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1、藥物的體內(nèi)過程(ADME)藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程首先都要通過細胞膜??缒まD運的速度直接影響藥物的體內(nèi)過程,跨膜轉運的方式主要有被動轉運(passive transport)和主動轉運(active transport)兩種。(一)細胞膜的化學成分及結構細胞膜主要是由按照一定規(guī)律排列的脂質、蛋白質及少量的糖類等化學成分構成。1 膜脂 主要有磷脂、糖脂和膽固醇。 2 膜蛋白 分為嵌入蛋白(70%80%)和表在蛋白(20%30%)兩類。膜蛋白往往充當受體、載體、通道及酶的作用,在細胞間的識別、物質的跨膜轉運及跨膜信號轉導等方面起著重要的作用。3.膜糖類 多為寡糖和多糖鏈,大都與膜蛋白
2、或膜脂結合形成糖蛋白或糖脂,分布在質膜外表面,首先與外來刺激相接觸,具有受體及抗原的功能。(二)細胞膜的物質轉運功能 1.被動轉運 是指物質分子或離子順著濃度梯度或電化學梯度進行的跨膜轉運,不需要消耗能量。 (1)簡單擴散 藥物利用生物膜的脂溶性,進行順濃度差的跨膜轉運。 (2)易化擴散 借助于膜內(nèi)特殊載體逆濃度轉運。2.主動運輸 藥物借助細胞膜上的特異性載體,由低濃度側向高濃度側的轉運過程,需要能量。一、吸收概念:藥物由給藥部位進入血液循環(huán)的過程??诜o藥方便,且多數(shù)藥物能在消化道充分吸收,是常用的給藥途徑。根據(jù)藥物種類不同,可在消化道不同部位吸收,如硝酸甘油可經(jīng)口腔黏膜吸收,阿司匹林可經(jīng)胃
3、黏膜吸收,但藥物吸收主要在小腸。小腸的吸收面積大且腸道內(nèi)適宜的酸堿度對藥物解離影響小,均有利于藥物在小腸的吸收。大多數(shù)藥物在胃腸道內(nèi)以單純擴散方式被吸收。從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達全身血液循環(huán)前先通過肝臟,在肝臟代謝轉化后經(jīng)血液到達相應的組織器官發(fā)揮作用,最終經(jīng)腎臟從尿中排出或經(jīng)膽汁從糞便排出。如果肝臟對藥物的代謝能力強或膽汁排泄量大,會使進入全身血液循環(huán)的有效藥量明顯減少,因此,凡是在肝臟易凡是在肝臟易于代謝轉化而被破壞的藥物,口服效果差,以注射為好。而經(jīng)舌下及直腸途徑給藥,由于藥物不經(jīng)過門靜脈即進入全身血液循環(huán),避免了藥物被肝臟代謝而導致的對藥效的影響。注射部位吸收,臨床常采用肌內(nèi)注射(im)和皮下注射(sc),其吸收速率取決于注射部位的血流量
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