中大藥劑學(xué)復(fù)習(xí)題目及答案

1、一（一）名詞解釋藥劑學(xué)：是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理使用等內(nèi)容的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。（PPT）藥物劑型：是為適應(yīng)診斷、治療或預(yù)防疾病的需要而制備的不同給藥形式。藥典：是一個(gè)國家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典，一般由國家藥典委員會(huì)組織編纂、出版，并由政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力。特性溶解度：是指藥物不含任何雜質(zhì)，在溶劑中不發(fā)生解離或締合，也不發(fā)生相互作用時(shí)所形成的飽和和溶液的濃度。平衡溶解度：藥物在溶劑中溶解達(dá)到平衡時(shí)的濃度。（課本P21）增溶劑：具有增溶能力的表面活性劑。助溶劑：指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥

2、物在溶劑（主要是水）中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。（課本P23）潛溶劑：在混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛却?，且出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象叫潛溶，這種溶劑叫潛溶劑?；鞈覄合抵鸽y溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。助懸劑：能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。絮凝劑：加入適當(dāng)?shù)碾娊赓|(zhì)，混懸微粒形成疏松聚集體的過程稱為絮凝，加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑。（課本P153）乳化劑：乳濁液的穩(wěn)定劑，是一類表面活性劑。拋射劑：是氣霧劑的噴射動(dòng)力來源，可兼做藥物的溶劑或稀釋劑。沉降容積比：是指沉降物的容積與沉降前混懸劑的容積

3、之比。臨界膠束濃度：表面活性劑分子在溶劑中締合形成膠束的最低濃度。臨界相對(duì)濕度：水溶性藥物在相對(duì)濕度較低的環(huán)境下,幾乎不吸濕,而當(dāng)相對(duì)濕度增大到一定值時(shí),吸濕量急劇增加,一般把這個(gè)吸濕量開始急劇增加的相對(duì)濕度。曇點(diǎn)：對(duì)于一些聚氧乙烯類非離子表面活性劑，當(dāng)溫度升高到一定程度時(shí)，聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂，致使其在水中的溶解度急劇下降并析出，溶液由清變濁或分層，這一現(xiàn)象稱為起曇，此溫度稱為曇點(diǎn)。Krafft點(diǎn)：對(duì)于離子型表面活性劑，溫度升高，表面活性劑的溶解度增加，當(dāng)溫度升高至某一溫度時(shí)，其溶解度急劇升高，該溫度成為Krafft點(diǎn)。（PPT）HLB值：表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油和水的綜合

4、親和力。（課本P39）F0值：在一定滅菌溫度（T）下，Z為10時(shí)所產(chǎn)生的滅菌效果與121，Z值為10所產(chǎn)生的滅菌效果相同時(shí)所相當(dāng)?shù)臅r(shí)間（min）。 Z值：降低一個(gè)lgD值所需升高的溫度，即滅菌時(shí)間減少到原來的1/10所需升高的溫度。（課本P186）酸值：表示油脂酸敗嚴(yán)重程度，酸值不僅影響藥物穩(wěn)定性，且有刺激作用。（課本P194）碘值：油脂中不飽和鍵的多寡，碘值過高，則含不飽和鍵多，油易氧化酸敗。皂化值：表示游離脂肪酸和結(jié)合成酯的脂肪酸總量。等滲溶液：指滲秀壓與血漿滲秀壓相等的溶液。等張溶液：指與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液。熱原：是微生物產(chǎn)后的一種內(nèi)毒素，存在于細(xì)菌的細(xì)胞膜和固體膜之間。是由磷脂、脂

5、多糖和蛋白質(zhì)所組成的復(fù)合體。崩解時(shí)限：是指固體制劑在規(guī)定的介質(zhì)中，以規(guī)定的方法進(jìn)行檢查全部崩解溶散或成碎粒并通過篩網(wǎng)所需時(shí)間的限度。溶出度：是指藥物從片劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度。置換價(jià)：是指藥物的重量與同體積栓劑基質(zhì)的重量之比。融變時(shí)限：油脂性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部融化或軟化變形或觸壓時(shí)無硬心，水溶性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在60分鐘內(nèi)全部溶解。休止角：是指粉體堆積層的自由斜面與水平面所形成的最大角。振實(shí)密度：在規(guī)定條件下容器中的粉末經(jīng)振實(shí)后所測得的單位容積的質(zhì)量。漏槽條件：是指藥物所處釋放介質(zhì)的濃度遠(yuǎn)小于其飽和濃度，生理學(xué)解釋為藥物在體內(nèi)被迅速吸收，制劑的體外包括釋放度等測定需要模

6、仿體內(nèi)生理?xiàng)l件的，滿足藥物溶解-吸收的過程，漏槽條件起到了修正作用，一般釋放介質(zhì)的體積為藥物飽和溶液所需介質(zhì)體積的37倍。一（二）名詞解釋1.固體分散體：是指藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的一種固態(tài)物質(zhì)，又稱固體分散物。課本P3472.包合物：系指一種分子被全部或部分包合于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)形成的特殊的復(fù)合物。課本P3563.聚合物膠束：系由兩親性嵌段共聚物在水中自組裝形成的一種熱力學(xué)穩(wěn)定的膠體溶液。課本P3644.固體脂質(zhì)納米粒：系指以生理相容的高熔點(diǎn)脂質(zhì)為骨架材料制成的納米球。課本P3975.脂質(zhì)體：系指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層薄膜中所制成的超微球形載體制劑。課本P4026.緩控

7、釋制劑：緩釋制劑系指用藥后能在機(jī)體內(nèi)緩慢釋放藥物，是藥物在較長時(shí)間內(nèi)維持有效血藥濃度的制劑，藥物的釋放多數(shù)情況下符合一級(jí)或higuchi動(dòng)力學(xué)過程。 控釋制劑系指藥物按預(yù)先設(shè)定好的程序緩慢地恒速或接近恒速釋放的制劑，一般符合零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程，其特點(diǎn)是釋藥速度僅受制劑本身設(shè)計(jì)的控制，而不受外界條件，如ph、酶、胃腸蠕動(dòng)等因素的影響。課本P4197.胃內(nèi)滯留片：是指一類能滯留于胃液中，延長藥物在消化道內(nèi)的釋放時(shí)間，改善藥物吸收，有利于提高藥物生物利用度的片劑。課本P4408.胃漂浮片:由藥物和一種或多種親水膠體及其他輔料制成，實(shí)際上是一種不崩解的親水性凝膠骨架片。課本P4409.生物粘附片：系采用具

8、有生物黏附作用的輔料，如卡波普、hpc以及殼聚糖等制成的片劑，這種片劑能黏附于胃腸黏膜，緩慢釋放藥物并由黏膜吸收以達(dá)到治療目的。課本P44110.滲透泵片：是由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組成的，以滲透壓作為釋藥能源的控釋片。11.水性包衣技術(shù):加入少量水溶性致孔劑的包衣液，在普通片劑上形成微孔包衣片，與胃腸液接觸時(shí)，膜上的致孔劑遇水溶解或脫落，使衣膜具有通透性，稱為。課本 (P431)12.口服定時(shí)釋藥系統(tǒng);就是根據(jù)人體的生物節(jié)律變化特點(diǎn)，按照生理和治療的需要而定時(shí)、定量釋藥的一種新型給藥系統(tǒng)。課本P43613.口服結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng)：系指用適當(dāng)方法，使藥物避免在胃、十二指腸、空

9、腸和回腸前端釋放，運(yùn)送到人體回盲部后釋放而發(fā)揮局部或全身治療作用的一種給藥系統(tǒng)。課本P44114.靶向給藥系統(tǒng)：是指借助載體、配體、抗體，將藥物通過局部給藥或全身血藥循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)特定部位的給藥系統(tǒng)。15.被動(dòng)靶向制劑：由于載體的粒徑、表面性質(zhì)等特殊性使藥物在體內(nèi)特定靶點(diǎn)或部位富集的制劑。16.EPR效應(yīng)：大分子物質(zhì)和脂質(zhì)在腫瘤組織透過性增強(qiáng)及滯留效應(yīng)。17.主動(dòng)靶向制劑：藥物載體能對(duì)靶組織產(chǎn)生分子特異性相互作用的制劑。18.透皮給藥系統(tǒng)：TTS是指藥物以一定的速率透過皮膚經(jīng)毛細(xì)血管吸收進(jìn)入體循環(huán)的一類制劑。19.透皮吸收促進(jìn)劑：是能增強(qiáng)藥物經(jīng)皮透過性的

10、一類物質(zhì)。 二（一）1. 衡量溶劑性質(zhì)的參數(shù)有哪些？答：（1）介電常數(shù)：指將相反電荷在溶液中分開的能力。介電常數(shù)越大，溶劑的極性越大。（溶劑的介電常數(shù)大小可預(yù)測某些物質(zhì)的溶解性能。） （2）溶解度參數(shù)：指同種分子間的內(nèi)聚力。溶解度參數(shù)越大，極性越大。兩種溶劑的值越接近，越能互溶。課本P182. 藥物的溶出速度方程N(yùn)oyes-Whitney方程的理解和應(yīng)用。答： 式中，dC/dt溶出速度；S固體的表面積；Cs溶質(zhì)在溶出介質(zhì)中的溶解度（固體表面飽和層濃度）；Ct時(shí)間溶液主體中溶質(zhì)的濃度；K溶出速度常數(shù)。而 D溶質(zhì)在邊界層中的擴(kuò)散系數(shù)；V溶出介質(zhì)的體積；h擴(kuò)散層的厚度。因此，當(dāng)CsC（即C低于0.1

11、Cs）時(shí)， （漏槽條件）課本P253. 影響藥物溶出速度的因素及增加溶出速度的方法 答：影響藥物溶出速度的因素：（1） 固體的粒徑和表面積（2） 溫度（3） 溶出介質(zhì)的性質(zhì)（4） 溶出介質(zhì)的體積（5） 擴(kuò)散系數(shù)（6） 擴(kuò)散層的厚度 增加溶出速度的方法：減小固體藥物的粒徑，增大其表面積（加入潤濕劑或固體藥物微粉化處理等），增加溫度，增加溶出介質(zhì)的體積，加快攪拌速度等。課本P254. 影響藥物溶解度因素和增加藥物溶解度的方法答：影響藥物溶解度的因素：（1） 溶劑與藥物分子結(jié)構(gòu)（2） 溶劑化作用與水合作用（3） 多晶型的影響（4） 粒子大小的影響（5） 溫度的影響（6） PH值與同離子效應(yīng)（7） 混

12、合溶劑的影響（8） 添加物的影響（助溶劑、增溶劑）增加藥物溶解度的方法：微粉化，改變溫度，加入助溶劑，加入增溶劑等。課件第二章5. 表面活性劑的結(jié)構(gòu)特征是什么？常用的表面活性劑有哪些？表面活性劑的增溶機(jī)理是什么？答：結(jié)構(gòu)特征：表面活性劑分子同時(shí)具有極性的親水基和非極性的親油基，且分別處于分子的兩端，造成分子的不對(duì)稱性。因此表面活性劑分子是一種既親水又親油的兩親性分子。常用的表面活性劑有以下幾種：（一） 離子表面活性劑： 高級(jí)脂肪酸鹽：三乙醇胺（1）陰離子表面活性劑 硫酸化物：十二烷基硫酸鈉 磺酸化物：十二烷基苯磺酸鈉（2）陽離子表面活性劑（3）兩性離子表面活性劑（二）非離子表面活性劑：（1）脂

13、肪酸甘油酯（2）多元醇型：脂肪酸山梨坦（司盤）、聚山梨酯（吐溫）（3）聚氧乙烯型（4）聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 增溶機(jī)理：當(dāng)表面活性劑達(dá)到或超過CMC后，形成的膠束能夠增加能溶于水的物質(zhì)的溶解度。課本P326. 常用的防腐劑有哪些？在何種條件其防腐作用最佳。 答：常用的防腐劑及其最佳防腐條件：（1） 對(duì)羥基苯甲酸酯類（尼泊金類）：酸性中作用強(qiáng)；（2） 苯甲酸及其鹽：在酸性溶液中抑菌效果較好，最適PH值是4；（3） 山梨酸及其鹽：在酸性溶液中（PH4）抑菌效果最好；（4） 苯扎溴銨（新潔爾滅）（5） 醋酸氯已定（醋酸洗必泰）（6） 乙醇課件液體制劑-17. 高分子溶液的制備方法。答：高分子溶解時(shí)首

14、先要經(jīng)過溶脹過程。溶脹過程由有限溶脹和無限溶脹兩個(gè)過程組成，無限溶脹常需攪拌或加熱等過程才能完成。制備明膠溶液時(shí)，先將明膠碎成小塊，放于水中浸泡3-4小時(shí)，使其吸水膨脹，這是有限溶脹過程，然后加熱并攪拌使其形成明膠溶液，這是無限溶脹過程。胃蛋白酶等高分子藥物，其有限溶脹和無限溶脹過程都很快，將其撒于水面，待自然溶脹后再攪拌即可形成溶液，如果將它們?nèi)雠c水面后立即攪拌則形成團(tuán)塊，給制備過程帶來困難。課本P1508. 混懸劑的物理穩(wěn)定性問題主要是什么？可以采取什么措施提高其穩(wěn)定性？ 答：1、混懸劑的物理穩(wěn)定性問題主要有以下幾點(diǎn)：（1） 混懸粒子的沉降速度；（2） 微粒的荷電與水化；（3） 絮凝與反絮

15、凝；（4） 結(jié)晶增長與轉(zhuǎn)型；（5） 分散相的濃度和溫度；（6） 流變性。2、減小微粒半徑，加入助懸劑、潤濕劑、絮凝劑和反絮凝劑等有助于提高混懸劑的穩(wěn)定性。課件液體制劑-2與課本P153）二(二) 9.混懸劑制備方法舉例。（1）機(jī)械分散法：復(fù)方硫磺洗劑（2）凝聚法：物理凝聚法，醋酸可的松滴眼液；化學(xué)凝聚法，胃腸透視用硫酸鋇。課本P155-P15610.決定乳劑類型的因素有哪些？決定乳化劑類型主要有乳化劑的性質(zhì)、乳化劑的HLB值其次有形成乳化膜的牢固性、相容積比、溫度、制備方法。課本P16111.簡述乳劑的穩(wěn)定性有哪些？分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并與破裂、酸敗。課本P161- P 16212.注射劑中去

16、除熱原的方法有哪些？高溫法、酸堿法、吸附法、蒸餾法、離子交換法、凝膠過慮法、反滲透法、超濾法、采用二次以上濕熱滅菌法，或適當(dāng)提高滅菌溫度和時(shí)間，處理含有熱源的葡萄糖或甘露醇注射液亦能得到熱源合格的產(chǎn)品。微波也可以破壞熱源。 課本P178- P 17913.檢測熱源的不同方法的優(yōu)缺點(diǎn)。鱟試劑法：優(yōu)點(diǎn)：簡單、迅速，適于生產(chǎn)監(jiān)控；適于某些不能用家兔法檢測的品種，如放射性制劑、腫瘤制劑等。缺點(diǎn)：對(duì)革蘭氏陰性菌以外的內(nèi)毒素不夠靈敏，會(huì)產(chǎn)生假陽性或假陰性。家兔法：優(yōu)點(diǎn)：對(duì)革革蘭氏陰性菌以外的內(nèi)毒素靈敏，家兔對(duì)熱源的反應(yīng)與人體相同。缺點(diǎn)：操作繁鎖，費(fèi)時(shí)，不適合用于一些具有細(xì)胞毒性而具有一定生物效應(yīng)的制劑如放

17、射性制劑，腫瘤制劑?！菊n件：注射液】14.常用的滅菌法有哪幾種，各適用于哪些物品？物理滅菌法（1） 干熱滅菌法：1）火焰滅菌法，適用：火焰不易損壞的物品，如藥刀、鑷子、鉑絲、玻棒、玻片等。2）干熱空氣滅菌法，適用：耐高溫的玻璃、金屬或陶瓷制品、不允許濕氣穿透的油脂類、耐高溫的藥物，如磺胺類藥物、白陶土、滑石粉。（2） 濕熱滅菌法：1）熱壓滅菌法，適用：耐熱藥物及其水溶液，玻璃、金屬、瓷器、橡膠塞、濾膜過濾器等。2）流通蒸汽滅菌和煮沸滅菌，適用：能耐受100而不能耐受更高溫度的藥物制劑的滅菌。3）低溫間隙滅菌法，適用：必須用熱法滅菌但又不耐較高溫度的物料或藥品。（3） 射線滅菌法：1）紫外線滅菌

18、法，適用：空氣滅菌，表面滅菌。2）輻射滅菌法，適用：熱敏藥品，較厚樣品。3）微波滅菌法，適用：液體和固體物料的滅菌?；瘜W(xué)滅菌法（1） 氣體滅菌法：適用于環(huán)境消毒和不耐熱的醫(yī)用器具、設(shè)備和設(shè)施等的消毒，亦用于粉末注射劑的消毒。（2） 藥液滅菌法：常作為其他滅菌法的輔助措施，適用于皮膚、無菌器具和設(shè)備的消毒。課件 滅菌法和無菌操作法15.簡述注射劑的質(zhì)量要求（1）無菌：不得含有任何活的微生物。（2）無熱源：特別是供靜脈及脊椎注射的制劑。（3）澄明度：不得有肉眼可見的渾濁或異物。（4）不溶性微粒：溶液型靜脈用注射液。（5）PH：要與血液（PH約7.4）相等或接近，一般4-9。（6）裝量與含量。（7）

19、穩(wěn)定性：要具有必要的物理和化學(xué)穩(wěn)定性。（8）安全性：不能引起對(duì)組織的刺激性或發(fā)生毒性反應(yīng)。（9）滲透壓：要與血漿等滲，大劑量靜脈注射劑需等張。（10）降壓物質(zhì)：有些注射液，如復(fù)方氨基酸注射液，其降壓物質(zhì)必須符合規(guī)定，確保安全。課件 注射劑-20121016.注射液滲透壓的計(jì)算方法。 1、冰點(diǎn)降低法：課件 注射劑-201210二（三）17.什么是注射用無菌粉末？按生產(chǎn)工藝不同，主要可分為哪兩大類？注射用無菌粉末主要適用于哪類藥物？注射用無菌粉末如何保證無菌的質(zhì)量要求？1、注射用無菌粉末又稱粉針，臨用前用滅菌注射用水，生理鹽水等溶解后注射，適用于在水中不穩(wěn)定的藥物，特別是對(duì)溫?zé)崦舾械目股丶吧镏?/p>

20、品。2、注射用戶無菌粉末依據(jù)生產(chǎn)工藝不同，可分為注射用無菌粉末直接分裝制品和注射用凍干無菌粉末制品。常見于抗生素藥品，如青霉素；后者是將灌裝了藥液的安瓿進(jìn)行冷凍干燥后封口而得，常見于是生物制品，如輔酶類。3、注射用無菌粉末是通過無菌操作制備的，一般都在百級(jí)凈化條件下分裝。以保證無菌的質(zhì)量要求。課本P210211+18.濕法制粒壓片的主要工藝流程是什么？課本P25919.影響片劑壓縮成形性的因素有哪些？1、物料的壓縮特性；2、藥物的熔點(diǎn)及結(jié)晶形態(tài)；3、黏合劑和潤滑劑；4、水分；5、壓力。課本P26320.簡述片劑崩解劑的作用機(jī)理。片劑的崩解過程經(jīng)歷潤濕、虹吸、破碎。崩解劑的作用機(jī)制有如下幾種：1

21、、毛細(xì)管作用 崩解劑在片劑中形成易于潤濕的毛細(xì)管通道，當(dāng)把片劑置于水中時(shí)，水通迅速地隨毛細(xì)管進(jìn)入片劑內(nèi)部，使整個(gè)片劑潤濕而瓦解。2、膨脹作用 自身具有很強(qiáng)的吸水膨脹性，從而瓦解片劑的結(jié)合力。膨脹率是表示崩解劑的體積計(jì)膨脹能力，膨脹率越大，崩解效果越顯著。膨脹率=（膨脹后體積-膨脹前體積）/膨脹前體積x 100%3. 潤濕熱 物料在水中產(chǎn)生溶解熱時(shí)，使片劑內(nèi)部殘存的空氣膨脹，促使片劑崩解。4. 產(chǎn)氣作用 由于化學(xué)反應(yīng)產(chǎn)生氣體的崩解劑。課本P25621.片劑進(jìn)行包衣的目的是什么？按衣層的作用主要可分為哪幾類？（1）將片劑包衣的目的有以下幾方面：1.避光、防潮，以提高藥物的穩(wěn)定性；2. 遮蓋藥物的不

22、良?xì)馕?，提高患者的事順?yīng)性能 3. 隔離配伍禁忌成分；4. 采用不同顏色包衣，增加不同藥物片劑的識(shí)別能力，增加用藥的安全性；5. 包衣片表面光潔，提高流動(dòng)性；6. 提高美觀度；7. 改變藥物釋放的位置及速度，如胃溶、腸溶、緩控釋等。（2）高分子包衣材料 按衣層的作用分為普通型、緩釋型和腸溶型三大類。課本P268 P27022.軟膏劑的處方分析。？建議這個(gè)自己總結(jié)，不要千篇一律。23.栓劑置換價(jià)的測定和計(jì)算。置換價(jià) 系指藥物的重量與同體積栓劑基持的重量之比。 置換價(jià)的計(jì)算公式，設(shè)純基質(zhì)栓的平均重量為G，含藥栓的平均栓重為M，含藥栓每個(gè)栓的平均含藥量為W, 那么M-W即為含藥栓中基質(zhì)的重量，而G-

23、(M-W)即為純基質(zhì)與含藥栓劑中基質(zhì)量之差，亦即為與藥物同體積的基質(zhì)的重量。DV=W/【G-(M-W)】藥物的置換價(jià)可以從文獻(xiàn)中查到或經(jīng)實(shí)驗(yàn)測定。課本P30230324.簡述氣霧劑、噴霧劑、粉霧劑的主要區(qū)別。不同劑型的霧化機(jī)制不同，氣霧劑是借助拋射劑產(chǎn)生的壓力將藥物從容器中噴出；而噴霧劑是借助手機(jī)會(huì)動(dòng)機(jī)械泵將藥物噴出；粉霧劑則主要由患者主動(dòng)吸入。課本P307 二（四）1.藥物制劑設(shè)計(jì)的基本原則是什么？ 1.安全性：藥物制劑的設(shè)計(jì)應(yīng)能提高藥物治療的安全性，降低刺激性或毒副作用。2.有效性：藥物的有效性與給藥途徑，劑型，劑量有關(guān)，藥物制劑的設(shè)計(jì)應(yīng)能提高藥物治療的有效性，至少不能減弱藥物的

24、治療作用。3.可控性：藥品的質(zhì)量是決定藥物的有效性與安全性的重要保證，醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)收集整理因此制劑必須作到質(zhì)量可控。4.穩(wěn)定性：制劑的穩(wěn)定性也是藥物的有效性與安全性的重要保證，藥物制劑的設(shè)計(jì)應(yīng)使藥物有足夠的穩(wěn)定性。5.順應(yīng)性：藥物制劑的設(shè)計(jì)應(yīng)提高病人與醫(yī)護(hù)人員對(duì)藥物的接受程度即順應(yīng)性，從而有利于疾病的治療。課本P128第8章2.固體分散體有哪幾種類型？其中藥物以何種狀態(tài)存在？哪種類型固體分散的藥物溶出速率最高？1.簡單低共熔物： 兩種物質(zhì)在共熔的液態(tài)時(shí)可完全互溶、固態(tài)時(shí)幾乎不能互溶。2.固體溶液：藥物以分子形式存在，其溶出速率由載體的溶出速率決定，通過選擇合適的載體，即可將藥物的溶出速率顯著提

25、高。3.共沉淀物：是藥物以分子形式不規(guī)則地分散在無定形載體材料中形成的一種固體分散體類型。共沉淀物是應(yīng)用最多的固體分散體類型，可以成倍的增加藥物的溶出速率。課本350 第16章3.固體分散體可以提高難溶性藥物溶出的原理是什么？（1）藥物的高度分散性1.分子分散 2.無定形和微晶態(tài)分散 （2）載體的作用1.提高藥物的溶解度 2抑晶作用 3保證藥物高度分散性 4 潤濕性課本P349第 16章4.將藥物制備成微囊有哪些優(yōu)點(diǎn)？（1）、掩蓋了經(jīng)口藥物的不良?xì)馕都翱谖叮ɡ玺~肝油、磺胺類及某些中草藥等藥物）。（2）、提高藥物的穩(wěn)定性。如易氧化、易發(fā)揮、易受環(huán)境影響的藥物通過微膠囊化可以使藥物穩(wěn)定。（3）、

26、防止藥物在胃內(nèi)失活或減少對(duì)胃的刺激性。例如尿激酶、紅霉素、胰島素等易在胃內(nèi)失活，消炎鎮(zhèn)痛藥刺激胃、易引起胃潰瘍，微膠囊化后可以克服這些缺點(diǎn)。（4）、使液態(tài)藥物固體化便于貯存、運(yùn)輸和使用。（5）、減少復(fù)方藥物的相互作用和配伍變化。例如可以將難以配伍的阿司匹林與撲爾敏分別包埋。（6）、將活細(xì)胞生物活性物質(zhì)包裹。（7）、可制備緩釋或控釋制劑，提高療效。如：以殼聚糖及乙基纖維素為壁材制成的維生素D2微膠囊，不僅在腸液中具有顯著的緩釋效果。而且大大降低了維生素D2在胃中的釋放，達(dá)到腸溶的目的。（8）、使藥物濃集于靶區(qū)，提高療效，降低毒副作用。例如，將癌癥治療藥物包如溫度感應(yīng)型微膠囊載體系統(tǒng)中（該微膠囊載

27、體系統(tǒng)內(nèi)的藥物在正常人體溫度就會(huì)保持穩(wěn)定，而當(dāng)載體外側(cè)溫度加熱到40度時(shí)，載體內(nèi)的藥物則開始對(duì)外釋放），然后注射到人體或動(dòng)物體內(nèi)，在需要治療的腫瘤部位用超聲波等方法進(jìn)行局部加熱，即可使藥物僅在需要治療部位釋放，而對(duì)其他正常組織部位不產(chǎn)生任何的副作用，達(dá)到靶向治療的目的。課本P378 第18章+百度5.將藥物制備成包合物有哪些優(yōu)點(diǎn)？ 1. 溶解度增大（如難溶性前列腺素E2，經(jīng)包衣后溶解度提高，可制成注射用粉針）2.穩(wěn)定性提高（鹽酸雷尼替丁經(jīng)包衣后穩(wěn)定性得到改善）3.液體藥物可粉末化，可防止揮發(fā)性成分揮發(fā)（陳皮揮發(fā)油的包合物可粉末化、可防止揮發(fā)），4.掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜?.調(diào)節(jié)釋放速度（硝酸

28、異山梨脂的甲基-環(huán)糊精包合物，在體內(nèi)有明顯的緩釋性）6.提高藥物的生物利用度（諾氟沙星的-環(huán)糊精包衣物起效快、相對(duì)生物利用度提高）7.降低藥物的刺激性與毒副作用（維A酸-環(huán)糊精包合物，穩(wěn)定性提高、副作用明顯下降）課本p356第 17章6.脂質(zhì)體的組成和結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是什么？1.脂質(zhì)體以磷脂為膜材，并加入膽固醇等附加劑組成的。其雙分子層結(jié)構(gòu)為：極性基團(tuán)向外側(cè)的水相、非極性烴基彼此面對(duì)面形成板層狀或球狀雙分子層。脂質(zhì)體具有包封脂溶性或水溶性藥物的特性，藥物被包封后其主要特點(diǎn)有： （1）靶向性和淋巴定向性； （2）緩釋性； （3）細(xì)胞親和性和組織相容性； （4）降低藥物的毒性； （5）提高藥物的穩(wěn)定性課本

29、p 402 第18章 +百度7.什么是長循環(huán)脂質(zhì)體？用什么方法可以實(shí)現(xiàn)長循環(huán)？其原理是什么？長循環(huán)脂質(zhì)體：也稱為隱形脂質(zhì)體，脂質(zhì)體被神經(jīng)節(jié)苷脂（GM1）、磷脂酰肌醇、聚二醇等在脂質(zhì)體表面高度修飾，交錯(cuò)重疊覆蓋在脂質(zhì)體表面，形成致密的構(gòu)象云，也稱空間穩(wěn)定隱形脂質(zhì)體。這種立體保護(hù)作用取決于聚合物的柔性、位阻、親水性等，組織脂質(zhì)體不被血液中的調(diào)解素識(shí)別，降低網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的快速吞噬或攝取作用，從而使脂質(zhì)體清楚速率減慢，在血液中駐留時(shí)間延長，是藥物作用時(shí)間延長。課本P4058.藥物的吸收特性對(duì)緩釋制劑的設(shè)計(jì)有何影響？藥物的吸收特性對(duì)緩、控釋制劑設(shè)計(jì)影響很大。制備緩控釋制劑的目的是對(duì)制劑的釋藥進(jìn)行控制，以

30、控制藥物的吸收。因此，釋藥速度必須比吸收速度慢。本身吸收速度常數(shù)小的藥物，不宜制成緩、控釋制劑。如果藥物是通過主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收，或吸收局限于小腸的某一特定部位，則不利于制成緩控釋制劑。課本 p 420二（五）9骨架型緩釋片主要有哪幾種類型？其特點(diǎn)是什么？答：骨架型緩釋片主要有一下幾種類型：1. 親水性凝膠骨架片，特點(diǎn)是其所用材料遇水后水化形成凝膠型，凝膠層的性質(zhì)直接影響藥物的釋放速率，是控制藥物釋放的重要因素。2. 蠟質(zhì)類骨架片，這類骨架片是用溶蝕性材料，如蜂蠟，巴西棕櫚蠟，；硬脂酸等制成，其特點(diǎn)是1，避免胃腸局部藥物濃度過高，減少刺激性；2，溶蝕性小顆粒易于在胃腸道滯留，延長胃腸轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)

31、間，作用更持久；3，胃排空受食物的影響較小。3. 不溶性骨架片，此類骨架片釋放藥物后，骨架隨糞便排出，不溶性骨架片可以由不同釋放速度的顆?；旌蠅褐贫?，口服后在胃中崩解而成原有顆粒，類似于膠囊劑，不僅具有緩釋膠囊的特點(diǎn)，同時(shí)也保留了片劑的長處。（課本429-430） 10膜控型緩釋制劑的釋藥原理和主要工藝步驟？答:釋要原理是通過膜腔內(nèi)的滲透壓或藥物分子在膜層中擴(kuò)散到體內(nèi)的過程。其主要工藝步驟有以下幾步，先將主藥與輔料或稀釋劑做成片芯，然后用緩控釋包衣材料將其包衣制成相應(yīng)劑型。（課本431沒有答案，我自己寫的)11緩釋制劑的體外釋放度試驗(yàn)應(yīng)怎樣進(jìn)行取樣點(diǎn)的設(shè)計(jì)？答：取樣時(shí)間點(diǎn)，將釋藥過程的數(shù)據(jù)做累積釋放百分率-時(shí)間的釋藥曲線圖，體外釋放速率試驗(yàn)?zāi)芊从吵鍪茉囍苿┽屗幩俾实淖兓卣鞒跏既狱c(diǎn)（0.5-2h）：累積釋放率約30%（考察藥物是否有突釋）中間取樣點(diǎn)（4-6h）：累積釋放率約為50%（確定釋藥特性）最后取樣點(diǎn)（8-12h）：累積釋放率大于75%（考察釋藥是否完全）如有需要，可以再增加取樣時(shí)間點(diǎn)。（PPT上的，書上也有）12實(shí)現(xiàn)口服定時(shí)釋藥系統(tǒng)的制劑技術(shù)有哪些