抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展課件

1、中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展The Progress of Antiglaucomatous Drug Therapy中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展青光眼是一種常見(jiàn)的多發(fā)眼病，是第二位致盲眼病，其治療包括藥物治療、激光治療和手術(shù)治療，青光眼藥物治療是一個(gè)發(fā)展比較包迅速的領(lǐng)域。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展青光眼藥物治療的指征1. 原發(fā)性開(kāi)角型青光眼；2. 閉角型青光眼（發(fā)作期、術(shù)前準(zhǔn)備、暫不適手術(shù)者）；3. 繼發(fā)性青光眼的高眼壓期；4. 局部或全身手術(shù)禁忌的病例；5. 手術(shù)后眼壓控制不良的病例；6. 手術(shù)后眼壓已控制，但視野視

2、乳頭繼續(xù)惡化；7. 需提高眼血流和視乳頭灌注壓的病例（如低眼壓性青光眼），4060的青光眼病例可用藥物控制。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展一、膽堿能藥物膽堿能藥能縮小瞳孔，改善房水流出系數(shù)，但對(duì)不同類型的青光眼其降眼壓的機(jī)制不相同，而且在某些情況下還有使眼壓升高、病情惡化的作用。傳統(tǒng)的抗青光眼藥物中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展（一）縮瞳藥1. 擬副交感神經(jīng)藥物：毛果蕓香堿 Pilocarpine 、乙酰膽堿 Acetylcholine、丁公藤、乙酰甲膽堿、青光安等。2. 抗膽堿酯酶藥：毒扁豆堿Eserin、新斯的明中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展（1）毛

3、果蕓香堿Pilocarpine 0.5-10%毛果蕓香堿直接作用于M膽堿受體，產(chǎn)生毒蕈堿樣作用，直接作用于瞳孔開(kāi)大肌和睫狀肌，使瞳孔縮小和調(diào)節(jié)痙攣。點(diǎn)眼后1015分鐘開(kāi)始縮瞳，作用持續(xù)48小時(shí)，水溶液（一般用鹽酸鹽或硝酸鹽）穩(wěn)定，角膜穿透性好，過(guò)敏反應(yīng)率很低，長(zhǎng)期用藥不須超過(guò)4，一般每日滴眼34次，慢性患者可4小時(shí)一次，急性患者可幾分鐘一次，但不可長(zhǎng)時(shí)間頻繁點(diǎn)眼。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展（2）乙酰膽堿Acetylcholine 由于易被膽堿酯酶水解失活，所以作用時(shí)間短，其水溶液極不穩(wěn)定，角膜通透性差，點(diǎn)眼無(wú)效，臨床上不能用于青光眼的治療。在眼科用于需要快速縮小瞳孔的情況下，

4、如人工晶體植入術(shù)，穿透性角膜移植術(shù)等，可將1乙酰膽堿溶液注入前房或直接滴于虹膜引起快速縮瞳。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展（3）丁公藤丁公藤提取液（1）或丁公藤堿（0.05%），降眼壓作用可持續(xù)510小時(shí)，15分鐘開(kāi)始縮瞳，最長(zhǎng)可持續(xù)7小時(shí)。其它擬膽堿藥物還有：乙酰甲膽堿（ethacholine），碳酰膽堿（Carbachol），糠甲碘（青光安）等。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展（二）抗膽堿酯酶藥抗膽堿酯酶藥比擬副交感神經(jīng)藥具有更強(qiáng)的縮瞳作用，同時(shí)也產(chǎn)生更為明顯的眼輪匝肌、睫狀肌和虹膜瞳孔括約肌的痙攣，以及眼球的刺激及充血，所以在青光眼治療中并不常用。毒扁豆堿依色林

5、Eserin1876年即應(yīng)用于青光眼臨床，常用0.25%水楊酸水溶液或軟膏等油狀賦形劑，對(duì)光、熱敏感，顏色變紅即不能再用。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展二、作用機(jī)制1. 閉角型青光眼縮瞳藥物使瞳孔括約肌收縮，使房角的虹膜體積縮小，使周邊部虹膜拉緊，阻止虹膜向前膨隆；另一方面瞳孔縮小可使虹膜與晶狀體的接觸面積增加，因而加重瞳孔阻滯。在一般情況下，比較溫和的縮瞳藥如毛果蕓香堿等仍以解除房角阻滯的有益作用為主。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展2. 開(kāi)角型青光眼縮瞳藥在開(kāi)角型青光眼的作用是依靠刺激睫狀肌在鞏膜突或小梁網(wǎng)形成牽引，開(kāi)大小梁網(wǎng)間隙，增加房水外流。3. 繼發(fā)性青光眼

6、對(duì)各種繼發(fā)性青光眼應(yīng)先了解眼壓升高的機(jī)制，如縮瞳劑對(duì)病情不利，就不應(yīng)當(dāng)使用，如在玻璃體疝形成瞳孔阻滯、新生血管性青光眼、葡萄膜炎繼發(fā)青光眼時(shí)禁忌使用Pilocarpine。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展縮瞳藥Pilocarpin 近些年來(lái)在藥型、給藥方式方面有些進(jìn)展，如1. 毛果蕓香堿藥膜（Ocusert）；2. 毛果蕓香堿凝膠；3. 毛果蕓香堿乳劑；4. 軟性角膜接觸鏡；5. 結(jié)膜下注射法。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展縮瞳藥的副作用1. 眼部副作用所有縮瞳藥眼部副作用的性質(zhì)相似，但在程度上有差別；可能發(fā)生的副作用如下：1）眼及眶周疼痛、頭痛（510天后可減輕）；

7、2）調(diào)節(jié)性近視 ；3）暗光下視力差，夜間行車危險(xiǎn)；4）瞳孔緣色素上皮增殖，結(jié)節(jié)狀贅生物或小囊腫形成，使瞳孔更??；中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展5）睫狀體上皮囊腫或增殖，使房角變窄；6）白內(nèi)障發(fā)生；7）結(jié)膜充血，睫狀體充血，過(guò)敏性結(jié)膜炎或皮炎，眼瞼搔癢；8）偶可發(fā)生淚小管狹窄；9）視網(wǎng)膜脫離，玻璃體出血；10）虹膜后粘連，特別是長(zhǎng)期使用Pilocarpine導(dǎo)致虹膜后粘連。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展機(jī)理：a. 睫狀體長(zhǎng)期處于痙攣和瞳孔固定性縮小的狀態(tài)，使晶體前移并與虹膜的接觸面加大；b. 使血房水屏障的通透性增大導(dǎo)致潛在性的炎癥反應(yīng)；c. 抗青光眼術(shù)后或激光虹膜切

8、除術(shù)后眼，前后房之間的壓力梯度差消除，從而增加了虹膜與晶體的接觸機(jī)會(huì)。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展預(yù)防：a. 每3個(gè)月停點(diǎn)毛果蕓香堿數(shù)天并用托品酰胺散大瞳孔一次；b. 抗青光眼術(shù)后或激光虹膜切除術(shù)后還需要長(zhǎng)期藥物治療的患者，如條件允許，可選擇其它類型的減少房水生成的藥物，如非用毛果蕓香堿不可，則應(yīng)從低濃度開(kāi)始；c. 對(duì)原發(fā)性閉角型青光眼，原則上應(yīng)盡早手術(shù)。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展二、全身副作用全身性副作用有惡心、嘔吐、腹瀉、心動(dòng)過(guò)緩、流涎、出汗、多夢(mèng)、抑郁、妄想等?？s瞳劑的全身副作用頭痛、眉弓痛顯著的流涎大量出汗惡心、嘔吐支氣管痙攣、肺水腫全身低血壓、心動(dòng)過(guò)

9、緩全身肌肉衰弱胃腸道蠕動(dòng)增加（腹瀉、腹痛）呼吸麻痹（僅見(jiàn)于膽堿酯抑制劑）* 合用琥珀酰膽堿中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展縮瞳劑的禁忌證白內(nèi)障患者40歲以下的患者新生血管性青光眼和葡萄膜炎青光眼視網(wǎng)膜脫離病史的患者哮喘或哮喘史者無(wú)晶狀體眼手術(shù)中應(yīng)用琥珀酰膽堿 * 僅限于應(yīng)用膽堿酯酶抑制劑者中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展二、碳酸酐酶抑制劑碳酸酐酶抑制劑是通過(guò)抑制碳酸酐酶的活性使碳酸氫根離子（HCO3）產(chǎn)生減少，影響房水生成量，使眼壓下降。臨床應(yīng)用1. 各種類型青光眼治療2. 眼科手術(shù)前后以控制眼壓為目的的治療，白內(nèi)障手術(shù)、玻璃體術(shù)后硅油、氣體使用、角膜移植、術(shù)后前房出血

10、、無(wú)前房。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展碳酸酐酶抑制劑的副作用全身作用肢端末梢麻刺感味覺(jué)異常綜合癥狀群：疲勞全身不適精神抑郁體重減輕胃腸刺激代謝性酸中毒低血鉀腎結(jié)石造血障礙皮膚炎眼部副作用暫時(shí)性近視中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展碳酸酐酶抑制劑的禁忌證嚴(yán)重肝臟疾患嚴(yán)重慢性阻塞性肺病某些繼發(fā)性青光眼腎病包括腎結(jié)石妊娠磺胺過(guò)敏中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展乙酰唑胺在各種碳酸酐酶抑制劑中，此藥應(yīng)用最廣。于1950年合成，1954年由Becker開(kāi)始用于治療青光眼。針劑含500mg，溶于510ml蒸餾水中可供靜脈或肌肉注射，數(shù)分鐘后眼壓下降，30分鐘4小時(shí)呈最大

11、降壓反應(yīng)，對(duì)青光眼急性發(fā)作時(shí)，伴有嚴(yán)重的胃腸道反應(yīng)。不能口服藥者更適用。片劑每片250mg。一般很少使用每天超過(guò)1克的劑量，以免產(chǎn)生嚴(yán)重的副作用。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展在青光眼急性發(fā)作時(shí)，首次口服500mg，24小時(shí)產(chǎn)生最大降眼壓反應(yīng)，至少可持續(xù)6小時(shí)，待眼壓平穩(wěn)后，應(yīng)減量 到125250mg，每日23次，根據(jù)眼壓情況逐漸停藥。本藥對(duì)各型青光眼眼壓高時(shí)均可降低眼壓。其他碳酸酐酶抑制劑1）甲基醋唑磺胺2）乙氧醋唑磺胺3）二氯苯磺胺中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展局部應(yīng)用的碳酸酐酶抑制劑（CAIs） Dorzolamide碳酸酐酶抑制劑（CAIs）的局部應(yīng)用是抗青

12、光眼藥理學(xué)中的一個(gè)重大進(jìn)展和突破。80年代中期，開(kāi)發(fā)出了以Dorzolamide（Trusopt）為代表的局部應(yīng)用的CAIs降眼壓劑，1995年開(kāi)始應(yīng)用。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展（一）臨床藥理學(xué)Dorzolamide （Trusopt ）通過(guò)角膜緣滲透入眼內(nèi)，積聚在睫狀體內(nèi)，通過(guò)抑制睫狀突內(nèi)的碳酸酐酶減少房水生成而起降眼壓作用。單側(cè)眼滴用后只減少本側(cè)眼的眼壓機(jī)房水流率，但不會(huì)影響對(duì)側(cè)眼。滴藥后不會(huì)產(chǎn)生全身性代謝變化。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展滴用20藥液每天三次的降壓效力相當(dāng)于滴用0.5 % Betaxolol（見(jiàn)特舒）每天兩次的效力。臨床研究表明，當(dāng)與其

13、他受體阻滯劑合用時(shí)，本藥只需每天滴用2次則可取得最佳藥效而不必每天滴用3次。1年以上的臨床應(yīng)用證明本藥可把全天的眼壓下降35mmHg基礎(chǔ)壓為3.07 kPa（23mmHg）的病例。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展(二)臨床應(yīng)用本制劑適用于開(kāi)角型青光眼或高眼壓的慢性型病例。可與大多數(shù)其他局部應(yīng)用的抗 青光眼藥物聯(lián)合應(yīng)用，有協(xié)同作用。用法：2溶液，每次一滴，每天三次滴眼。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展局部滴用CAIs的優(yōu)點(diǎn)：（1）局部滴用能降低眼壓但又無(wú)全身副作用；（2）局部滴用可降低夜間的房水流率；（3）對(duì)-受體阻斷劑有禁忌，又不能耐受縮瞳劑的患者，局部滴用CAIs，可

14、作為首選用藥；（4）局部應(yīng)用CAIs還可提高青光眼患者的眼灌注量。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展（三）副作用患者一般可耐受局部滴用本藥。（1）點(diǎn)藥后常見(jiàn)刺痛、燒灼感、流淚不適。（2）較少見(jiàn)的有暫時(shí)性視朦、瘙癢、淺層點(diǎn)狀角膜炎、結(jié)膜充血，過(guò)敏性瞼結(jié)膜炎，異物感等。（3）另報(bào)道有頭痛、苦味覺(jué)（占14病例），腹瀉、疲乏等。（4） 未有引起全身代謝變化或發(fā)生全身副作用（包括造血障礙）的報(bào)告。另外，其他部位的眼組織未發(fā)生有毒性反應(yīng)。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展（四）注意事項(xiàng)（1）本制劑屬磺胺類的衍生物，所以凡對(duì)抗菌磺胺藥物過(guò)敏的患者要避免使用本制劑；（2）本制劑不要與口服的

15、CAIs同時(shí)應(yīng)用，以免增加全身的副作用；（3） 本制劑要慎用于孕婦、哺乳婦及兒童，用藥的安全性仍未確立。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展三、高滲劑高滲劑是一類降壓作用強(qiáng)。起效速度快 的降壓藥物。自1958年以來(lái)，用于青光眼治療，成為重要的降眼壓藥物。目前最常用的高滲劑有甘露醇、甘油、尿素及異山梨醇。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展作用機(jī)制高滲劑能使血液滲透壓升高，吸出眼球內(nèi)水分使眼球內(nèi)組織體積減小，眼壓下降。另一降壓機(jī)制是可能影響下丘腦的滲透壓感受器有關(guān)，這是一種中樞神經(jīng)系統(tǒng)的機(jī)制。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展臨床應(yīng)用1. 高滲劑可用于治療各種類型的青光

16、眼，主要用于急性高眼壓或頑固性高眼壓的降壓治療。2. 其他高滲劑可降低顱內(nèi)壓、眼內(nèi)壓，也能降低眶內(nèi)壓和玻璃體內(nèi)壓，所以它可以用于白內(nèi)障摘出、角膜移植、視網(wǎng)膜脫離的環(huán)扎、眼眶腫瘤摘除以及眼眶探查等手術(shù)前后的降眼壓治療。外傷和手術(shù)后的前房積血，使用甘露醇可促進(jìn)出血吸收。內(nèi)眼手術(shù)后的前房延遲形成，應(yīng)用甘露醇治療也可收到良好效果。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展副作用及禁忌證最常見(jiàn)的副作用有惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、乏力、多尿、口渴等。有嚴(yán)重心、腎、肺功能不良及嚴(yán)重脫水和電解質(zhì)紊亂者應(yīng)禁忌使用高滲劑。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展常用的高滲劑常用的靜脈注射用的高滲劑有甘露醇、尿

17、素，口服的有甘油和異山梨醇。靜脈注射給藥能更迅速起效和有更強(qiáng)的降眼壓效力。在高滲療法中最有效而首選的藥物是甘露醇。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展甘露醇mannitol 甘露醇一般配成20的水溶液，每公斤體重13g，每分鐘輸入10ml（60滴分鐘），一般3060分鐘內(nèi)輸完。注射后1020分鐘眼壓開(kāi)始下降，12小時(shí)內(nèi)眼壓降至最低，維持46小時(shí)。不參與代謝，以原型排出體外。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展甘露醇適用于各種類型青光眼及內(nèi)眼手術(shù)和眼眶手術(shù)前的降壓治療。對(duì)有腎病的患者要慎用甘露醇，尿排出量至少要有3050ml小時(shí)，否則應(yīng)用本藥有發(fā)生尿閉的危險(xiǎn)。甘露醇有以下優(yōu)點(diǎn)：(

18、1)性能穩(wěn)定，可長(zhǎng)期保存；(2)不會(huì)引起血中尿素氮增加，對(duì)心臟無(wú)毒性，可用于不嚴(yán)重的腎臟和心臟病的患者；(3)其降壓效果不受局部炎癥的影響；(4)不參與體內(nèi)代謝，可用于糖尿病患者；(5)對(duì)注射局部組織無(wú)毒性、無(wú)刺激；(6)滲透、利尿作用強(qiáng)，副作用小。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展四、-腎上腺素能受體阻斷劑-blockers知道-受體阻斷劑具有降眼壓作用，已有25年多的歷史。Phillipe等首先發(fā)現(xiàn)靜脈注射心得安（Propranolol）能降低青光眼患者的高眼壓。1978年噻嗎心安（Timolol）投入了眼科臨床的應(yīng)用，成為第一個(gè)被FDA批準(zhǔn)應(yīng)用的-受體阻斷劑滴眼液，這是青光眼藥

19、物治療的一大突破，隨后又有多個(gè)類似的-受體阻斷劑相繼應(yīng)用于眼科。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展（一）噻嗎心安（Timolo, Timoptol）1. 臨床藥理：噻嗎心安是一個(gè)非選擇性的-受體阻斷劑。直接阻斷了睫狀突中的2受體，抑制了cAMP的生成，使非色素睫狀上皮中的線粒體的氧化磷酸化作用被消解，從而減少房水生成，降低眼壓。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展2. 臨床應(yīng)用（1）治療各種類型高眼壓，包括原發(fā)性開(kāi)角型青光眼、閉角型青光眼、高眼壓癥和多種繼發(fā)性青光眼。（2）預(yù)防和治療激光虹膜切除術(shù)后或白內(nèi)障術(shù)后、囊膜激光切開(kāi)術(shù)后的高眼壓反應(yīng)。（3）治療白內(nèi)障術(shù)后的高眼壓反應(yīng)。

20、中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展臨床上使用的濃度為0.25%和0.5% ，降壓效力相近，后者維持時(shí)間較長(zhǎng)，本藥有良好的角膜通透性，滴眼后12小時(shí)內(nèi)房水濃度達(dá)到峰值，持續(xù)時(shí)間1236小時(shí)，一般每日二次滴眼，每次一滴，即可獲良好的眼壓下降，部分患者一日一次亦可達(dá)到治療目的。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展在使用噻嗎心安過(guò)程中，會(huì)遇到一些特殊的情況和現(xiàn)象如下：（1）部分首次應(yīng)用噻嗎心安的患者，要滴藥34周后才使眼壓平穩(wěn)下降。（2）長(zhǎng)期用藥（半年以上）之后，暫停使用噻嗎心安，可有持續(xù)性的降眼壓效應(yīng)，即眼壓在停藥后2周才明顯上升，房水量在第四天才顯著增加。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青

21、光眼藥物治療及其進(jìn)展（3）耐受性問(wèn)題，有部分患者對(duì)噻嗎心安產(chǎn)生耐受性。其中一種為短期脫逸（Shorf term “Escape”）現(xiàn)象，另一種為長(zhǎng)期漂移（long term “Drift”）現(xiàn)象。這兩種噻嗎心安耐受性現(xiàn)象的藥理機(jī)制可能是由于眼組織受體數(shù)目的增多和藥物與受體親和力的降低，表現(xiàn)出藥物作用的“脫逸”和“漂移”現(xiàn)象。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展（4）噻嗎心安在睡眠中無(wú)降壓作用，一天一次滴藥時(shí)，應(yīng)在早晨；一天二次滴用時(shí)，應(yīng)選在早晨和傍晚，而不要在睡前滴用。（5）噻嗎心安局部應(yīng)用可能會(huì)改變血漿脂質(zhì)成分，有學(xué)者推測(cè)可能增加心肌梗死的危險(xiǎn)，另有學(xué)者則認(rèn)為，長(zhǎng)期點(diǎn)用噻嗎心安并未出

22、現(xiàn)增加冠狀動(dòng)脈病的危險(xiǎn)性。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展3. 副作用受體阻斷劑滴眼液的副作用眼部副作用過(guò)敏性瞼結(jié)膜炎眼干燥淚液膜破裂時(shí)間縮短角膜知覺(jué)減退黃斑出血視網(wǎng)膜脫離黃斑水腫（無(wú)晶狀體眼）葡萄膜炎白內(nèi)障加重心血管系統(tǒng)心動(dòng)過(guò)緩心律不整低血壓充血性心衰房室傳導(dǎo)阻滯呼吸系統(tǒng)支氣管痙攣哮喘呼吸困難神經(jīng)系統(tǒng)抑郁遺忘頭痛陽(yáng)瘺疲乏虛弱失眠其他胃腸道不適（腹瀉、惡心、痛性痙攣）皮膚疾患（脫發(fā)、指甲變色、蕁麻疹）中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展受體阻斷劑滴眼液的禁忌證 支氣管哮喘嚴(yán)重慢性阻塞性肺疾患心動(dòng)過(guò)緩（55次分）嚴(yán)重心肺阻滯嚴(yán)重心衰小孩和嬰兒中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治

23、療及其進(jìn)展（二）貝他根Btagan1. 貝他根是另一種非選擇性的受體阻斷劑，其效力與噻嗎心安相同，但其體內(nèi)的代謝過(guò)程與噻嗎心安不同，滴入一滴貝他根，一小時(shí)起效，26小時(shí)內(nèi)作用達(dá)高峰，可維持24小時(shí)。降眼壓機(jī)制和噻嗎心安相同，是減少房水生成。使用的濃度有0.25%和0.5%，用藥時(shí)主張低濃度，少次數(shù)為宜。2. 副作用眼部、全身副作用及注意事項(xiàng)與噻嗎心安相同。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展（三）貝特舒（貝他心安Betoptic）1. 臨床藥理貝特舒是一種選擇性1（心臟）受體阻斷劑，降眼壓機(jī)制也是減少房水生成，但其降壓效力比噻嗎心安、貝他根弱些，大約相差2mmHg，用藥后30分鐘內(nèi)起效

24、，2小時(shí)內(nèi)可達(dá)最大降壓效果，滴藥后可維持降壓12小時(shí)。貝特舒不阻斷2受體，不引起血管收縮，因而保證了血管的正常調(diào)節(jié)，另外貝特舒具有鈣離子拮抗活性，所以能直接擴(kuò)張血管，增加眼血流，促進(jìn)視乳頭內(nèi)的血循環(huán)，改善和保護(hù)青光眼患者的視野。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展2. 臨床應(yīng)用（1）貝特舒適用于合并有肺部疾病（哮喘吸呼吸阻塞性疾患等）的青光眼患者，但要注意局部滴用仍然有引起心肺不良反應(yīng)的可能，因?yàn)?受體阻斷的選擇性是相對(duì)的。（2）應(yīng)用噻嗎心安產(chǎn)生呼吸困難、心動(dòng)過(guò)緩等不良反應(yīng)的患者改用貝特舒可取得良好療效而無(wú)明顯的不良反應(yīng)。（3）貝特舒有兩種制劑：0.5%溶液（Betoptic）和0.2

25、5%的混懸液（Betoptic-s），兩者療效相同，每天滴眼2次，每次1滴，有些患者一天一次也可。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展3. 副作用（1）眼部不適，刺痛、異物感和流淚等刺激癥狀。（2）全身副作用：貝特舒不阻斷2受體，所以在呼吸系統(tǒng)方面副作用較噻嗎心安明顯減少，在心血管方面的副作用和其它2受體阻斷劑基本一樣，表現(xiàn)為心臟抑制（心收縮力減弱、傳導(dǎo)減慢和心率減慢），在中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面的副作用比噻嗎心安更為少見(jiàn)。4. 應(yīng)用注意本藥禁用于竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、充血性心衰患者，對(duì)本藥中任意成分過(guò)敏者禁用，慎用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病患者。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)

26、展（五）美特朗 Mikelan（卡替心安 Carteolol HCL）美特朗也是一種非選擇性受體阻斷劑，對(duì)比研究表明降眼壓效力和維持時(shí)間稍遜于噻嗎心安和貝他根。 臨床上使用濃度為0.5-2%，每天兩次點(diǎn)眼。副作用，美特朗眼局部刺激性比其他受體阻斷劑輕，耐受性比噻嗎心安好，與其他受體阻斷不同的是會(huì)引起中度的角膜麻醉，應(yīng)引起注意。全身副作用與應(yīng)用注意同噻嗎心安和貝他根。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展五、腎上腺素能擬似藥上世紀(jì)20年代初，Hamburger首先局部應(yīng)用腎上腺素滴眼液降低眼壓，目前臨床上有多個(gè)腎上腺素能擬似藥，如普魯品、對(duì)氨基可樂(lè)定、巴拉嗎樂(lè)定等，用于治療青光眼及高眼壓。

27、中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展腎上腺素Epinephrine臨床藥理腎上腺素是一個(gè)非選擇性的（和受體）直接作用的交感擬似藥，腎上腺素可能對(duì)房水生成和外流的多個(gè)環(huán)節(jié)均有影響，滴藥后早期，有短時(shí)間（25小時(shí)內(nèi)）輕度的房水生成增多，以后的長(zhǎng)期降眼壓作用是由于房水排出增加（包括小梁網(wǎng)和葡萄膜鞏膜的房水外流增加）；局部滴用后有三個(gè)眼部反應(yīng)：結(jié)膜充血、瞳孔散大、眼壓下降。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展臨床應(yīng)用：腎上腺素主要用于原發(fā)性開(kāi)角型青光眼，由于無(wú)調(diào)節(jié)痙攣和縮瞳，更適用于青年性青光眼，也適用于頑固性的外傷性青光眼，青睫綜合征等病癥，腎上腺素常用濃度為0.25%1 ，一般宜選

28、用較低濃度藥物，盡量減少不良反應(yīng)。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展腎腺素滴眼劑的副作用 眼部副作用全身副作用刺激與流淚結(jié)膜性充血過(guò)敏性瞼結(jié)膜炎包素沉著（包括眼表面和軟性接觸鏡的色素沉著）瞳孔擴(kuò)大黃斑囊樣水腫睫毛脫落嚴(yán)重頭痛心悸心動(dòng)過(guò)速室性期前收縮高血壓危象焦慮中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展近年來(lái)，腎上腺素在眼科臨床應(yīng)用已逐漸減少，而被普魯品、對(duì)氨基可樂(lè)定、巴拉嗎樂(lè)定等腎上腺素?cái)M似藥所取代。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展阿法根0.2%酒石酸溴莫尼定滴眼液Alphagan Brimonidine 巴拉嗎樂(lè)定相對(duì)選擇性腎上腺素能擬似藥對(duì)正常眼、青光眼均有降壓作用0.2%藥液降壓效力0.5% Timolol0.25%貝特舒抑制房水生成增加房水排出（葡萄膜鞏膜外流）能增加神經(jīng)節(jié)細(xì)胞存活率減少神經(jīng)節(jié)細(xì)胞缺失率，具有視神經(jīng)保護(hù)潛力副作用：結(jié)膜蒼白、眼瞼退縮、瞳孔改變不明顯。中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展應(yīng)用腎上腺素的禁忌癥窄房角或淺前房的青光眼無(wú)晶狀體人工晶狀體眼戴軟性接觸鏡心血管疾患甲狀腺亢進(jìn)應(yīng)用MAO抑制劑或三環(huán)抗抑郁藥 *全麻（用環(huán)丙烷或氟烷等）*MAO單胺氧化酶中華醫(yī)生網(wǎng)收集編目 抗青光眼藥物治療及其進(jìn)展六、前列腺素的同類物前列腺素（Prostaglandin, PGs） （1）廣泛生