清水清洗。 【依木蘭規(guī)格與價(jià)格】 50mg*100s 【依木蘭生產(chǎn)企業(yè)】 德國(guó) ExcellaGmbH 【康德