第 二 章散劑和顆粒劑

1、第 二 章散劑和顆粒劑第 二 章散劑和顆粒劑歷年所占分?jǐn)?shù)：2-3分· 內(nèi)容大單元小單元細(xì)目要點(diǎn) 二 散 劑 和 顆 粒 劑（一）粉體學(xué)粉體的性質(zhì)與應(yīng)用（1）粉體粒子大小、粒度分布及測(cè)定方法（2）粉體的比表面積、孔隙率、密度、流動(dòng)性、吸濕性、潤(rùn)濕性（3）粉體學(xué)在藥劑學(xué)中的應(yīng)用（二）散劑 1.散劑的特點(diǎn)與分類（1）特點(diǎn)（2）分類2.散劑的制備（1）物料前處理（2）粉碎、篩分、混合的目的意義、方法3.散劑的質(zhì)量檢查與散劑的吸濕性及實(shí)例（1）質(zhì)量檢查項(xiàng)目及限度要求（2）散劑的吸濕性及防范措施（3）散劑的處方分析、制備工藝及操作要點(diǎn)（三）顆粒劑1.顆粒劑的特點(diǎn)與分類（1）特點(diǎn)（2）分類2.顆粒

2、劑的制備制備工藝3.顆粒劑質(zhì)量檢查質(zhì)量檢查項(xiàng)目及限度要求講義編號(hào)NODE70002000020100000001：針對(duì)本講義提問· 考點(diǎn)摘要第一節(jié)粉體學(xué)簡(jiǎn)介粉體學(xué)是研究固體粒子集合體（稱為粉體）的表面性質(zhì)、力學(xué)性質(zhì)、電學(xué)性質(zhì)等內(nèi)容的應(yīng)用科學(xué)。一、粉體的性質(zhì)粉體最基本的性質(zhì)：粒子的大小、粒度分布與形狀、粉體的比表面積、密度、孔隙率、流動(dòng)性、潤(rùn)濕性等。 1、粒子大小影響粉體：溶解性、可壓性、密度、流動(dòng)性等影響藥物：溶出、吸收等粒子大小的常用表示方法有： 定方向徑：即在顯微鏡下按同一方向測(cè)得的粒子徑等價(jià)徑：粉體粒子外接圓的直徑體積等價(jià)徑：即與粒子的體積相同球體的直徑，可用庫(kù)爾特計(jì)數(shù)器測(cè)得有

3、效徑：根據(jù)沉降公式（stocks）方程計(jì)算所得的直徑篩分徑講義編號(hào)NODE70002000020100000101：針對(duì)本講義提問2、粒徑分布 （分布不均會(huì)導(dǎo)致制劑的分劑量不準(zhǔn)、可壓性變化）常用頻率分布表示各個(gè)粒徑相對(duì)應(yīng)的粒子占全體粒子群中的百分比。粉體粒徑的測(cè)定方法：顯微鏡法：測(cè)定0.5100m 級(jí)粒徑電感應(yīng)法（如庫(kù)爾特計(jì)數(shù)法）：用于測(cè)定混懸劑、乳劑、脂質(zhì)體、粉末藥物等的粒徑分布。沉降法：適用于100m 以下的粒徑的測(cè)定篩分法：常用測(cè)定范圍在45m以上講義編號(hào)NODE70002000020100000102：針對(duì)本講義提問3、粉體的比表面積比表面積表征：粉體中粒子粗細(xì)、固體吸附能力的一種量度

4、。粒子的表面積不僅包括粒子的外表面積，還包括由裂縫和孔隙形成的內(nèi)部表面積。接測(cè)定粉體比表面積的常用方法：氣體吸附法和氣體透過法，后者只能測(cè)外比表面積4、粉體的孔隙率孔隙率是粉體中總空隙所占有的比率。總空隙包括粉體內(nèi)孔隙和粉體間空隙。講義編號(hào)NODE70002000020100000103：針對(duì)本講義提問5、粉體的密度講義編號(hào)NODE70002000020100000104：針對(duì)本講義提問6、粉體的流動(dòng)性（1）評(píng)價(jià)參數(shù)：休止角和流速應(yīng)用：流速大、休止角越小流動(dòng)性越好（2）休止角是粉體堆積層的自由斜面與水平面形成的最大夾角。休止角越小，流動(dòng)性越好。越小，表明粉體的流動(dòng)性越好，40°，流動(dòng)

5、性滿足生產(chǎn)的需要。40°，流動(dòng)性不好。45°，流動(dòng)性差。粉體吸濕后，；細(xì)粉率高，。（3）改善粉體流動(dòng)性的措施通過制粒，減少粒子間的接觸，降低粒子間的吸著力加入粗粉可改善粉體的流動(dòng)性改進(jìn)粒子的表面及形狀（球形的流動(dòng)性好于支狀或是針狀）適當(dāng)干燥可改善粉體的流動(dòng)性在粉體中加入助流劑可改善粉體的流動(dòng)性講義編號(hào)NODE70002000020100000105：針對(duì)本講義提問7、粉體的吸濕性吸濕性：粉體置于相對(duì)濕度較大的空氣中，吸附水分，出現(xiàn)流動(dòng)性降低或成團(tuán)塊的現(xiàn)象水溶性藥物粉末的吸濕水溶性藥物粉末在相對(duì)濕度較低的環(huán)境中吸濕量較小，但當(dāng)相對(duì)濕度提高到某一定值時(shí)，吸濕量急劇增加，此時(shí)的相

6、對(duì)濕度稱為臨界相對(duì)濕度（CRH）1-尿素 2-枸櫞酸 3-酒石酸 4-對(duì)氨基水楊酸鈉水溶性藥物均有固定的CRH，CRH 越小，越易吸濕，反之則不易吸濕混合水溶性藥物臨界相對(duì)濕度約等于各水溶性藥物臨界相對(duì)濕度的乘積CRHABCRHA×CRHB。講義編號(hào)NODE70002000020100000106：針對(duì)本講義提問水不溶性藥物的吸濕水不溶性藥物吸濕沒有臨界點(diǎn)，混合水不溶性藥物吸濕性具有加和性1-合成硅酸鋁 2-淀粉 3-硅酸鎂 4-天然硅酸鋁 5-氧化鎂 6-白陶土 7-滑石8、粉體的潤(rùn)濕性固體的潤(rùn)濕性由接觸角表示。 接觸角越小，潤(rùn)濕性越好講義編號(hào)NODE700020000201000

7、00107：針對(duì)本講義提問第二節(jié)散劑一、散劑的概念和分類概念：一種或多種藥物均勻混合而制成的粉末狀制劑 分類：1、組成藥味多少來分類，可分為單散劑與復(fù)散劑2、按劑量情況來分類，可分為分劑量散與不分劑量散3、按用途來分類，可分為溶液散、煮散、吹散、內(nèi)服散、外用散等 二、散劑的特點(diǎn) 1、比表面積大、易分散、起效快2、外用有保護(hù)和收斂等作用3、工藝簡(jiǎn)單，劑量易控，便于嬰幼兒服4、貯運(yùn)、攜帶比較方便 講義編號(hào)NODE70002000020100000201：針對(duì)本講義提問三、散劑的制備工藝流程：1、粉碎 （1）目的：減少粒徑、增加比表面積（2）方法：閉塞粉碎與自由粉碎：a閉塞粉碎：已達(dá)到粉碎要求的粉末

8、不能及時(shí)排出而繼續(xù)和粗粒一起重復(fù)粉碎的操作。b自由粉碎：已達(dá)到粉碎粒度要求的粉末能及時(shí)排出而不影響粗粒的繼續(xù)粉碎的操作開路粉碎與循環(huán)粉碎：a開路粉碎：連續(xù)把粉碎物料供給粉碎機(jī)的同時(shí)不斷地從粉碎機(jī)中把已粉碎的細(xì)物料取出的操作b循環(huán)粉碎:經(jīng)粉碎機(jī)粉碎的物料通過篩子或分級(jí)設(shè)備使粗顆粒重新返回到粉碎機(jī)反復(fù)粉碎的操作講義編號(hào)NODE70002000020100000202：針對(duì)本講義提問干法粉碎與濕法粉碎濕法粉碎:避免操作時(shí)粉塵飛揚(yáng)，減輕某些有毒藥物或刺激性藥物對(duì)人體的危害低溫粉碎： 固體石蠟粉碎過程中加入干冰混合粉碎： （3）粉碎設(shè)備球磨機(jī)：既可進(jìn)行干法粉碎也可進(jìn)行濕法粉碎；既可粉碎毒劇藥品、貴重藥品

9、、吸濕性或刺激性強(qiáng)的藥品，也可對(duì)易氧化藥品在充入惰性氣體條件下進(jìn)行粉碎，還可以在無菌條件下粉碎眼用、注射用藥物。講義編號(hào)NODE70002000020100000203：針對(duì)本講義提問沖擊式粉碎機(jī)具有“萬能粉碎機(jī)”之稱氣流式粉碎機(jī)高壓氣體噴射使藥物的顆粒之間及顆粒與器壁之間產(chǎn)生碰撞力，而具有“微粉機(jī)”之稱，有湯姆遜冷卻效應(yīng)，粉碎與篩分同時(shí)進(jìn)行，適于抗生素、酶、低熔點(diǎn)及不耐熱物料的粉碎膠體磨為濕法粉碎機(jī)，物料在定子和轉(zhuǎn)子之間的縫隙受剪切力的作用，用于混懸劑與乳劑等分散系的粉碎滾壓粉碎機(jī)常用于半固體分散系的粉碎，如軟膏劑、栓劑等基質(zhì)中物料的粉碎等講義編號(hào)NODE700020000201000002

10、04：針對(duì)本講義提問2、篩分篩分是將粒子群按粒子的大小、比重、帶電性以及磁性等粉體學(xué)性質(zhì)進(jìn)行分離的方法。 （1）篩的規(guī)格：藥典標(biāo)準(zhǔn)篩19號(hào)（內(nèi)孔徑由大到小）工業(yè)篩10200目（目表示每英寸長(zhǎng)度上的篩孔數(shù)目）中國(guó)藥典所用的藥篩與目號(hào)的關(guān)系：一號(hào)篩-10目二號(hào)篩-24目三號(hào)篩-50目四號(hào)篩一65目五號(hào)篩一80目六號(hào)篩-100目七號(hào)篩-120目八號(hào)篩-150目九號(hào)篩-200目A.50目 B.80目C.100目 D.120目E.200目1.中國(guó)藥典規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)五號(hào)篩相當(dāng)于工業(yè)篩  【答案】B2.中國(guó)藥典規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)九號(hào)篩相當(dāng)于工業(yè)篩  【答案】E3.中國(guó)藥典規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)六號(hào)

11、篩相當(dāng)于工業(yè)篩  【答案】C講義編號(hào)NODE70002000020100000205：針對(duì)本講義提問中國(guó)藥典規(guī)定固體粉末的等級(jí)背記技巧：粗中不超過，細(xì)粉不少于；先過一二四；再過五六八。A.最粗粉 B.粗粉 C.中粉 D.細(xì)粉 E.極細(xì)粉1.全部通過一號(hào)篩，但混有能通過三號(hào)篩不超過20%的粉末  【答案】A2.全部通過五號(hào)篩，并含能通過六號(hào)篩不少于95%的粉末  【答案】D3.全部通過八號(hào)篩，并含能通過九號(hào)篩不少于95%的粉末  【答案】E講義編號(hào)NODE70002000020100000206：針對(duì)本講義提問3、混

12、合組分的比例：組分比例相差過大時(shí)，應(yīng)采用等量遞加混合法組分的密度：若密度差異較大時(shí)，應(yīng)將密度小者先放入混合容器中，再放入密度大者形成低共熔混合物： 兩種或更多種藥物經(jīng)混合后有時(shí)出現(xiàn)潤(rùn)濕或液化的現(xiàn)象常見的可發(fā)生低共熔現(xiàn)象的藥物有水合氯醛、薩羅（水楊酸芐酯）、樟腦、冰片、麝香草酚等，它們以一定比例混合研磨時(shí)極易潤(rùn)濕、液化其程度與混合物的組成比和溫度密切相關(guān)講義編號(hào)NODE70002000020100000207：針對(duì)本講義提問例題關(guān)于含低共熔混合物散劑的陳述，正確的是： A低共熔現(xiàn)象是藥物混合后出現(xiàn)潤(rùn)濕或液化的現(xiàn)象B低共熔現(xiàn)象的發(fā)生與藥物的品種及比例量有關(guān)C低共熔藥物混合時(shí)全都迅速產(chǎn)生低共熔現(xiàn)象D

13、薄荷腦與樟腦混合時(shí)能產(chǎn)生低共熔現(xiàn)象E若低共熔物藥效增強(qiáng)則可直接用共熔法混合  【答案】ABDE組分的吸附性 先將量大且不易吸附的藥粉或輔料墊底，飽和乳缽組分的帶電性 可加入抗靜電劑克服含液體組分 用固體組分或吸收劑吸收該液體，至不顯濕潤(rùn)為止，常用吸收劑有磷酸鈣、白陶土、蔗糖和葡萄糖等講義編號(hào)NODE70002000020100000208：針對(duì)本講義提問4、分劑量 分劑量的方法：目測(cè)法、重量法、容量法5、質(zhì)量檢查粒度：局部用散劑，取供試品10g，置7號(hào)篩，按藥典單分散法操作，通過7號(hào)篩的粉末應(yīng)不低于95%干燥失重：干燥失重不得超過2.0外觀裝量差異6、散劑的吸濕性及防范措施

14、重點(diǎn)在于防潮，密閉貯藏、密閉包裝測(cè)定CRH 的意義:值越大，越不易吸濕；生產(chǎn)及貯藏環(huán)境的相對(duì)濕度控制在藥物的CRH 值以下；一般應(yīng)選擇CRH 值大的物料作輔料7、舉例冰硼散朱砂，水飛法可獲極細(xì)粉痱子粉麝香草酚、薄荷和樟腦研磨形成低共熔物先混合倍散劑量0.10.O1g可配成10倍散（即9份稀釋劑與1份藥物均勻混合的散劑），0.010.001g配成100倍散，0.001g以下應(yīng)配成1000倍散0.000591000倍散講義編號(hào)NODE70002000020100000209：針對(duì)本講義提問第三節(jié)顆粒劑1、顆粒劑的概念藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑 2、顆粒劑的分類 可溶性、混懸型、泡騰型、

15、腸溶型、緩釋型、控釋型 3、顆粒劑的特點(diǎn) 使用方便，可以直接吞服，也可沖水飲用，藥效較快4、顆粒劑的制備制軟材 制濕顆粒 濕顆粒干燥 整粒與分級(jí) 裝袋5、顆粒劑的質(zhì)量檢查 外觀 顆粒應(yīng)干燥、均勻、色澤一致，無吸潮、軟化、結(jié)塊、潮解等現(xiàn)象。 粒度 不能通過一號(hào)篩和能通過五號(hào)篩的總和不得超過15% 干燥失重：減失重量不得超過2%溶化性 可溶型顆粒劑10g，加熱水200ml，攪拌5分鐘，可溶性顆粒應(yīng)全部溶化，或輕微渾濁，但不得有異物泡騰型顆粒劑：取單劑量包裝3袋，放置200ml燒杯中，水溫1525，應(yīng)立即產(chǎn)生CO2氣體，并呈泡騰狀，5min內(nèi)全部溶解裝量差異講義編號(hào)NODE7000200002010

16、0000301：針對(duì)本講義提問最佳選擇題題1.下列哪一條不符合散劑制備方法的一般規(guī)律A.組分?jǐn)?shù)量差異大者，采用等量遞加混合法 B.組分堆密度差異大時(shí)，堆密度小者先放人混合器中，再放入堆密度大者C.含低共熔組分時(shí)，應(yīng)避免共熔D.組分有帶電性，可加入抗靜電劑克服E.含液體組分，可用處方中其他組分或吸收劑吸收  【答案】C講義編號(hào)NODE70002000020100000302：針對(duì)本講義提問2.比重不同的藥物在制備散劑時(shí)，采用何種混合方法最佳 A.等量遞加法B.多次過篩C.將輕者加在重者之上D.將重者加在輕者之上 E.攪拌  【答案】D講義編號(hào)NODE70002000020100000303：針對(duì)本講義提問3.顆粒劑質(zhì)量檢查不包括A.干燥失重B.粒度C.溶化性D.熱原檢查E.裝量差異  【答案】D講義編號(hào)NODE70002000020100000304：針對(duì)本講義提問4.對(duì)散劑特點(diǎn)的錯(cuò)誤表述是A.比表面積大、易分散、奏效快 B.便于小兒服用C.制備簡(jiǎn)單、劑量易控制D