第30章組胺和組胺受體阻斷藥

1、第30章 組胺和抗組胺藥（ 抗變態(tài)反應(yīng)藥） 組胺組胺是體內(nèi)分布廣，作用強(qiáng)的自身活性是體內(nèi)分布廣，作用強(qiáng)的自身活性物質(zhì)之一。物質(zhì)之一。NNNH2H12345HistamineSir Henry Dale,discovered histamine# 組胺組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自身活性物質(zhì)，是最早發(fā)現(xiàn)的自身活性物質(zhì)，廣泛存在于人體各組織中，在體內(nèi)廣泛存在于人體各組織中，在體內(nèi)是以無活性的結(jié)合形式存在于是以無活性的結(jié)合形式存在于肥大肥大細(xì)胞細(xì)胞和和嗜堿性粒細(xì)胞嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中。的顆粒中。 當(dāng)機(jī)體受到理化因素刺激或發(fā)生變當(dāng)機(jī)體受到理化因素刺激或發(fā)生變態(tài)反應(yīng)時(shí)，這些細(xì)胞脫顆粒，導(dǎo)致態(tài)反應(yīng)時(shí)，這些細(xì)胞脫顆粒，

2、導(dǎo)致組胺的釋放，通過與效應(yīng)細(xì)胞的組組胺的釋放，通過與效應(yīng)細(xì)胞的組胺受體結(jié)合，興奮組胺受體而產(chǎn)生胺受體結(jié)合，興奮組胺受體而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)相應(yīng)的效應(yīng)#一、組胺一、組胺1 1、來源：、來源：組氨酸組氨酸 組胺組胺組氨酸脫羧酶組氨酸脫羧酶2 2、存在位置、形式：、存在位置、形式：肥大細(xì)胞肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞 無活性無活性3 3、釋放：、釋放：變態(tài)反應(yīng)、理化性刺激變態(tài)反應(yīng)、理化性刺激 肥大細(xì)肥大細(xì)胞脫顆粒胞脫顆粒 組胺釋放組胺釋放#7 組胺組胺主要存在于人體何種細(xì)主要存在于人體何種細(xì)胞中胞中A 嗜酸性細(xì)胞嗜酸性細(xì)胞B 巨噬細(xì)胞巨噬細(xì)胞C 中性粒細(xì)胞中性粒細(xì)胞D 肥大細(xì)胞肥大細(xì)胞E 粒細(xì)胞

3、粒細(xì)胞#二、組胺受體二、組胺受體 受體受體 存在位置存在位置H1受體：受體：支氣管、胃腸道、子宮平滑??；皮膚支氣管、胃腸道、子宮平滑??；皮膚 血管、心房肌、房室結(jié)血管、心房肌、房室結(jié)H2受體：受體：胃壁細(xì)胞、血管、心室肌、竇房結(jié)胃壁細(xì)胞、血管、心室肌、竇房結(jié)H3受體：受體：支氣管、胃腸道平滑肌支氣管、胃腸道平滑肌#三、組胺效應(yīng)三、組胺效應(yīng)（一）興奮（一）興奮H1受體受體1、支氣管平滑肌收縮、支氣管平滑肌收縮過敏過敏 組胺釋放組胺釋放 支氣管平滑肌支氣管平滑肌收縮收縮呼吸不暢呼吸不暢 過敏性哮喘過敏性哮喘# 2 2、胃腸道平滑肌收縮、胃腸道平滑肌收縮過敏過敏 組胺釋放組胺釋放 胃腸道平胃腸道平滑

4、肌收縮滑肌收縮 胃、腹痛胃、腹痛3、血管平滑肌松弛、血管擴(kuò)張、毛細(xì)血管通、血管平滑肌松弛、血管擴(kuò)張、毛細(xì)血管通透性增加透性增加 三聯(lián)反應(yīng)：三聯(lián)反應(yīng)：紅斑：紅斑：毛細(xì)血管逐漸擴(kuò)張毛細(xì)血管逐漸擴(kuò)張丘疹：丘疹：毛細(xì)血管通透性增加毛細(xì)血管通透性增加 血漿外滲血漿外滲紅暈：紅暈：周圍小動(dòng)脈、小靜脈擴(kuò)張周圍小動(dòng)脈、小靜脈擴(kuò)張#2 . Hl 受體受體興奮時(shí)興奮時(shí)其效應(yīng)不包括其效應(yīng)不包括A 支氣管舒張支氣管舒張B 支氣管收縮支氣管收縮C 腸道平滑肌收縮腸道平滑肌收縮D 血管擴(kuò)張血管擴(kuò)張 E 子宮收縮子宮收縮#根據(jù)藥物選擇性不同，抗組胺藥可分為根據(jù)藥物選擇性不同，抗組胺藥可分為 H1受體阻斷藥受體阻斷藥 H2受

5、體阻斷藥受體阻斷藥 H3受體阻斷藥受體阻斷藥 本節(jié)僅介紹本節(jié)僅介紹H1受體阻斷藥。受體阻斷藥。1、全身過敏性休克、全身過敏性休克（1）藥物過敏性休克：青霉噻唑酸/青霉稀酸（2）血清過敏性休克(血清過敏癥）：TAT2、呼吸道過敏反應(yīng)、呼吸道過敏反應(yīng)（1）支氣管哮喘（2）過敏性鼻炎3、消化道過敏反應(yīng)：、消化道過敏反應(yīng)： 過敏性胃腸炎4、皮膚過敏反應(yīng)、皮膚過敏反應(yīng) 蕁麻疹、特應(yīng)性皮炎（濕疹）、血管神經(jīng)性水腫#苯海拉明苯海拉明【作用及應(yīng)用作用及應(yīng)用】 1抗組胺作用抗組胺作用 本藥能阻斷本藥能阻斷H1受體，對(duì)抗組胺激動(dòng)受體，對(duì)抗組胺激動(dòng)H1受體受體引起的胃腸、支氣管、子宮平滑肌的收縮作用。引起的胃腸、支

6、氣管、子宮平滑肌的收縮作用。 效果較好效果較好：蕁麻疹、花粉癥、過敏性鼻炎和血管神經(jīng)性水蕁麻疹、花粉癥、過敏性鼻炎和血管神經(jīng)性水腫腫等。等。 有一定的療效有一定的療效：對(duì)藥疹、接觸性皮炎及昆蟲咬傷引起皮膚：對(duì)藥疹、接觸性皮炎及昆蟲咬傷引起皮膚瘙癢和水腫瘙癢和水腫 無效無效：過敏性哮喘、過敏性休克：過敏性哮喘、過敏性休克#2中樞抑制作用中樞抑制作用 表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、嗜睡等。表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、嗜睡等。 用于治療用于治療失眠失眠，尤其適用于變態(tài)反應(yīng)性疾病引起的煩躁、，尤其適用于變態(tài)反應(yīng)性疾病引起的煩躁、失眠。失眠。3抗暈止吐作用抗暈止吐作用 具有較強(qiáng)中樞抗乙酰膽堿作用有關(guān)。具有較強(qiáng)中樞抗乙酰膽堿作用有關(guān)。 對(duì)

7、對(duì)乘車、船乘車、船等引起的暈動(dòng)病、妊娠嘔吐和放射病嘔吐有效。等引起的暈動(dòng)病、妊娠嘔吐和放射病嘔吐有效。 應(yīng)于應(yīng)于乘坐車船乘坐車船30min前前服用。服用。苯海拉明苯海拉明#【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 1中樞癥狀中樞癥狀 嗜睡、頭暈、乏力、反應(yīng)遲鈍、嗜睡、頭暈、乏力、反應(yīng)遲鈍、注意力不集中、共濟(jì)失調(diào)等中樞抑制癥狀最為常見。注意力不集中、共濟(jì)失調(diào)等中樞抑制癥狀最為常見。 應(yīng)告戒病人在服藥期間不宜駕駛車船、操縱機(jī)器或從應(yīng)告戒病人在服藥期間不宜駕駛車船、操縱機(jī)器或從事高空作業(yè)。事高空作業(yè)。2消化系統(tǒng)反應(yīng)消化系統(tǒng)反應(yīng) 可見口干、畏食、惡心、嘔吐、可見口干、畏食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉等。應(yīng)

8、囑病人餐后服藥，可減輕胃腸道反便秘或腹瀉等。應(yīng)囑病人餐后服藥，可減輕胃腸道反應(yīng)。應(yīng)。3心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng) 胸悶、心悸、胸悶、心悸、 心動(dòng)過速、高血心動(dòng)過速、高血壓、低血壓壓、低血壓苯海拉明苯海拉明 1 苯海拉明苯海拉明對(duì)下列哪一疾病對(duì)下列哪一疾病無效無效A 蕁麻疹蕁麻疹 B 過敏性鼻炎過敏性鼻炎 C 血管神經(jīng)性水腫血管神經(jīng)性水腫 D 血清病所致高熱血清病所致高熱 E 接觸性皮炎接觸性皮炎3 苯海拉明不具有苯海拉明不具有的作用是的作用是A 鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)靜 B 催眠催眠 C 抗過敏抗過敏D 抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌 E 抗暈止吐抗暈止吐#表表5-1 常用常用H1受體阻斷藥作用特點(diǎn)比較受體阻斷藥作用特點(diǎn)

9、比較藥物藥物 抗組胺抗組胺 鎮(zhèn)靜催眠鎮(zhèn)靜催眠 抗暈動(dòng)止吐抗暈動(dòng)止吐 抗膽堿抗膽堿 作用持續(xù)時(shí)間（作用持續(xù)時(shí)間（h） 第一代第一代苯海拉明苯海拉明 + + + + 46異丙嗪異丙嗪 + + + + 612氯苯那敏氯苯那敏 + + - + 46 第二代第二代西替利嗪西替利嗪 + - - - 710左卡巴斯汀左卡巴斯汀 + - - - 12阿司咪唑阿司咪唑 + - - - 10（d）特非那定特非那定 + - - - 1224依巴斯汀依巴斯汀 + - - - 24注：注： + 強(qiáng)；強(qiáng)； + 中；中； + 弱；弱； - 無無#11 下列哪種藥物下列哪種藥物無止吐作用無止吐作用A 苯海拉明苯海拉明B 異丙

10、嗪異丙嗪C 氯丙嗪氯丙嗪 D 甲氧氯普胺甲氧氯普胺E 氯苯那敏氯苯那敏 8 抗膽堿作用抗膽堿作用最最強(qiáng)強(qiáng)的藥物是的藥物是A 異丙嗪異丙嗪 B 曲吡那敏曲吡那敏 C 氯苯那敏氯苯那敏 D 西替利嗪西替利嗪 E 依巴斯汀依巴斯汀9 中樞抑制作用中樞抑制作用最最強(qiáng)強(qiáng)的藥物是的藥物是A 苯海拉明苯海拉明 B 依巴斯汀依巴斯汀 C 曲吡那敏曲吡那敏D 氯苯那敏氯苯那敏 E 西替利嗪西替利嗪# 6 一位蕁麻疹患者是一位蕁麻疹患者是駕駛員駕駛員，急于，急于開車執(zhí)行任務(wù)，宜選用的藥物是開車執(zhí)行任務(wù)，宜選用的藥物是A 苯海拉明苯海拉明 B 異丙嗪異丙嗪C 氯苯那敏氯苯那敏D 苯巴比妥苯巴比妥E 阿司咪唑（第二代）阿司咪唑（第二代）# 12 下列哪種藥下列哪種藥不屬于不屬于H 1受體阻斷藥受體阻斷藥 A 苯海拉明苯海拉明 B 異丙嗪異丙嗪 C 氯丙嗪氯丙嗪 D 左卡巴斯汀左卡巴斯汀 E 氯苯那敏氯苯那敏#10 . Hl 受體阻斷藥受體阻斷藥最常見最常見的的不良反應(yīng)不良