吡唑類農(nóng)藥品種的研究開(kāi)發(fā)進(jìn)展[1] - 圖文-

1、 維普資訊 年 月 郎玉成 ，等 ：吡唑類農(nóng)藥 品種 的研究開(kāi) 發(fā)進(jìn)展 目、蜱 螨 目和 線 蟲(chóng) ，用量 為 有效 成 分 也可 用于 公 共 衛(wèi) 生 。 ， 的年峰值銷售額 ，因此公司再次提升 了該殺菌劑的 銷售 目標(biāo)， 年吡唑醚菌 酯的銷售額將達(dá)到 億 歐元 。巴斯夫公司一再改寫(xiě) 吡唑醚菌酯的年峰值銷 刪 ， 售額 ，從 歐元提升到 億 億歐元 ，并進(jìn)一步追加 到 億歐元 ，其中大豆銹病 的爆發(fā)是助推其高速發(fā) 展的有力因素 。 由巴斯夫公司 生產(chǎn)的凱潤(rùn) （ 吡唑醚菌酯乳 油 （ ） 和百泰 （ ） 吡唑醚菌酯 代森聯(lián)水分散 殺菌劑 吡唑類化合物廣泛用作除草劑和殺蟲(chóng)殺螨劑 ， 用作殺菌劑的相

2、對(duì)較少 。 早在 年 ， 國(guó) 美 公司就開(kāi)發(fā)了綠葉寧和茂葉寧，它們是第一類被開(kāi) 發(fā)的含吡唑基殺菌劑¨ 。 在吡唑類殺菌劑 中 ，從商 品化 品種 的結(jié)構(gòu)來(lái) 看， 主要有 位芳基 吡唑類、 位酰胺基吡唑類 一 一 和吡唑并嘧啶類化合物 。 粒劑） 今年 已投放中國(guó)市場(chǎng) 。凱潤(rùn)乳油具有殺 菌譜 廣、適 用作物廣泛等特性 。在國(guó)外的使用經(jīng)驗(yàn) 表 明 ，該 產(chǎn)品在 多種作 物上體現(xiàn) 出廣譜殺菌特 性 ，還能改善作物 生理機(jī)能 ，增強(qiáng)作物 的抗逆性 ， 從而提高產(chǎn)量 ，改善 品質(zhì)。百泰可分散粒劑具 有阻止病菌侵入、防止病菌擴(kuò)展和 清除作物體 內(nèi)病 菌三重作用 ， 主要 用于防治瓜果、 蔬菜的霜

3、霉病等 。 此種 殺菌劑的可分散粒劑能在水中迅速溶解 ，并在 作物葉片表面形成 良好的保護(hù)藥層 ，耐雨水沖刷。 使 用百泰 能夠幫助提高作 物 的生理活性 ，延緩衰 老 ，提高瓜果、蔬菜的質(zhì)量與產(chǎn)量 。 位芳基吡唑 類殺菌劑 一 在吡唑類殺菌劑 中， 一芳基吡唑類化合物是 非常重要的結(jié)構(gòu)類型，吡唑環(huán) 位 的芳環(huán)通常被 一 鹵素取代 ，吡唑環(huán) 一位常是砜 、亞砜、氰基等吸 電子基 團(tuán)或氫 ， 一 位為氨基、烷基、烷氧基 或氫。 在這 類化 合物 中 ，最值 得 關(guān) 注 的是 巴斯 夫公 司 年上市的吡唑醚菌酯 （ ， 又名唑 菌胺 酯） ，在上 市后 的短短幾年里 ，其 銷售額直線 上升， 年借

4、 助亞洲大豆銹病的爆發(fā) ，銷售額 更是飆升至 億美元 。 巴斯夫公司因此將該品種 的 而茂葉寧 （ ）和綠 葉寧 （ ）也 同屬 一 位芳基 吡唑類殺菌劑 ，它們是 公司上世紀(jì) 年代開(kāi)發(fā) 的老品種 。 吡 唑醚 菌 醋 年峰值銷售 目標(biāo)改寫(xiě)為 億歐元 ， 并希望其進(jìn)入全 球頂尖農(nóng)藥產(chǎn)品銷售額 的前 位之列。 吡唑醚菌酯 一位酰胺基 吡唑類化合物 一 酰胺基 吡唑類化合物是 吡唑類殺菌劑 中的 并以雜環(huán)取代時(shí)活性 更高。其代表化合物 有：呋吡 菌胺 （ 吡噻菌胺 （ ） ）和 。 日本住友化 學(xué)公 司在 呋吡菌胺分子 中的氨基 結(jié)構(gòu)中含有 甲氧基 丙烯酸酯活性基團(tuán) ， 其作用機(jī)理 殺菌譜 。 等

5、同于甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑 ， 具有非常廣泛的 又一重要類型 ，其中的氨基 多為苯環(huán)或雜環(huán)取代 ， 吡唑醚菌酯對(duì)真菌 孢子萌 發(fā)和 葉 內(nèi)菌 絲體 的 生長(zhǎng)有很強(qiáng)的抑制作用，能防治谷物 、葡萄、蔬菜 和果樹(shù)的多種病害，如葡萄自粉病、霜霉病 ，小麥 自粉病、銹病 ，大麥葉銹病、 網(wǎng)斑病和銹病 ，香蕉 葉條斑病 ，番茄早晚疫病。此外 ，該品種也為小麥 葉枯病提供 了一個(gè)全新 的防治機(jī)遇 ，與氟環(huán)唑、戊 唑醇或葉菌唑復(fù)配可防治亞洲大豆銹病 。該化合物 上 引入了苯并呋喃基 團(tuán)，而三菱化學(xué)公司在吡噻菌 胺 的氨基上導(dǎo)入 了噻 吩結(jié)構(gòu) 。由于雜環(huán)的引入賦予 了這兩個(gè)化合物廣譜 且獨(dú)特 的生物活性 。 呋

6、吡菌胺抑制線粒體琥珀酸酯 的氧化作用 ， 從 而避免立枯絲核菌茵絲體分離 ，而對(duì)真菌線粒體還 原型煙酰胺腺嘌呤二核苷酸 （ ）的氧化作用 不僅毒性低 ，對(duì)非靶標(biāo)生物安全 ，而且對(duì)使用者和 環(huán)境安全友好 ，已被美 國(guó)環(huán)保局列為 “ 減風(fēng)險(xiǎn)候選 藥劑”。其作 用機(jī)理與 甲氧基丙烯酸酯類一樣 ， 通 過(guò)阻止細(xì)胞色素 間的電子傳遞而抑制線粒體 和 呼吸作用， 具有保護(hù)、治療、內(nèi)吸和耐雨水沖刷性。 年 ， 吡唑醚茵酯的銷售額突破 了 億歐元 無(wú)影響，是具有內(nèi)吸和傳導(dǎo)作 用的保護(hù)和治愈性殺 菌劑 ，對(duì)擔(dān)子菌綱的大多數(shù)病菌具有優(yōu)良的活性 ， 對(duì)絲核菌屬、伏革茵屬 引起 的植物病害如水稻紋枯 病、多種水稻菌核

7、病、自絹病 等有特效 。 年以 來(lái) ，日本住友通過(guò)大量的實(shí)驗(yàn)室和 田間試驗(yàn)證明了 維普資訊 現(xiàn) 代 農(nóng) 藥 第 卷 第 期 呋吡茵胺對(duì)水稻紋枯病的藥效 。 年在 日本登 記，商品名為 “ ”。其可濕性粉劑和粉劑葉 面使用，顆粒劑采用灌水施藥法，對(duì)水稻紋枯病具 有優(yōu)異防效，殘效期長(zhǎng) ，大 田防治水稻紋枯病的劑 量為有效成分 【 。 】 吡噻菌胺對(duì)許多真菌有活性 ，如蘋(píng)果輪紋落葉 結(jié) 語(yǔ) 吡唑類化合物以其高效、低毒和對(duì)環(huán)境友好 的 特性而成為農(nóng)藥界追捧的熱 門(mén)品種，而吡唑環(huán)上取 代位 點(diǎn)和取代基 的多樣 性變 化使市場(chǎng)化 的吡唑類 病、馬鈴薯早疫病、灰霉病、甜菜褐斑病、茵核腐 病、葡萄黑豆病、辣椒

8、炭疽病等 。三菱化學(xué)公司進(jìn) 行 的許多 田間試驗(yàn)證 明 ，在 有效 成 分 的劑量下 ，對(duì)蘋(píng)果黑星病和 自粉病 具有很高 活性 ； 在 劑量下 ， 對(duì)葡萄灰霉病具有好的 活性 ；在 劑量下 ，對(duì)黃瓜 自粉病具有好 的 活性。據(jù)報(bào)道 ，吡噻茵胺正在開(kāi)發(fā)用于果樹(shù)和蔬菜 作物 ，包括蘋(píng)果、梨、桃、柑桔 、番茄、黃瓜和葡 萄； 并將作草坪 的殺菌劑使用。 年首先在 日本 和其它亞洲國(guó)家登記 ，是一個(gè)極有前景的化合物。 化合物 日益豐富 ，并涌現(xiàn)出多個(gè)重量級(jí)產(chǎn)品，其中 氟 蟲(chóng)腈 和吡唑醚茵酯 更是榮登全 球十大頂級(jí)品種 之列 。從 目前商品化的品種來(lái)看 ，當(dāng)吡唑環(huán) 位 一 被芳基取代時(shí) ，它可能表現(xiàn) 出

9、殺蟲(chóng)殺螨活性 ，如氟 一 蟲(chóng)腈及其同系衍生物 ，也可能表現(xiàn) 出殺菌活性 ，如 吡唑醚茵酯等 ；當(dāng)吡唑環(huán)的 位被芳基取代時(shí)， 一 大多呈現(xiàn) 出除草活性 ，如吡草醚和異丙吡草酯等 ； 一 位芳酰基 吡唑類化合物 也呈現(xiàn) 出除草活性 ，如 芐草胺、吡草 酮和吡唑特等；而 位酰胺類化合 一 物則具有殺菌 活性 ，如呋吡茵胺和吡噻茵胺；當(dāng)吡 唑環(huán) 位被磺酰脲基取代 時(shí)，則表現(xiàn) 出超高效的 一 除草活性 。同時(shí) ，吡唑環(huán)分子 中還可以引入雜環(huán)和 稠雜 環(huán)結(jié)構(gòu)、磷酸酯和 甲氧丙烯酸酯等活性基 團(tuán)， 從而為吡唑類化合物 的發(fā)展提供更多、更廣闊的發(fā) 展空 間。 參考文獻(xiàn) 【】 （ ， 呋 吡菌 胺 吡噻 菌胺

10、吡唑并嘧啶類殺 菌劑 吡嘧磷為 吡唑 并嘧啶類化合物 ，分子 中由一 個(gè)吡唑環(huán)和一個(gè) 嘧啶環(huán)組成稠雜環(huán) ，并在 位 一 上 引入磷酸酯取代基 。這是 由赫司特公 司 （ 現(xiàn)拜 耳公司）開(kāi)發(fā) 的產(chǎn) 品 ，具有廣泛 的殺菌譜 。由于 ） 一 ， 】 ， 【 ， ： 】 ， （ ） ， ， 】 ： 一 】 ， （ ） ， ， 吡唑并嘧啶類化合物 中同時(shí)存 在吡唑和 嘧啶兩類 重要的活性單元 ，因而 這類 化合物往往具有很好 的生物 活性 ， 從而長(zhǎng)期 以來(lái)受到人們 的廣泛關(guān)注 。 ， ， ： 一 】 】 張國(guó)生 吡唑類、吡咯類殺蟲(chóng)劑的研發(fā)進(jìn)展 】 農(nóng)藥科學(xué)與管理， ，（ ） ： 大量含有吡唑并嘧 啶結(jié)構(gòu)單元 的化合物應(yīng)用于 醫(yī) 藥和農(nóng)藥等領(lǐng) 域。 吡嘧磷抑制黑色素 的生物合 成， 通過(guò)真菌分 生 孢子阻止附著器 的生長(zhǎng)。 本品為 內(nèi)吸殺菌劑 ， 具有 】 馮堅(jiān)近期 國(guó)外殺蟲(chóng)劑市場(chǎng)品種掠影 現(xiàn)代農(nóng)藥， ： 】 ， （） 】 馮堅(jiān) 我國(guó)新農(nóng)藥創(chuàng)制與產(chǎn)業(yè)化開(kāi)發(fā) 現(xiàn)代農(nóng)藥， ： 一 】 ， （） 】 柏亞羅具有不同作用機(jī)理的殺螨劑 現(xiàn)代農(nóng)藥， （） 】 ， ： 保護(hù)和治愈作 用。 通過(guò)葉和莖 吸收 ， 并在植株 內(nèi)向 頂傳導(dǎo) ?？煞乐喂任锷系脑萍y病、根腐病 ；仁果、 葫蘆、番茄、核果和葡萄上的 自粉病 。 根據(jù)作物的 不同，施