注射用阿昔洛韋說(shuō)明書(shū)

1、注射用阿昔洛韋說(shuō)明書(shū)【藥品名稱】通用名:注射用阿昔洛韋英文名:AciclovirforInjection漢語(yǔ)拼音:ZhusheyongAxiluowei本品主要成分為阿昔洛韋,其化學(xué)名為9-（2-羥乙氧甲基）鳥(niǎo)嘌呤分子式:C8H11N5O3分子量:【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末【藥理毒理】抗病毒藥.體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用.本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后,與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過(guò)二種方式抑制病毒復(fù)制:干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復(fù)制；在DNA多聚酶作用下，與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合，弓1起DNA鏈

2、的延伸中斷本品對(duì)病毒有特殊的親和力,但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低.體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道,但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)致癌依據(jù).某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變,但無(wú)染色體改變的依據(jù).本品的致癌與致突變作用尚不明確.大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過(guò)胎盤(pán),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響【藥代動(dòng)力學(xué)】能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液.在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半.藥物可通過(guò)胎盤(pán).健康成人按5mg/kg和l0mg/kg靜脈滴注1小時(shí)后,平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為gg/ml和gg/ml,經(jīng)7小時(shí)后，谷濃

3、度分別為gg/ml和gg/ml.一歲以上兒童,用量為250mg/m2者,其血藥濃度變化與成人5mg/kg相近,而用量500mg/m2與成人10mg/kg用量者相近.新生兒（3月齡以下）每8小時(shí)靜脈滴注10mg/kg,每次滴注持續(xù)1小時(shí),其穩(wěn)態(tài)峰濃度（Cmax）為科g/ml,而谷濃度則為科g/ml.本品的蛋白結(jié)合率低（9%33%）.在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%14%,經(jīng)尿排泄.血消除半衰期（tl/23）約為小時(shí).肌酊清除率5080ml/分鐘和1550ml/分鐘時(shí)，血消除半衰期（tl/23）分別為小日和小時(shí).無(wú)尿者的血消除半衰期（tl/23）長(zhǎng)達(dá)小時(shí)，血液透析時(shí)降為小時(shí).本品主要經(jīng)腎由腎小

4、球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌而排泄.約45%79%的藥物以原形由尿排泄.經(jīng)糞便排泄率低于2%.呼出氣中含微量藥物.血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物.腹膜透析清除量很少【適應(yīng)癥】1. 單純皰疹病毒感染:用于免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復(fù)發(fā)作病例的預(yù)防；也用于單純皰疹性腦炎治療2. 帶狀皰疹:用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療3. 免疫缺陷者水痘的治療4. 急性視網(wǎng)膜壞死的治療【用法用量】靜脈滴注,每次滴注時(shí)間在1小時(shí)以上成人常用量:1 .重癥生殖器皰疹初治，按體重一次5mg/kg（按阿昔洛韋計(jì)，下同），一日3次，隔8小時(shí)滴注1次,共5日2 .免疫缺陷者

5、皮膚粘膜單純皰疹或嚴(yán)重帶狀皰疹，按體重一次510mg/kg,一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共710日3 .單純皰疹性腦炎,按體重一次10mg/kg,一日3次,隔8小時(shí)滴注1次,共10日4 .急性視網(wǎng)膜壞死，一次510mg/kg,一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共710日.以后一次口服,一日5次，連續(xù)614周.成人一日最高劑量按體重為3Omg/kg,或按體表面積為m2小兒常用量:1 .重癥生殖器皰疹初治,嬰兒與12歲以下小兒,按體表面積一次250mg/m2（按阿昔洛韋計(jì),下同）,一日3次,隔8小時(shí)滴注1次,共5日2 .免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹,嬰兒與12歲以下小兒,按體表面積一次250mg/m2,一

6、日3次,隔8小時(shí)滴注1次,共7日,12歲以上按成人量3 .單純皰疹性腦炎,按體重一次10mg/kg,一日3次,隔8小時(shí)滴注1次,共10日4 .免疫缺陷者合并水痘,按體重一次10mg/kg或按體表面積一次500mg/m2,一日3次,隔8小時(shí)滴注1次,共10日小兒最高劑量為每8小時(shí)按體表面積500mg/m2藥液的配制：取本品加入10ml注射用水中，使?jié)舛葹?0g/L,充分搖勻成溶液后，再用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至至少100ml,使最后藥物濃度不超過(guò)7g/L,否則易引起靜脈炎【不良反應(yīng)】1.常見(jiàn)的不良反應(yīng):注射部位的炎癥或靜脈炎、皮膚瘙癢或蕁麻疹、皮疹、發(fā)燒、輕度頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、

7、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能異常如血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、總膽紅素輕度升高等2 .少見(jiàn)的不良反應(yīng)有:急性腎功能不全、白細(xì)胞和紅細(xì)胞下降、血紅蛋白減少、膽固醇、三酰甘油升高、血尿、低血壓、多汗、心悸、呼吸困難、胸悶等3 .罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有:昏迷、意識(shí)模糊、幻覺(jué)、癲癇、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震顫、全身倦怠感等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀【禁忌癥】對(duì)本品過(guò)敏者禁用【注意事項(xiàng)】1 .對(duì)更昔洛韋過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏2 .急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注,因?yàn)榈嗡龠^(guò)快時(shí)可引起腎功能衰竭3 .以下情況需考慮用藥利弊:脫水患者,本品劑量應(yīng)減少.嚴(yán)重肝功能不全者、對(duì)本品不能承受者

8、、精神異常或以往對(duì)細(xì)胞毒性藥物出現(xiàn)精神反應(yīng)者,應(yīng)用本品易產(chǎn)生精神癥狀,需慎用4 .嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥.如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見(jiàn)改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性5 .對(duì)診斷的干擾:可引起腎小管阻塞,使血肌酐和尿素氮增高.如劑量恰當(dāng)、水分充足一般不會(huì)引起6 .隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應(yīng)一年檢查一次,以早期發(fā)現(xiàn).靜脈用藥可能引起腎毒性,用藥前或用藥期間應(yīng)檢查腎功能7 .靜脈滴注后2小時(shí),尿藥濃度最高,此時(shí)應(yīng)給病人充足的水,防止藥物沉積于腎小管內(nèi)8 .一次血液透析可使血藥濃度降低60

9、%,故每次血液透析6小時(shí)應(yīng)重復(fù)初給一次劑量9 .靜脈滴注時(shí)宜緩慢,否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉淀,引起腎功能損害的病例可達(dá)10%,并勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及靜脈炎10 .肥胖患者的劑量應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算11 .本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無(wú)明顯效果,不能根除病毒12 一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn),應(yīng)盡早給藥13 .本劑呈堿性,與其他藥物混合容易引起pH值改變,應(yīng)盡量避免配伍使用【孕婦及哺乳期婦女用藥】藥物能通過(guò)胎盤(pán),雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響,但孕婦用藥仍需權(quán)衡利弊藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的倍，雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常，但哺乳期婦女應(yīng)慎用【兒童用藥】?jī)和须m未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng),但應(yīng)慎用.新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配制滴注液,否則易引起致命性的綜合征,包括酸中毒、中樞抑制、呼吸困難、腎功能衰竭、低血壓、癲癇和顱內(nèi)出血等【老年患者用藥】由于生理性腎功能的衰退,本品劑量與用藥間期需調(diào)整【藥物相互作用】1 .與干擾素或甲氨蝶呤(鞘內(nèi))合用,可