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1、第二十五章 抗高血壓藥物第一節(jié) 抗高血壓藥物的分類n1利尿藥如氫氯噻嗪等。n 2交感神經(jīng)抑制藥 n(1)中樞性降壓藥:如可樂(lè)定、n(2)神經(jīng)節(jié)阻斷藥:如樟磺咪芬等。n(3)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥:如利血平、胍乙啶等。n(4)腎上腺素受體阻斷藥:如普萘洛爾等。n3腎素一血管緊張素系統(tǒng)抑制藥n(1)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制藥:如卡托普利等。n(2)血管緊張素受體阻斷藥:如氯沙坦等。n(3)腎素抑制藥:如雷米克林等。n4。鈣拮抗藥 如硝苯地平等。 n5。血管擴(kuò)張藥如肼屈嗪和硝普鈉等。中樞性降壓藥n可樂(lè)定,甲基多巴,莫索尼定等可樂(lè)定n【藥理作用】可樂(lè)定(clonidine)的降壓作用中等偏
2、強(qiáng),并可抑制胃腸分泌及運(yùn)動(dòng),對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的抑制作用??蓸?lè)定作用于延髓嘴端腹外側(cè)區(qū)(rostral ventrolateral medulla,RVLM)的咪唑啉受體,imidazoline11),使交感神經(jīng)張力下降,外周血管阻力降低,從而產(chǎn)生降壓作用。臨床應(yīng)用n適于治療中度高血壓,常用于其他藥無(wú)效時(shí),降壓作用中等偏強(qiáng),不影響腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率,可用于高血壓的長(zhǎng)期治療。與利尿藥合用有協(xié)同作用,可用于重度高血壓??诜灿糜陬A(yù)防偏頭痛或作為治療嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒藥。其溶液劑點(diǎn)眼用于治療開(kāi)角型青光眼。不良反應(yīng)與藥物相互作用n常見(jiàn)的不良反應(yīng)是口干和便秘。其他有嗜睡、抑郁、眩暈、惡心、心
3、動(dòng)過(guò)緩、食欲不振等??蓸?lè)定不宜用于高空作業(yè)或駕駛機(jī)動(dòng)車輛的人。n可樂(lè)定能加強(qiáng)其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥的作用,合用時(shí)應(yīng)慎重。n丙咪嗪等藥物在中樞可與可樂(lè)定發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗,取消可樂(lè)定的降壓作用,不宜合用。二、血管平滑肌擴(kuò)張藥n血管平滑肌擴(kuò)張藥通過(guò)直接擴(kuò)張血管而產(chǎn)生降壓作用。由于小動(dòng)脈擴(kuò)張,外周阻力下降而降低血壓。同時(shí)通過(guò)壓力感受性反射,興奮交感神經(jīng),出現(xiàn)心率加快、心肌收縮力加強(qiáng),心排出量增加,從而部分對(duì)抗了其降壓效力。且有心悸、誘發(fā)心絞痛等不良反應(yīng),還反射性增加腎臟醛固酮分泌。硝普鈉n可直接松弛小動(dòng)脈和靜脈平滑肌,屬硝基擴(kuò)張血管藥,在血管平滑肌內(nèi)代謝產(chǎn)生一氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮源性松弛因子(ED
4、RF)在許多性能上相似,認(rèn)為EDRF與NO是同一物,是一種內(nèi)源性血管舒張物質(zhì)。本品屬于非選擇性血管擴(kuò)張藥,很少影響局部血流分布。一般不降低冠脈血流、腎血流及腎小球?yàn)V過(guò)率。臨床應(yīng)用n適用于高血壓急癥的治療和手術(shù)麻醉時(shí)的控制性低血壓。也可用于高血壓合并心衰或嗜鉻細(xì)胞瘤發(fā)作引起的血壓升高。鈣拮抗藥硝苯地平n硝苯地平對(duì)輕、中、重度高血壓均有降壓作用,亦適用于合并有心絞痛或腎臟疾病、糖尿病、哮喘、高脂血癥及惡性高血壓患者。普萘洛爾n用于各種程度的原發(fā)性高血壓??勺鳛榭垢哐獕旱氖走x藥單獨(dú)應(yīng)用,也可與抗高血壓藥合用。對(duì)心輸出量及腎素活性偏高者療效較好,高血壓伴有心絞痛、偏頭痛、焦慮癥等選用Beta受體阻斷藥較為合適??ㄍ衅绽鹡適用于各型高血壓。目前為抗高血壓治療的一線藥物之一。大部分患者單用本品能使血壓控制在理想水平,加用利尿藥則95患者有效。本品尤其適用有糖尿病及胰島素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血壓患者,可明顯改善生活質(zhì)量且無(wú)耐受性,連續(xù)用藥一年以上療效不會(huì)下降,而且停藥不反跳??ㄍ衅绽c利尿藥及
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