乳酸左氧氟沙星注射液說明書

1、乳酸左氧氟沙星注射液說明書請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用【藥品名稱】通用名稱: 乳酸左氧氟沙星注射液英文名稱: Levofloxacine Lactate Injection 漢語拼音:Rusuan Zuoyangfushaxing Zhusheye【成份】本品主要成份為乳酸左氧氟沙星，化學(xué)名稱：（）-（S）-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶并1，2，3，-de-1,4苯并惡嗪-6-羧酸乳酸鹽半水合物分子式：C18H20FN3O4·C3H6O3·12H2O 分子量：460.41 輔料為氯化鈉?！拘誀睢勘酒窞榈S綠色的澄明

2、液體。【適應(yīng)癥】 本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中、重度感染； 呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎 (扁桃體周膿腫)； 泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等； 生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)； 皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結(jié))炎、皮下膿腫、肛周膿腫等； 腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒； 敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染； 其它感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲

3、硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染 以及五官科感染等。【規(guī)格】100ml：0.2g(按C18H20FN3O4計算)【用法用量】 靜脈滴注，成人每日400mg，分2次靜滴。滴注時間應(yīng)大于60分鐘。另外，根據(jù)感染的種類及癥狀可適當(dāng)增減。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至600mg，分2次靜滴?！静涣挤磻?yīng)】 用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅素增加等。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、

4、味覺異常及注射后出現(xiàn)血管刺激癥狀等，一般多能耐受，療程結(jié)束后多可很快消失?！窘伞?對喹諾酮類藥物過敏者、癲癇患者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用?！咀⒁馐马棥?1、腎功能不全者應(yīng)減量或慎用。 2、有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者慎用。 3、本制劑僅供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘靜脈滴注速度，滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜滴。 4、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)（發(fā)生率<0.1%）。在接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或

5、跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運動，直至癥狀消失。 5、性病患者治療時，應(yīng)進行梅毒血清學(xué)檢查，以免耽誤對梅毒的治療。 6、使用前詳加檢查，如藥液渾濁、沉淀、瓶身細(xì)微破裂者，均不可使用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】 1. 因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。 2. 因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本藥，應(yīng)暫停哺乳。【兒童用藥】在動物實驗(幼犬、幼成犬、幼鼠)中發(fā)現(xiàn)本品對承重關(guān)節(jié)有異常損傷，故18歲以下的患者禁用?！纠夏暧盟帯?本品主要經(jīng)腎臟排泄(參見“藥代動力學(xué)”)，因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應(yīng)注意用藥

6、劑量，慎重給藥。【藥物相互作用】 1、本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。 2、本品與苯丙酸、聯(lián)苯丁酮酸類、非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥合用，有引發(fā)抽搐的可能，應(yīng)避免合用。 3、避免與茶堿同時使用。如需同時應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度以調(diào)整其劑量。 4、與華法令或其衍生物同時應(yīng)用時，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間或其它凝血試驗。 5、與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理?！舅幬镞^量】 喹諾酮類藥物過量時，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐

7、體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調(diào)、顱內(nèi)壓升高（頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AT-P增高、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。 急救措施及解毒藥(1)輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；(2)強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；(3)對癥療法：抽搐時應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液；(4)重癥：可考慮進行血液透析?！舅幚矶纠怼?藥理作用：左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用

8、機理是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶）的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達到抗菌作用。 本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細(xì)菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。 毒理作用：重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物

9、出現(xiàn)中性白細(xì)胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學(xué)可見肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口投藥4周，100mg/kg組動物出現(xiàn)流涎 、腹瀉、體重輕度減輕和尿中PH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現(xiàn)流涎、尿中PH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)。 對關(guān)節(jié)軟骨的影響：幼年和34周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變。并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。13月齡犬，經(jīng)口投藥7天，在4

10、0mg/kg劑量時出現(xiàn)極輕度的關(guān)節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。 生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時，未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。 光毒性：采用長波長紫外線（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)進行了光毒性研究。結(jié)果經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg時，

11、未見明顯異常變化。【藥代動力學(xué)】 國內(nèi)健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4計)，滴注時間為1小時，血藥峰濃度(Cmax)為3.40(2.84.0)g/ml，12小時后血藥濃度為0.55(0.30.7)g/ml，消除相半衰期(t1/2)約為5.2小時，清除率(CL)約為11.2L/h。尚缺乏靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g的人體藥代動力學(xué)資料。 國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學(xué)參數(shù)相似（見表）。左氧氟沙星300mg靜注(n=8)和口服(n=12)后藥代動力學(xué)參數(shù)的平均值給藥CmaxAUC (0-24)T (1/2)腎清除率

12、途徑 (g/ml) (g.h/ml) (h) (ml/min)靜注6.27 20.736.28145.55口服4.04 22.626.48162.80 AUC (0-48)_ 多劑量研究中(300mg每日兩次靜脈滴注，共6天)其血藥濃度于24-48小時達穩(wěn)態(tài)。首次及末次劑量后的血藥峰濃度g/ml,表明無明顯蓄積。 左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥后48小時內(nèi)，尿中原型藥排出量約占給藥量的87%；72小時內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。 腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應(yīng)進行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除?！举A藏】遮光，密閉，在