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文檔簡介
1、常見保肝藥物分類一、維生素及輔酶類:1.作用機(jī)制 :促進(jìn)肝細(xì)胞能量代謝,保持 代謝所需各種 酶的正常 活性 。2.代表藥物 :各種水溶性維生素,如維生素C、復(fù)合維生素B(維生素B1 3mg ,維生素1.5mg ,維生素B6 0.2 mg ,煙酰胺10 mg ,泛酸鈣1 mg )及輔酶A 等。B23.注意 :脂溶性維生素劑量大時(shí)可能加重肝臟負(fù)擔(dān),一般不用。二、必需磷脂類:1.作用機(jī)制 :1)細(xì)胞膜的重要組分,促進(jìn)肝細(xì)胞膜再生,協(xié)調(diào)磷脂和細(xì)胞膜功能,降低脂肪浸潤。2)可以分泌入膽汁,改善膽汁中膽固醇和磷脂的比值,增加膽汁成分的水溶性,成。預(yù)防膽結(jié)石形3)能明顯改善營養(yǎng)物質(zhì)和電解質(zhì)的跨膜過程,增加磷
2、脂依賴性酶類的活性4)高能量的必需磷脂分子與肝細(xì)胞膜或細(xì)胞器膜相結(jié)合,能為患病肝臟。提供大量的能量。2.代表藥物 :多烯磷脂酰膽堿(易善復(fù))1)口服或靜脈給藥均吸收迅速,經(jīng)肝代謝,大部分為機(jī)體利用,代謝物自尿排出。2)注意:本品含苯甲醇,禁用于新生兒,妊娠前3 個(gè)月慎用。極少數(shù)過敏。3)常用劑量:口服:2 片 tid 餐后服用,靜脈:20-40ml/d ,以不含電解質(zhì)溶液稀釋減半。維持量均三、解毒保肝藥物:1. 還原型谷胱甘肽 (泰特、阿拓莫蘭、古拉定、松泰斯、綠汀諾、雙益健)1)作用機(jī)制:還原型谷胱甘肽與體內(nèi)過氧化物和自由基結(jié)合,細(xì)胞中含巰基的蛋白和酶,對(duì)抗其對(duì)臟器的損傷。此外還能對(duì)抗氧化劑
3、對(duì)巰基的破壞 ,保護(hù)促進(jìn)膽酸代謝 ,有利于消化道吸收脂肪及脂溶性維生素(A 、D、E、K)2)注意:本身主要在肝臟合成,廣泛分布于各組織器官,不能與胺、四環(huán)素混合。無明確不良反應(yīng)和用藥禁忌。VitB 12、 VitK 3、抗組胺藥、磺3)常用劑量:口服:50-100mg tid ;靜脈:600-1200mg/d ,分1-2次。2.硫普羅寧 (凱西萊、同達(dá)瑞)1)作用機(jī)制:提供巰基,解毒,抗組胺,清除自由基,保護(hù)肝細(xì)胞。2)口服易吸收,肝臟代謝,大部分由尿排出。3)不良反應(yīng):過敏,消化道反應(yīng),味覺異常,蛋白尿,粒細(xì)胞減少。4)禁忌:過敏,重癥肝病、腎病,妊娠及哺乳婦女;慎用:兒童,應(yīng)用青霉胺有嚴(yán)
4、重不良反應(yīng)者。5)常用劑量:口服:100-200mg tid 本品宜飯后服,多飲水。3.青霉胺1)作用機(jī)制:可以絡(luò)合重金屬 ,形成穩(wěn)定的水溶性物由尿排出,用于重金屬中毒及肝豆?fàn)詈俗冃裕?wilson ?。?dǎo)致的銅在組織中的沉積。2)肝臟代謝,大部分由尿排出。3)不良反應(yīng):過敏,消化道反應(yīng),味覺異常,蛋白尿,粒細(xì)胞減少等。4)禁忌:過敏,重癥肝病、腎病,妊娠及哺乳婦女,系統(tǒng)性紅斑狼瘡。5)常用劑量:每日500-1000mg ,分次服用。4.葡醛內(nèi)酯 (肝泰樂)1)作用機(jī)制: 增強(qiáng)肝臟解毒 功能。當(dāng)肝細(xì)胞損傷時(shí),肝的解毒功能下降,葡醛內(nèi)酯進(jìn)入機(jī)體在酶的作用下,變?yōu)槠咸烟侨┧?,可與含羥基、羧基的毒物
5、結(jié)合,形成無毒或低毒的葡萄糖醛酸結(jié)合物,從尿排出。此外本品還可以降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原含量增加,降低肝內(nèi)脂肪蓄積。2)不良反應(yīng):輕微,偶有面紅,輕度胃腸道不適,減量或停藥后可消失。3)常用劑量:口服:成人100 200mg tid,5 歲以下兒童50 mg tid , 5 歲以上兒童100 mg tid 。四、抗炎保肝藥物:1.作用機(jī)制 :1)腎上腺皮質(zhì) 激素樣作用 ;2)促進(jìn)膽色素代謝,減少 ALT、 AST釋放 ,有退黃和解毒 作用;3)誘生 IFN 及白細(xì)胞介導(dǎo)素II,有抗病毒 作用,提高NK 細(xì)胞活性和OKT4/OKT8 比值,有 殺傷異常細(xì)胞 的作用;4)激活網(wǎng)狀
6、內(nèi)皮系統(tǒng),增強(qiáng)單核巨噬細(xì)胞的功能;5)抑制肥大細(xì)胞釋放組織胺,有抗過敏 作用;6)抑制細(xì)胞膜磷酸酶A2 (PL-A2)和前列腺素E2( PGE2)的形成和肉芽腫性反應(yīng),有抗炎作用;7)抑制自由基和過氧化脂的產(chǎn)生和形成, 對(duì)肝細(xì)胞有保護(hù) 作用,降低脯氨羥化酶的活性,阻止膠聯(lián)形成和減少膠原纖維沉積,有 抗纖維化 作用;8)調(diào)節(jié)鈣離子通道,保護(hù)溶酶體膜及線粒體,減輕細(xì)胞的損傷壞死;9)促進(jìn)上皮細(xì)胞產(chǎn)生粘多糖,對(duì)治療和預(yù)防呼吸道感染有一定作用。2.代表藥物 :甘草酸單銨(強(qiáng)力寧) 、甘草酸二胺(甘利欣、苷靈安、天晴甘平)、復(fù)方甘草酸苷(美能)異甘草酸鎂(天晴甘美)1)本類藥物口服吸收不完全,不受食物影
7、響,主要經(jīng)膽汁排出。2)副作用:低鉀,水鈉潴留,浮腫。3)禁忌 : a 嚴(yán)重低鉀、高鈉b 充血性心衰c 腎衰 d 高血壓4)注意:肝功好轉(zhuǎn)后逐漸減量,合并高血壓者慎用,慎用于妊娠、新生兒,肝性腦病者慎用美能。5)常用劑量:口服:甘利欣150mg tid ,美能 2 片 tid ;靜脈:強(qiáng)力寧每次40-100ml/d ;甘利欣150-200mg/d ;美能 60-100ml/d 。靜脈給藥宜以葡萄糖液溶解,天晴甘美0.1g 加入 10%葡萄糖 250ml 靜滴。五、利膽保肝藥:1.腺苷蛋氨酸 (思美泰)1)作用機(jī)制:人體所有體液中的活性物質(zhì),作為甲基供體的前體參與重要生化反應(yīng)。在肝內(nèi)有助于防止膽
8、汁淤積,適用于非梗阻性肝內(nèi)膽汁淤積性肝炎,退黃。2)口服生物利用度5%,經(jīng)肝代謝, 15-20%由糞便排出,30-40%自尿排出。3)不良反應(yīng):少見而輕微,燒心、上腹痛、腹瀉等。罕見過敏反應(yīng),因含巰基可能增加硫醇含量,故肝性腦病患者慎用。4)常用劑量:口服:500mg-1000mg bid ,口服應(yīng)整片吞服;靜脈: 0.5-1g/d 靜脈用藥不可與堿性、含鈣或高滲液配伍。2.熊去氧膽酸 (優(yōu)思弗)1)作用機(jī)制:正常膽汁成分的異構(gòu)體,可增加膽汁分泌,抑制肝臟膽固醇合成,減少肝臟脂肪,松弛 Oddi 括約肌,促進(jìn)膽石溶解和膽汁排出,適用于膽汁淤積性肝病。2)禁忌:嚴(yán)重肝功能不全、膽道完全梗阻,妊娠
9、、哺乳婦女慎用。3)常用劑量: 50mg tid ,一般不超過600mg/d 。3.茴三硫 (膽維他)1) 作用機(jī)制:分泌性利膽藥,它不增加肝臟負(fù)擔(dān),可降低門靜脈壓力,消除肝炎病灶的肝充血等癥狀,促進(jìn)肝細(xì)胞活化, 有助于肝功的改善和恢復(fù) 。用于膽囊炎、膽結(jié)石及消化不適, 急慢性肝炎的輔助治療。2) 常用劑量: 25mgtidpo4.門冬氨酸鉀鎂 (潘南金、天甲美、益樂)1) 作用機(jī)制:門冬氨酸結(jié)合氨合成門冬酰胺,鉀鎂借門冬氨酸膜親和性入胞,參與三羧酸、鳥氨酸循環(huán),用于 急性黃疸型肝炎。2) 注意:測量鉀含量,腎衰慎用。3) 常用劑量: 20 40ml 加入 500ml 液體中緩慢靜滴,防止引起
10、高鉀血癥和高鎂血癥。5.茵梔黃1) 作用機(jī)制: 利膽、退黃、降酶、保肝、利尿、清熱、提高免疫力。2) 常用劑量:成人40 60ml 加入 10%葡萄糖 250ml 或 500ml 中靜滴。六、降酶藥物:代表藥物 :聯(lián)苯雙酯、雙環(huán)醇片(百賽諾)、肝炎靈(山豆根提取物合少許苦參)1)作用機(jī)制:合成五味子丙素時(shí)的中間體,對(duì)細(xì)胞色素P450 酶活性有明顯誘導(dǎo)作用,從而加強(qiáng)對(duì)四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。單純降血清肝酶,停藥后復(fù)升。體外試驗(yàn)結(jié)果顯示百賽諾對(duì)肝癌細(xì)胞轉(zhuǎn)染人乙肝病毒的部分毒株具有抑制HBeAg、 HBV-DNA、HBsAg 分泌的作用。因降低 ALT作用肯定而對(duì)中 ALT,無保肝作用,不建
11、議常規(guī)應(yīng)用。AST 作用不明顯,有學(xué)者認(rèn)為降酶為中和血清2)本品經(jīng)肝臟代謝,大部分自糞便排出。3)禁忌:禁用于肝硬化。妊娠婦女慎用。4)常用劑量: 聯(lián)苯雙酯: 7.5mg(最大 15mg)tid 7.5mg bid 療程 3 6 個(gè)月 ,百賽諾: 25-50mg tid ,均應(yīng)逐漸減量,以防肝酶反彈,療程在6 個(gè)月以上。七、水飛薊類1. 代表藥物 :益肝靈、利肝隆、水林佳、西利賓胺、水飛薊素2. 作用機(jī)制:對(duì)細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)及細(xì)胞代謝 有穩(wěn)定作用,能對(duì)抗肝細(xì)胞的壞死,減輕脂肪變性,促進(jìn)蛋白合成 ,抑制丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的升高??捎糜谥委煾餍筒《拘愿窝?、藥物性肝炎、酒精性肝炎、脂肪肝。3. 常用劑量 :
12、起始量 140mg tid 維持量 70mg tid八、促進(jìn)肝細(xì)胞再生類藥物1.代表藥物 :促肝細(xì)胞生長素(威佳)2.作用機(jī)制 :促進(jìn)肝細(xì)胞再生 ,多用于 重癥肝炎。3.常用劑量 : 120ug 加入 10%葡萄糖溶液 250ml 中靜滴。九、改善肝臟供血類藥物1.代表藥物 :前列地爾(凱時(shí))2.作用機(jī)制 :改善肝臟代謝, 促進(jìn)肝細(xì)胞再生,抗纖維化。3.常用劑量 : 20ug 加入 250ml 生理鹽水中靜滴。十、促進(jìn)蛋白質(zhì)合成類藥物1.代表藥物 :人血白蛋白、支鏈氨基酸、復(fù)合氨基酸2.作用機(jī)制 :增加血容量, 維持血漿膠體滲透壓,運(yùn)輸和解毒,營養(yǎng)供給。十一、中藥冬蟲夏草能減輕肝臟的炎性細(xì)胞浸
13、潤和肝細(xì)胞變性壞死,同時(shí)能抑制、型膠原在肝內(nèi)的沉積,使已形成的膠原重新吸收和溶解,有抗肝纖維化作用。丹參能抑制和減輕急慢性肝損傷時(shí)肝細(xì)胞變性、壞死以及炎癥反應(yīng),加速纖維組織重吸收,具有抗肝纖維化、改善肝臟血液循環(huán)、防止肝硬化的作用。白芍其提取物對(duì)D半乳糖胺所致肝損傷和血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高有明顯對(duì)抗作用,修復(fù)肝細(xì)胞。當(dāng)歸能減輕肝細(xì)胞變性壞死,促進(jìn)肝細(xì)胞再生,抑制肝纖維化。還可使血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶降低,降低程度與用藥量呈明顯的量效關(guān)系。川芎川芎嗪能降低血清轉(zhuǎn)氨酶,維持和提高肝組織中 SOD 活性 ; 清除氧自由基,減少其毒性,具有良好的抗脂質(zhì)過氧化損傷作用,且顯示有抗肝纖維化作用。三七長期小
14、劑量給藥,可改善肝臟微循環(huán),促進(jìn)肝組織修復(fù)、再生和抗肝纖維化的作用。黃芪有抗氧化及穩(wěn)定肝細(xì)胞膜作用,能促進(jìn)膽紅素代謝,減少肝細(xì)胞壞死,促進(jìn)肝細(xì)胞再生。臨床用黃芪治療黃疸型肝炎取得了較滿意的效果。豬苓對(duì)四氯化碳所致肝損傷有保護(hù)作用。防己漢防己甲素能抑制肝細(xì)胞內(nèi) DNA 及膠原合成,防止肝損傷后肝細(xì)胞變性壞死,抑制成纖維細(xì)胞增生,抗肝纖維化。姜黃姜黃素能有效地抑制肝細(xì)胞微粒體細(xì)胞色素酶和谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶的活性,又能抑制膠原合成和肝星狀細(xì)胞活性而抗肝纖維化。靈芝能減輕乙硫氨酸引起的脂肪肝程度,促進(jìn)肝細(xì)胞再生,加強(qiáng)肝細(xì)胞的解毒功能。甘草可減輕肝細(xì)胞變性和壞死程度,降低血清轉(zhuǎn)氨酶活力,提高肝細(xì)胞內(nèi)的糖元和DNA含量,促進(jìn)肝細(xì)胞再生,對(duì)肝炎病毒有抑制作用。桃仁其提取物有增強(qiáng)肝臟血流量、促進(jìn)纖維肝內(nèi)膠原分解、降低肝組織膠原含量、抗肝纖維化作用。大黃大黃素可清除肝細(xì)胞的炎癥和膽汁淤積,清除氧自由基,減輕脂質(zhì)過氧化反應(yīng),改善大鼠肝纖維化功能并降低血清層粘連蛋白及透明
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