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1、常用頭孢類抗菌藥物間的比較頭孢類抗生素的應(yīng)用地位頭孢類抗生素的應(yīng)用地位1抗菌譜廣抗菌譜廣抗菌效果好抗菌效果好作用穩(wěn)定作用穩(wěn)定組織體液濃度高組織體液濃度高不良反應(yīng)程度輕不良反應(yīng)程度輕頭孢菌素廣泛應(yīng)用于臨床應(yīng)用程度加深應(yīng)用程度加深細(xì)菌耐藥率細(xì)菌耐藥率不良反應(yīng)增多不良反應(yīng)增多如何合理使用頭孢類抗生素?如何合理使用頭孢類抗生素?皮膚組織系統(tǒng)泌尿系統(tǒng)等部位感染術(shù)后圍手術(shù)期感染不良反應(yīng)不良反應(yīng)藥動(dòng)學(xué)特征藥動(dòng)學(xué)特征抗菌譜抗菌譜 常用頭孢類抗菌藥物常用頭孢類抗菌藥物頭孢菌素類抗生素是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的一類頭孢菌素類抗生素是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的一類抗生素,按其抗菌性能分四代抗生素,按其抗菌性能分四代33:

2、 G G+ + G G- - 酶酶 綠膿綠膿 厭氧菌厭氧菌 腎毒性腎毒性代:代:+ + + + 不穩(wěn)定不穩(wěn)定 無效無效 - +- +代:代:+ + + + 穩(wěn)定穩(wěn)定 無效無效 + + + +代:代:+ + + + 穩(wěn)定穩(wěn)定 有效有效 + + 代:代:+ + + + 穩(wěn)定穩(wěn)定 有效有效 + + SNR1R2OCOOHR1 抗菌活性抗菌活性 藥代特征藥代特征 R2抗菌活性抗菌活性 藥代特征藥代特征 對(duì)酶穩(wěn)定性對(duì)酶穩(wěn)定性-氨基,易被-內(nèi)酰胺酶水解:-亞胺甲氧基,對(duì)-內(nèi)酰胺酶的抗性增強(qiáng)C-7:側(cè)鏈上引入氨基噻二唑基,C-3:側(cè)鏈上帶正電荷的季氮,四代頭孢的抗革蘭陰性菌的活性要優(yōu)于前幾代4我院常用頭孢類

3、抗菌藥物我院常用頭孢類抗菌藥物第一代頭孢菌素3特點(diǎn):多為半廣譜抗生素,耐青霉素酶對(duì)G+菌(包括耐青霉素的金黃色葡萄球菌)相當(dāng)有效對(duì)G-菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較差 大腸埃希菌 奇異變形菌 流感菌 傷寒桿菌 痢疾桿菌應(yīng)用:耐青霉素金黃色葡萄球菌耐青霉素金黃色葡萄球菌 其他革蘭陽(yáng)性菌感染G-菌一定活性一定活性第二代頭孢菌素5特點(diǎn):抗-內(nèi)酰胺酶性能強(qiáng),抗菌譜廣。 對(duì)G+菌:二代=二代對(duì)G+菌:三代一代 糞鏈球菌 難辨梭狀芽胞桿菌 無效無效第三代頭孢菌素比較常見致病菌對(duì)第三代頭孢菌素的敏感性7大腸埃希菌對(duì)國(guó)內(nèi)常用三代頭孢菌素的藥敏率8肺炎克雷伯菌對(duì)國(guó)內(nèi)常用三代頭孢的藥敏率8常見腸桿菌科細(xì)菌對(duì)國(guó)內(nèi)常用

4、第三代頭孢菌素的耐藥情況8嗜血菌屬對(duì)國(guó)內(nèi)常用第三代頭孢菌素品種的耐藥情況9第四代頭孢菌素5特點(diǎn):對(duì)各種-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,對(duì)多數(shù)耐藥菌株的活性 普遍超過第三代頭孢菌素。它們對(duì)青霉素結(jié)合蛋白有高度親和力,可通過革蘭陰性菌外膜孔道迅速擴(kuò)散到細(xì)菌周圍并維持高濃度;對(duì)染色體介導(dǎo)的和部分質(zhì)粒介導(dǎo)的-內(nèi)酞胺酶穩(wěn)定。 G+菌 G-菌 厭氧菌 鏈球菌 肺炎鏈球菌 廣譜抗菌活性廣譜抗菌活性很強(qiáng)的活性很強(qiáng)的活性頭頭孢孢菌菌素素的的頭頭孢孢菌菌素素6.雙硫侖(雙硫侖(disulfiram,雙硫醒,戒酒硫)樣反應(yīng):雙硫醒,戒酒硫)樣反應(yīng):頭孢菌素類抗生素藥物不良反應(yīng)的臨床表現(xiàn)分析常見頭孢菌素類抗生素藥物的不良反應(yīng)發(fā)生

5、率分析關(guān)于頭孢菌素皮關(guān)于頭孢菌素皮為什么規(guī)定青霉素類用前必須做關(guān)于-內(nèi)酰胺類結(jié)論 抗菌藥物的用量及用法與其耐藥性呈正相關(guān),合理利用現(xiàn)有抗菌藥物尤為重要。醫(yī)務(wù)人員除了嚴(yán)格掌握抗菌藥物的適應(yīng)證外,可用窄譜則不用廣譜抗菌藥物,嚴(yán)格控制抗菌藥物的預(yù)防應(yīng)用、聯(lián)合應(yīng)用指征,制定個(gè)體化用藥方案等。還應(yīng)當(dāng)參考體外藥敏試驗(yàn)結(jié)果,有計(jì)劃地用藥,減少不良反應(yīng)的發(fā)生。參考文獻(xiàn):參考文獻(xiàn): 1 王鴻珊. 淺談?lì)^抱菌素類抗生素的臨床合理應(yīng)用J.中國(guó)醫(yī)藥指南,2013,11(25):571 2 于海軍. -內(nèi)酰胺類抗生素作用機(jī)制及頭孢菌素發(fā)展J. 石家莊職業(yè)技術(shù)學(xué)院學(xué)報(bào),2009,21(2):12-16 3 張幸幸,陳學(xué)璽

6、. 頭孢菌素類抗生素的最新研究進(jìn)展及發(fā)展趨勢(shì)J. 廣東化工,2013,40(16) :80-81. 4 孫樣,王宇馳,張春然,唐克慧*頭孢菌素類抗生素的發(fā)現(xiàn)與發(fā)展J. 國(guó)外醫(yī)藥抗生素分冊(cè),2014,35(4):154-15 5 薛雨,陳宇瑛.頭孢菌素類抗生素的最新研究進(jìn)展J. 中國(guó)抗生素雜志,2011, 36 (2):86-90. 6 曾國(guó)富,許惠溢,宣迎梅,邵永釗,黎碧云,謝根英,任玲瓏. 常用第一、二代頭孢菌素的體外抗菌活性研究J.海峽藥學(xué),2015,21(1):47-49 7桑福德抗微生物治療指南版北京:中國(guó)協(xié)和醫(yī)科大學(xué)出版社,: 8呂媛,李耘,崔蘭卿(代表衛(wèi)生部全國(guó)細(xì)菌耐藥監(jiān)測(cè)網(wǎng))年度衛(wèi)生部全國(guó)細(xì)菌耐藥監(jiān)測(cè)報(bào)告:腸桿菌科細(xì)菌耐藥監(jiān)測(cè)中華醫(yī)院感染學(xué)雜志,(): 9呂媛,馬序竹,崔蘭卿(代表衛(wèi)生部全國(guó)細(xì)菌耐藥監(jiān)

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